心血管系统疾病用药列表整理.doc
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1、|心血管系统疾病用药整理 1钙离子通道阻滞剂抑制细胞外钙内流,降低细胞内钙浓度。适用于中、重度高血压,并可用于冠心病(劳力性心绞痛)、急性冠脉综合征、外周血管疾病(雷诺综合征、间歇性跛行等)。本药不宜用慢性心力衰竭、主动脉瓣狭窄、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。不良反应:交感神经兴奋(头痛、头晕、面色潮红、心动过速),抑制心肌收缩(硝苯地平维拉帕米地尔硫卓),心动过缓或房室阻滞(DHPs 类多见),胫前、踝部水肿,直立性低血压,疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛等。应用要点:避免 DHPs 与 受体阻滞剂合用,以免加重或诱发心脏的抑制作用;不依赖肾排泄,可用于终末期肾病;当发生心力衰竭合并高血压或
2、心绞痛,CCB 类宜选用氨氯地平或非洛地平,长期使用安全性高。分三类:I 类选择性作用于 L 型钙通道(详见下);II 类选择性作用于其他电压依赖性钙通道的药物(氟桂利嗪、米贝地尔等);III 类非选择性通道调节剂(芬地林、卡维罗林等)。常用药物 作用特点 适应症 禁忌症 不良反应 注意事项 用法硝苯地平(心痛定)短效降压 变异性心绞痛首选药物 剂量120mg/d,突然停药会产生撤药反应(心绞痛复发)心绞痛:初始 10mg tid 维持 10-20mg tid;高血压10mg tid。对急需降压或心绞痛发作时舌下含服10mg,5-10min 内生效。硝苯地平控释片(拜新同)长效 CCB,抗动脉
3、粥样硬化,改善内皮功能可作为高血压伴脑血管粥样硬化的首选药物初始 30mg qd 可增至 60mg/d,晨服,不能掰开。非洛地平缓释片(波依定)高度血管选择性 特别适合伴心血管疾病的慢性肾脏及心衰伴高血压患者经肝脏代谢,肝功能不良宜减量初始 50mg qd,维持 5-10mg qd 晨服,不能掰开。苯磺酸氨氯地平(络活喜)高度血管选择性,作用迟而久,4w 达高峰尤其适合心力衰竭伴高血压患者,长期使用安全性高高血压和心绞痛初始 5mg qd,最大至 10mg/d;低体重及肝功能不全从 2.5mg/d 开始。拉西地平 三代,作用长,扩外周动脉作用强成人 4mgqd 晨服老年初始 2mgqd,可增至
4、 6-8mg尼莫地平 具有神经/血管双重保护作用,轻降压,大剂量才有明显降压作用主用于改善脑血管血供(防治缺血性卒中),保证神经元轻中度 HBP:30-40mgtid,MAX 240mg/d,缺血性脑卒中 30-40mgtid尼群地平 对冠状和外周血管较强扩张作用 初始 10mgbid,每 3w 增量,MAX 40mgnidIa类即二氢砒啶类DHPs尼卡地平 同上 主用于控制高血压危象合并急性脑血管病颅内出血、颅内高压 高血压 40mgbid 高血压急症静滴从 0.5ug/(kg.min)始,最大 6ug/(kg.min)Ib类地尔硫卓(合心爽)冠心病心绞痛、急性冠脉综合征高血压及高血压急症房
5、颤、室上速肥厚性心肌病肺动脉高压、雷诺病、偏头痛等病窦综合征、严重房室阻滞、急心梗伴左心衰、心源性休克禁用,孕妇口服 30mg tid-qid 静脉:室上速 10+NS20mliv(缓慢) 高血压急症 5-15ug/(kg.min)不稳定心绞痛 1-5ug/微泵Ic类维拉帕米(异博定)心律失常、高血压、心绞痛、肥厚性心肌病心源性休克、严重低血压、心力衰竭、病窦综合征、严重房室阻滞、预激综合征伴房颤、已使用胺碘酮、地高辛、B 阻滞剂者禁用心绞痛、心律失常:120mgqd;高血压、肥厚心肌病120-240mg qd。 MAX240mgbid。|心血管系统疾病用药整理 2血管紧张素转换酶抑制剂 AC
