中药药效学.ppt

关于中药药效学现在学习的是第1页，共82页第一节第一节 中药的基本作用中药的基本作用 一、扶正祛邪扶正祛邪 内经：内经：“气血冲合，万病不生，气血冲合，万病不生，” 二、调节平衡调节平衡 老子：老子：“天之道，损有余而补不足。天之道，损有余而补不足。”现在学习的是第2页，共82页第二节第二节 中药药性的现代研究中药药性的现代研究中药药性理论中药药性理论： 中药药性理论主要涉及中药四气、五味、归经、升降、浮沉、有毒无毒和功效等方面。 现在学习的是第3页，共82页第二节第二节 中药药性的现代研究中药药性的现代研究中药四性中药四性的概念： 四性指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，也可以看作寒（凉）、热（温）二种药性；四性是从药物作用于机体所发生的反应概括而来。现在学习的是第4页，共82页中药四气 本经：疗热热以寒药，疗寒寒以热药。 麻黄 【性味与归经】 辛、微苦，温。归肺、膀胱经。 麻黄 【功能与主治】 发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。 现在学习的是第5页，共82页四性的现代研究 现代对中药四气的研究，通常将中药分为寒凉及温热两大类进行；而对温热之间或寒凉之间的差别尚难精确区分。 目前发现中药四气对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、物质代谢等影响具有一定倾向性倾向性。 现在学习的是第6页，共82页1 1、对中枢神经系统的影响、对中枢神经系统的影响 结论： 寒凉药具有中枢抑制作用； 温热药具有中枢兴奋作用。现在学习的是第7页，共82页1 1、对中枢神经系统功能的影响、对中枢神经系统功能的影响 中药的作用: 热性药物：如附子，干姜，肉桂等。产生中枢兴奋作用。 寒性药物：如知母，石膏，芩连等。产生中枢抑制作用。现在学习的是第8页，共82页1 1、对中枢神经系统功能的影响、对中枢神经系统功能的影响 热证患者与寒证患者： 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状，治以寒性药物。 寒证病人：精神倦怠，安静、无声等中枢抑制症状，疗以热性药物。现在学习的是第9页，共82页1 1、对中枢神经系统功能的影响、对中枢神经系统功能的影响中枢兴奋及中枢抑制相关的指标： 中枢神经递质； 痛阈和惊厥阈； 其他指标。现在学习的是第10页，共82页1 1、对中枢神经系统功能的影响、对中枢神经系统功能的影响动物脑内中枢神经递质中枢神经递质含量的变化：兴奋性递质：去甲肾上腺素、多巴胺、酪氨酸羟化酶等。 抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）等。现在学习的是第11页，共82页了解：酪氨酸羟化酶了解：酪氨酸羟化酶 酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶催化酪氨酸转变为多巴，多巴可转变为多巴胺和去甲肾上腺素。热性药增加酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶活性，增加兴奋性递质含量。寒性药抑制酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶活性，减少兴奋性递质含量。现在学习的是第12页，共82页1 1、对中枢神经系统功能的影响、对中枢神经系统功能的影响痛阈和惊厥阈：寒证动物模型的相关指标的变化：（痛阈、惊厥阈增高）；热证动物模型的相关指标的变化：（痛阈、惊厥阈降低）；现在学习的是第13页，共82页2、对自主神经系统的影响、对自主神经系统的影响 结论： 纠正患者自主神经自主神经功能紊乱的症状。现在学习的是第14页，共82页自主神经自主神经 自主神经系统具有“自主”性质，“自主”是不受意识调控，故又称为自主神经。 自主神经不受意识直接控制，按照其形态机能不同，又可分为交感神经交感神经与副交副交感神经感神经两部分，功能上既互相对抗又互相协调。 现在学习的是第15页，共82页2、对植物神经系统功能的影响、对植物神经系统功能的影响植物神经平衡指数： 唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压（包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）（包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）现在学习的是第16页，共82页2、对自主神经系统功能的影响、对自主神经系统功能的影响热证患者与寒证患者：热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低温热药使指数升高，寒凉药使指数降低对症治疗后植物神经平衡指数转向正常。