头孢抗菌素比较.doc
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1、-_头孢菌素与青霉素是属于同一大类的抗生素药物,都是 -内酰胺类。它具有青霉素类 似的一些优点,还克服了青霉素的一些缺点。-内酰胺类药物作用于细菌的细胞壁,而我 们人体中所有的细胞都没有细胞壁,也就是说人体中没有一个组织、细胞会成为头孢菌素 的靶子,所以它对人体来说还是比较安全的。因此,包括儿童、老年人、怀孕的妇女都可 以选择应用。 头孢类药物可分布于身体各个部位,因此各个组织器官发生了感染,只要致病菌对头 孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌剂,浓度足够的话可以把细菌杀死,而不像四环素、 红霉素、氯霉素那些抑菌剂,常规剂量下主要起抑制细菌生长的作用。因此头孢类药物可 以用于比较危重的感染。 优点
2、一:头孢菌素的抗菌谱比较广,头孢菌素无论是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏 阴性菌都有较好的抗菌作用。(用革兰氏染色液对细菌进行染色,细菌染成紫蓝色的是阳性 菌,染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多 数常见的致病菌,头孢菌素往往都有一定的抗菌活性,因此在临床上应用甚广。 优点二:细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶,可对某些抗菌药物产生耐药,比 如细菌对青霉素耐药了,头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定,就能替代青霉 素杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃,人 体的胃酸难以破坏它,药效比较稳定。 优点三:和青霉素比,
3、青霉素过敏反应发生率比较高,尤其是青霉素会引起过敏性休 克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处,也会产生过敏反应,但是发生过敏反 应的比率要比青霉素低,产生过敏性休克的发生率则更低了。头孢类药物到底有多少? 现在在临床上应用的头孢有几十种,主要分为 1 代头孢、2 代头孢、3 代头孢和 4 代 头孢。它们大约是在上个世纪 60 年代、70 年代、80 年代和 90 年代分别进入临床应用的, 其主要差别并不在引进年代不同,而是在抗菌谱、抗菌作用和毒副作用等方面有异。 不少人认为 3 代、4 代头孢较新、价较贵,所以效果肯定比 1 代、2 代好。其实并非 如此。 针对革兰氏阳性菌如葡萄球菌、
4、链球菌,作用最强的是 1 代头孢,其次是 2 代头孢以 及 4 代头孢,3 代头孢效果则是稍差的。但是对于耐青霉素的肺炎球菌,3 代头孢常常有 很强的抗菌作用。对于革兰氏染色阴性的细菌,如大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、绿脓 杆菌等,却是 4 代头孢优于 3 代头孢,3 代头孢优于 2 代头孢,2 代头孢优于 1 代头孢。 从毒性来看,总的来说,头孢菌素毒性都比较低,但是 3 代、4 代头孢对肾脏的毒性 相对来说比 1 代更低。对于耐药的革兰氏阴性菌,3 代、4 代作用比较强。所以在具体选 用时应由临床医师全面考虑决定。几种常用的头孢: 1 代头孢: 用于注射的主要有两种: 在我国用得最多的是“
5、头孢唑啉” ,俗称“头孢 5 号” ,它的抗菌作用在 1 代头孢里面 较强,药物的浓度比较高,但是它在和某些药物联合用药的时候要当心肾脏毒性,如庆大 霉素、卡那霉素它们本身就有肾脏毒性。有时候在临床上遇到严重的感染,需要以“头孢 唑啉”和“庆大霉素”联合用药,此时庆大霉素原有的肾脏毒性会更强,医生就要常规检 查病人的小便,抽血查肾脏功能。另外“头孢唑啉”和强利尿剂速尿两者都没有肾脏毒性, 但是联合使用的时候,可产生肾脏毒性,这需引起注意。-_“头孢拉丁”也是常用的 1 代头孢,它很安全,但是它的抗菌作用与“头孢唑啉”相 比稍差一点。 常用口服的有“头孢拉丁头孢拉丁”(头孢头孢 6 号号)、 “
6、头孢氨苄头孢氨苄”(头孢头孢 4 号号)。两者效果基本相同。2 代头孢: 供注射用药的在我国用得最多的是“头孢呋辛” ,它毒性低,能够广泛地分布到各种组 织中去,包括到脑脊液里去,它对细菌产的酶很稳定,细菌产的酶难以破坏它。 口服的有“头孢克洛” ,此药口服吸收很好,有胶囊、粉碎片、咀嚼片便于服用,其儿 童制剂口感很好。除此之外,还有“头孢丙烯” 。 “头孢克洛头孢克洛”和和“头孢丙烯头孢丙烯”两者类似。3 代头孢: 注射用药的主要有“头孢噻肟” 、 “头孢他啶” 、 “头孢哌酮” 、 “头孢曲松钠”四种,它 们对革兰氏阴性菌作用都不错。其中, “头孢他啶” 、 “头孢哌酮”对绿脓杆菌作用比较
7、强, “头孢噻肟”对大肠杆菌等肠杆菌科细菌作用比较强, “头孢曲松钠”在脑脊液、肝胆里都 能达到比较高的浓度,因此更适用于脑膜、肝胆系统的感染。且“头孢曲松钠”只需一天 一次给药就行,用药方便。 口服的品种有“头孢克肟头孢克肟” 、 “头孢地尼头孢地尼” 、 “头孢泊肟酯头孢泊肟酯”等,它们的作用比较相似。4 代头孢: 目前供注射的有“头孢吡肟” 。问世时间主要品种肾毒 性酶稳 定性第一代 20 世纪 60 年代头孢噻吩钠 头孢氨苄头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶头孢拉啶 头孢 硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林 头 孢替唑有一 定肾 毒性不够 理想第二代 20 世