6、EI通过阻断循坏和组织中血管紧张素转换酶 ACE 的作用减少血管紧张素酶 II 生成,抑制肾素-血管紧张素- 醛固酮系统 RAAS,从而消除或减轻血管紧张素酶 II 的心血管毒性作用,能显著改善左室收缩功能异常及心力衰竭患者的血流动力学状况;同时降低交感神经系统活性、改善内皮功能、血管重构及血管的粘滞弹性,适用于高血压、心力衰竭、左心室功能异常、急性心梗死后(EF50% 者为强适应症)、糖尿病肾病患者,并可用于降低心脑血管疾病死亡风险的预防,能显著降低病残率和死亡率。禁忌症:曾有致命性不良反应(如血管神经性血管)血肌酐显著增高3mg/dl(265.2umol/l )或无尿性肾功能衰竭 双肾动脉
7、狭窄高钾血症妊娠有症状性低血压(SBP90mmHg)左心室流出道梗阻(如主狭、梗阻性肥厚性心肌病)严重心力衰竭伴低钠血症等。不良反应:刺激性干咳(最常见,一般停药 0 周后内逐渐消失)血管神经性水肿(多见于首次给药或治疗最初 2 消失,表现为喉头水肿、呼吸困难等,立即停用该药,皮下注射肾上腺素,静脉注射氢化可的松)低血压(首剂常见,尤其老年人、血容量不足和心力衰竭患者)高血钾(抑制醛固酮释放所致,在合用保钾利尿药或口服补钾时更容易发生)肾功能恶化、蛋白尿(由于 ACEI 类可以使肾小球滤过率呈不同程度的降低,从而出现不同程度的血肌酐升高现象,存在基础肾功能不全或心力衰竭患者更容易发生)皮疹和味
8、觉障碍、胃肠道功能紊乱等。临床应用要点:治疗心力衰竭应从极小剂量开始,如可以耐受每隔 3-7d 逐渐加量,起始治疗后 1-2w 应监测肾功能和血钾,血肌酐增高超过基础值的 30-50%为异常反应,应减量或停药ACEI 类对于心力衰竭患者(除非有禁忌症)应无限期、终身应用,一般与利尿药合用,避免突然撤除,并且尽早连用 B 受体阻滞剂,有协同作用。注意切勿因为不能达到 ACEI 目标/ 靶剂量而推迟 B 受体阻滞剂的使用。治疗心力衰竭疗效在数周、数月或更长时间才出现出现血管神经性水肿患者应终生禁用 ACEI 类,换用 ARBs 要极度谨慎AMI 早期使用 ACEI 类能降低死亡率,尤其前 6 周的
9、死亡率减低显著,而前壁心肌梗塞伴有左心室功能不全的患者获益最大。在无禁忌症的情况下,溶栓治疗后血压稳定即可小剂量开始使用 ACEI 类。常用药物 作用特点 其他 用法卡托普利 一代,疗效 6-12h,降压疗效在数周达峰 高血压:初始 12.5mgbid-tid 按需 1-2w 内增至 50mg;慢性心衰:初始 6.25mgtid 靶剂量 50mgtid 饭前 1h 服依那普利 二代,作用比卡托强 10 倍,且更持久,可每日给药一次 高血压:初始 5-10mgqd 维持 20mg;慢性心衰:初始 2.5mgqd 逐增靶剂量 10-20mg bid培哚普利 三代前体,可改善动脉内皮依赖性血管舒张功
10、能,能逆转心室重构高血压:4mgqd ;高血压伴冠心病: 8mgqd 晨餐前服;慢性心衰:初始 2mgqd 维持 2-4mg 靶剂量 4-8mgqd贝那普利 最好与噻嗪类利尿剂合用,易出现首剂低血压,首次应用注意监测血压高血压:初始 10mgqd 可增至 20mg/d;慢性心衰:2.5mgqd,逐增至靶剂量 5-10mg bid 或 10-20mg qd咪达普利 3-5 天血浆浓度达稳态,长效高选择性,具有心脑肾保护作用高血压:5-10mgqd;慢性心衰:2.5-5mgqd|福辛普利 三代,肝肾双通道代谢,尤其适合肾功能不全以及老年患者(其他 ACEI 多完全由肾排泄)高血压:初始 10mgq
11、d 维持 10-4mg/d;慢性心衰:初始 10mgqd 可增至 20-40mg/d;急性心梗后:初始5mgqd 一般用 5-20mg/d雷米普利 三代前体,能降低总死亡率或主要心血管病事件发生率 高血压:初始 2.5mgqd 可增至 5-10mg;急性心梗后(2-9d ):初始 1.25mgbid 靶剂量 10mgqd;非糖尿病肾病初始 1.25mgqd,维持 5mgqd|心血管系统疾病用药整理 3血管紧张素 II 受体拮抗剂 ARB适应症和禁忌症痛 ACEI,一般作为不能耐受 ACEI 的替代选择,其外 ARBs 治疗不增高缓激肽的水平,从而减少咳嗽等副作用。同时 ARBs 具有多效性,能
