马来酸桂哌齐特注射液说明书.doc

核准日期:马来酸桂哌齐特注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通 用 名：马来酸桂哌齐特注射液英 文 名：Cinepazide Maleate Injection汉语拼音：Malaisuan Guipaiqite Zhusheye【成份】1、本品主要成份为马来酸桂哌齐特，化学名为（E）-1-4-（3，4，5-三甲氧基肉桂酰基）-1-哌嗪乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。结构式为：分子式：C22H31N3O5·C4H4O4 分子量：533.582、辅料为山梨醇.【性状】本品为无色透明液体。【适应症】1、脑血管疾病：脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞，脑出血后遗症和脑外伤后遗症。2、心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。3、外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病，血栓闭塞性脉管炎，动脉炎、雷诺氏病等。【规格】10ml：320mg【用法用量】一次 1 支，溶于 500ml10%的葡萄糖或生理盐水中，静脉滴注，速度为100ml/h；一日 1 次。【不良反应】1、血液粒性白细胞减少：偶尔发生粒性白细胞减少，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。有时会发生白细胞减少，偶尔发生血小板减少时，应仔细观察症状并立即停药。2、消化系统有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。3、神经系统有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶尔有瞌睡症状。4、皮肤有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。5、肝有时会出现肝酶值升高，如 AST、ALT、BUN，偶有 AL-P 升高。【禁忌】1、 脑内出血后止血不完全者（止血困难的人） 。2、 白血球减少者。服用本品造成白血球减少史的患者及对本品过敏的患者禁用。【注意事项】 1、服本药过程中要定期进行血液学检查。2、服本药期间，考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定，给药 1-2 周后，若未见效果可停止服用。3、有白血球减少症状病史的人禁用。4、由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能，建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止用药。【孕妇及哺乳期妇女用药】根据动物致畸试验结果，本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。【儿童用药】尚无儿童安全性的资料，不推荐儿童使用。【老年用药】应适当减低用药剂量。【药物相互作用】目前尚无资料。【药物过量】尚不明确【药理毒理】本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止 Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制 cAMP 磷酸二酯酶，使 cAMP 数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。【药代动力学】本品吸收迅速，正常人口服 200mg 后约 30-45 分钟可达最大血药浓度 3.6-8.3mg/ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为 30、60 和 75 分钟，尿药半衰期在 100-120 分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服 200 或 400mg，在 24 小时后尿药排泄率约为口服剂量的50-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。【贮藏】遮光、密闭保存。【包装】安瓿,2 支/盒。【有效期】24 个月【执行标准】WS1-（X-328）-2004Z【批准文号】国药准字 H20061204【生产企业】企业名称：北京四环制药有限公司地 址：北京市通州区张家湾镇齐善庄村东邮政编码：101114传真电话：010-61564074网址：www.sihuanpharm.com