8、纪 70 年代早、中期头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛头孢克洛 头 孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯头孢丙烯 头孢尼西较第 一代 小较第 一代 强第三代 20 世纪 70 年代后期80 年代头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲 肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟头孢克肟 头孢泊肟酯头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐基本 无高度 稳定第四代 20 世纪 80 年代头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南对于革兰阳性球菌,第一代第二代第四代第三代 对于革兰阴性杆菌,第四代第三代第二代第一
9、代 而它们所擅长治疗的疾病也各不相同: 第一代 敏感菌所致轻、中度感染,如急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、下呼 吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染等。 第二代 敏感菌所致社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、支气管扩张感染等。 第三代 医院获得性严重革兰阴性菌感染,如败血症、脑膜炎、肺炎、胆道感染、腹腔-_感染、盆腔感染等。 第四代 适用于对其他大多数抗生素已耐受,但仍对第四代头孢菌素敏感的细菌所致的 严重感染(未经实验室检查,请勿轻易使用) 。头孢类药物到底怎么用才正确? 头孢曲松钠和钙剂擅自混用产生的严重意外反应就是不规范用药导致的悲剧。 应用头孢菌素要遵循几条原则: 原则一:不能滥
10、用 由于头孢菌素具有那么多的优点,所以病家、医生都青睐它,一遇上病人感染,有发 烧,不管它是什么样的感染,立即就用头孢菌素。特别是 3 代头孢,在我们国家生产量很 大,价钱又相当便宜,因此,过去滥用很普遍。最近的 5 年,我国已出现了不少 3 代头孢 已经难以治的大肠杆菌、肺炎杆菌等阴性菌,这些细菌产生的超广谱 -内酰胺酶,能破 坏头孢菌素产生耐药。现在在上海耐 3 代头孢的细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占 到 10%-40%。大量滥用头孢菌素,结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大减弱, 这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。 原则二:能口服的口服,静脉给药采用滴注 现在有不少病人
11、为了追求早日康复,会主动要求医生给其静脉注射头孢。这是不妥的。 到底要不要用头孢,要不要静脉给药,要遵循医生的决定。 在应用头孢菌素的时候要有轻重取舍,感染比较轻就选口服,各代头孢菌素都有口服 制剂。感染较重,可选用静脉给药。通常采用静脉滴注,而尽量少用推注。为什么这样呢? 这是因为上文已经提到,头孢菌素也会产生不良反应,如果病人对它产生严重的过敏反应 或其他危重的不良反应,若采用推注的话,药物已迅速入血,医生无法终止给药。而采用 滴注,哪怕滴得快,病人一旦出现不良反应,就可以立即把滴注速度调慢,甚至可以立即 夹管,终止给药。让医生能争取到抢救的时机。 原则三:不能与其他药混用 原则上抗菌药物
12、和任何其他药物都不可随意的混合在一起给药,哪怕同是抗菌药物。 比如说一个病人静脉滴注头孢菌素和庆大霉素两种抗生素,就不可以把二种药同时放进一 个瓶子里进行滴注。因为各种抗菌药物它们的理化特点都是不同的,它们加在一起,肉眼 看看,颜色没变,或许也没有沉淀,但实际上它们可能已经发生了相互作用,使各自的抗 菌效果降低了,甚至会产生新化合物,对人体产生危害。所以应用抗菌药物,必须要求单 独给药,绝不能在一个容器里同时放两个药。这次头孢曲松钠和钙剂就是混合在一起使用 的,这根本毫无道理,由此也产生了难以预计的严重后果。 疑问四:头孢类药物在使用前为什么通常不做皮试? 上文已经说到头孢菌素也可能引起过敏反
13、应,它和青霉素又属于同一大类,很多人就 会有疑问:为什么在使用青霉素的时候,不管是口服的还是注射的都要求做皮试,而头孢 菌素则通常不做皮试呢?这是因为以前做过研究,青霉素皮试阳性的人用青霉素与皮试阴 性的人用青霉素相比,皮试阳性的那组人发生过敏的比率明显要比阴性的那组人高,这个 差别在统计学上有显著性,说明皮试阳性代表发生青霉素过敏的可能性大,所以用青霉素 前一定要做皮试。而头孢菌素做皮试后并没有发现,皮试阳性的用了头孢菌素比阴性的用 了头孢菌素后发生过敏的几率大,两者过敏发生率没有显著差别,所以许多国家不做皮试。 我国也没要求做。但是个别头孢菌素的药品说明书上说要做皮试,那就要按照说明书做。
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