12、有效逆转左心室肥厚,显著减少蛋白尿,降低血尿酸,抗动脉粥样硬化,改善马方综合征预后,治疗房颤等。不良反应:头痛、眩晕、心悸、低血压。临床应用要点:从小剂量起,在患者耐受的基础上逐渐增至推荐量或靶剂量,在初始 1-2w 内注意监测血压;对因咳嗽或血管神经性水肿不能耐受 ACEI 者换用缬沙坦和坎地沙坦可降低住院率和死亡率降压作用起效缓慢,平稳增强,一般 6-8w 时达最大作用。,限制钠盐摄入或合并利尿剂可使起效迅速和作用增强除氯沙坦外,多数 ARBs 随剂量增大降压作用增强。常用药物 作用特点 其他 用法氯沙坦 3-6W 达最高降压效应 高血压:50mhqd;糖尿病肾病 50-100mgqd;慢
13、性心衰:初始 25-50mgqd 靶剂量 50-100mg缬沙坦(代文)强效,降压时不影响心率,可增强高血压患者胰岛素敏感性,不影响性功能,对血糖、血脂和尿酸代谢无明显影响;平稳、长效、保护肾脏高血压:80mgqd MAX320ng/d;慢性心衰:初始 80mgqd 可耐受可增至 80-160mg bid奥美沙坦酯 新型强效,1w 内起效, 2w 达峰,与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果 高血压:初始 20mgqd 必要时增至 20mgbid;慢性心衰:10-20mgqd 靶剂量 20-40mgqd替米沙坦 4-8w 达峰,降尿蛋白,保护心肾功能,尤其适用糖耐量异常患者 高血压:初始 40mgqd
14、 维持 40-80mgqd;心衰:靶剂量 80mgqd坎地沙坦 有强大靶器官保护作用,可减轻左心室肥厚,对心率无明显影响,双通道排泄高血压:4-8mgqd 心衰 32mgqd厄贝沙坦(安博维)对心率无明显影响,经肝脏排泄 高血压:初始 75-150mgqd 可增至 300mg/d;心衰:靶剂量 300mgqd|心血管系统疾病用药整理 4 受体阻滞剂具有降低心肌耗氧、增加冠状动脉血流,预防心室重构,降低血浆肾素和交感神经活性等作用,适用于不同程度的高血压(尤其是 HR 较快的中青患者或合并心绞痛、高肾素活性患者),冠心病心绞痛、急性心梗后,心律失常(如早搏、长 Q-T 综合征),充血性心衰,肥厚
15、性心肌病,主动脉夹层,二尖瓣脱垂综合征,二尖瓣狭窄,晕厥等。禁忌症:支气管哮喘心动过缓(60 次/ 分)二度及以上房室阻滞(除非已装起搏器)急性心力衰竭伴明显体液潴留需大量利尿外周血管疾病。不良反应:体位性低血压体液潴留抑制心肌收缩力、引起心动过缓和传导阻滞支气管痉挛或乏力引起血脂代谢异常(TG 升高、HDL 下降)、掩盖早期的低血糖症状抑郁、末梢循环障碍、加重外周循坏性疾病(雷诺现象等)。临床应用要点:如果在应用 RB 降压时需要加药,应优先考虑 CCB,而不加用噻嗪类利尿剂,避免增加发生糖尿病的危险:RB 在年龄55 岁患者中不作为一线用药目前已证实可有效降低慢性心力衰竭死亡率的只有三种:
16、比索洛尔、酒石酸美托洛尔、卡维地洛。RB 三种效应影响心力衰竭预后:脂溶性(越高,保护性越强),内在拟交感活性)(无,效果更好),选择性(越高,越好)RB 治疗心衰应从极小剂量开始,逐步增至靶剂量,避免突然停药引起的反跳现象- “撤药综合征”(长期应用拮抗剂可使相应受体数目,产生受体向上调节所致),减量应缓慢,每 2-4d 减量 1次,2w 内减完。清晨静息心率 55-60 次/分为达标剂量/ 靶剂量或最大耐受量。RB 治疗心衰起效时间较长,可能需要 2-3M。RB 的降压效果大致:比索洛尔 10mg=美托洛尔 10mg=阿替洛尔 10mg=普萘洛尔 160mg以下情况应首选 RB:对于快速型
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