现在学习的是第17页，共82页2、对自主神经系统功能的影响、对自主神经系统功能的影响递质受体环核苷酸水平递质受体环核苷酸水平: : 副交感神经M受体cGMP系统寒证病人此系统亢进，以温热药治疗；交感神经受体cAMP系统热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。现在学习的是第18页，共82页了解：cAMP与cGMP cAMP 3，5-环腺苷酸， cGMP 3，5-环鸟苷酸。 腺苷三磷酸（ATP）或鸟苷三磷酸（GTP）能形成3，5-磷酸二酯键，构成环化核苷酸：现在学习的是第19页，共82页了解： cAMP与cGMP cAMP与cGMP广泛存在于一切细胞中，参与调节细胞生理生化过程而影响生物的生长、分化和细胞对激素的效应。 近年来许多资料表明，神经递质的传递、基因表达、激素调节、免疫反应以及细胞增殖和分化均与cAMP与cGMP有关。现在学习的是第20页，共82页了解： cAMP与cGMP 国内学者经过对20多种疾病的研究，发现阴虚者血浆cAMP占优势，阳虚者血浆cGMP占优势，相应治疗后恢复正常。现在学习的是第21页，共82页了解： cAMP与cGMP cAMP和cGMP在某些组织中引起的生理效应往往是相反的。有些学者提出cAMP与cGMP是体内两种对立的调节系统，可能是中医阴阳学说的物质基础之一； 尽管如此，cAMP和cGMP与阴阳学说之间的关系还有待深入研究。 现在学习的是第22页，共82页2、对植物神经系统功能的影响、对植物神经系统功能的影响对多巴胺羟化酶和尿17 羟皮质类固醇的影响。前者可促使DA生成NA，后者为肾上腺皮质所分泌的激素的代谢产物。寒凉药使DH 活性降低，使17OHCS排出减少。而温热药作用相反。现在学习的是第23页，共82页2、对植物神经系统功能的影响、对植物神经系统功能的影响例如：温热药附子例如：温热药附子有效成分：去甲猪毛菜碱作用：强心、升压、抗休克作用机理：兴奋 受体和受体。现在学习的是第24页，共82页2、对植物神经系统功能的影响、对植物神经系统功能的影响例如：寒凉药例如：寒凉药知母知母有效成分：知母皂苷作用：改善阴虚症状。作用机理：降低多巴胺羟化酶活性，抑制受体，减少cAMP含量。现在学习的是第25页，共82页3、对内分泌系统的影响、对内分泌系统的影响 结论：大多数温热药对内分泌系统功能有一定的促进促进作用，而寒凉药的作用往往相反相反。现在学习的是第26页，共82页3、对内分泌系统的影响、对内分泌系统的影响 内分泌内分泌： 下丘脑垂体肾上腺 下丘脑垂体甲状腺 下丘脑垂体性腺现在学习的是第27页，共82页3、对内分泌系统的影响、对内分泌系统的影响 肾上腺：血浆皮质酮， 17OHCS，ACTH反应； 甲状腺：促甲状腺激素（TSH），T3、T4； 性腺：血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力；现在学习的是第28页，共82页4、对基础代谢的影响、对基础代谢的影响 结论： 温热药促进代谢； 寒凉药抑制代谢；现在学习的是第29页，共82页4、对基础代谢的影响、对基础代谢的影响 影响下丘脑垂体甲状腺功能温热药对甲状腺功能有一定的促进作用；增加基础代谢，升高血清T3、T4 。寒凉滋阴药可使升高的T3、T4值明显下降而抑制基础代谢。现在学习的是第30页，共82页4、对基础代谢的影响、对基础代谢的影响 与影响机体细胞膜酶活性有关：温热药可提高细胞膜钠泵钠泵活性，增加酶含量，促进产热。寒凉药作用相反。现在学习的是第31页，共82页4、对基础代谢的影响、对基础代谢的影响 如：温热药附子附子可兴奋下丘脑垂体甲 状腺轴，如：温热药淫羊藿淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性 而知母菝契皂苷元是钠泵抑制剂；如：滋阴药龟板龟板可使升高的血清T3、T4值 明显下降，现在学习的是第32页，共82页5 5、寒凉药的抗感染作用、寒凉药的抗感染作用 （了解） 一般的表热证，常为病原体急性感染，往往用寒凉药处方治疗。 药理研究表明，寒凉药大多具有抗感染作用，同时还有增强机体免疫功能的作用。后者是一些药物抗感染的途径（无体外抗菌活性）。现在学习的是第33页，共82页 本节结束现在学习的是第34页，共82页第二节第二节 中药五味的现代研究中药五味的现代研究 中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。 中药的五味不仅是味道，也是对中药的功效功效的概括和总结。 中药五味与其含有的有效成分和药理作用间存在着联系。现在学习的是第35页，共82页五味 药物的有效成分成分与其药理作用作用的关系。现在学习的是第36页，共82页辛味药辛味药 主要成分：挥发油，(苷类，生物碱) 分布特点：解表药、理气药、活血药等； 常见功效： 发汗、解热、健胃、促消化等。现在学习的是第37页，共82页辛味药辛味药 相关作用特点: 解表药解表药中辛味药占88.8%，大多含有芳香刺激的挥发性成分，可以兴奋中枢神经，扩张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺促进汗液分泌。 理气药理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑制作用，产生理气和胃的功效。现在学习的是第38页，共82页酸味药酸味药 主要成分：有机酸、鞣质 分布特点：收涩药、止血药。 常见功效：止泻、止血、抗菌、消炎等。现在学习的是第39页，共82页酸味药酸味药 相关作用特点: 五倍子含有的鞣质具有减少腺体分泌的功能；鞣质与出血创面接触，可起到止血作用。现在学习的是第40页，共82页甘味药甘味药 主要成分：糖、蛋白质、氨基酸、苷类等营养物质； 分布特点：补益药、养心安神药和消食药 ； 常见功效：补充营养、增强与调节免疫力；现在学习的是第41页，共82页甘味药甘味药 相关作用特点: 如人参含有多种人参皂苷，具有增强机体免疫功能的作用。现在学习的是第42页，共82页苦味药苦味药 主要成分：生物碱、苷类为多； 分布特点：清热燥湿药和攻下药； 常见功效：抗菌抗炎、解热、泻下、止咳平喘等；现在学习的是第43页，共82页苦味药苦味药 相关作用特点: 黄连、黄芩、黄柏等含有的生物碱具有显著的抗菌作用。现在学习的是第44页，共82页咸味药咸味药 主要成分：钠、钾、钙、镁等无机盐； 分布特点：矿物类和动物类，如化痰药、温肾壮阳药； 常见功效：消肿（甲状腺肿）、祛痰、致泻、补肾；现在学习的是第45页，共82页咸味药咸味药 相关作用特点: 如昆布含有大量的碘，可改变局部的渗透压，促进肿胀部位的吸收与溶解。现在学习的是第46页，共82页 本节结束现在学习的是第47页，共82页五味学说 中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道；中药的五味不仅是味道，也是对中药功效功效的概括和总结；中药五味与其含有的有效成分有效成分和药理作药理作用用间存在着联系。 五味与对应的化学成分仅仅反映了一部分中药的味与成分之间的关系，其实质尚需深入研究与探索。现在学习的是第48页，共82页第三节第三节 中药复方药理研究中药复方药理研究现在学习的是第49页，共82页第四节第四节 中药的不良反应中药的不良反应 中药毒性是中药的最基本的性能，中药毒性也是中药药性理论的组成部分：张景岳 “所谓毒者，以气味之有偏偏也”李东垣 “偏偏阴偏偏阳谓之疾”现在学习的是第50页，共82页中药的“毒性”古籍本草所指中药“毒性”同时也包含现代意义的毒性作用，即指药物使用不当对机体组织器官的损害，也包括药物引起的其他类型的不良反应，如副作用、变态反应等。中药不良反应主要涉及以下几种类型类型：现在学习的是第51页，共82页不良反应 中药不良反应的常见类型： 1 1、副作用；、副作用； 2 2、毒性反应；、毒性反应； 3 3、变态反应与三致反应；、变态反应与三致反应；现在学习的是第52页，共82页不良反应 使用药物的原则第一是安全，第二才是有效。不少专家认为，当前对中药毒性的研究还是盲区。 以中药马钱子为例，该药大毒，但是炮制得当、使用合理，可以治疗多种重症，如类风湿、半身不遂、再障、重症肌无力、肿瘤、精神分裂症等；“但稍不谨慎则祸不旋踵”； 现在学习的是第53页，共82页安全性 “许多安全性极高的中药，如黄芪、山药、扁豆、银耳等等，虽使用范围很广，但一般只能作为辅助用药；而毒性中药只针对某些具体疾病，却力有专功，可解决临床上的难题，如用雄黄治疗白血病（陈竺）得到世界医学界的公认就是突出的实例。 现在学习的是第54页，共82页中药毒性报道 中药致死报道； 黄连-新生儿黄疸和柴胡-间质性肺炎； 香港近年来曾对市售的减肥中药进行抽查，发现22种配方中含有刺激性泻下成分“蒽醌”，而这种成分如长期过量服用，轻则使肠道依赖药物才能排便，重则可致肝损害，甚至引起死亡。 现在学习的是第55页，共82页一、副作用一、副作用 副作用是指中药在治疗量时产生的与治疗目的无关的作用。副作用一般与治疗作用同时发生，可给患者带来不适与痛苦，危害不大，大多可自行恢复。 产生副作用的原因主要是药物的作用比较广泛，即选择性低。 现在学习的是第56页，共82页二、毒性反应二、毒性反应 指剂量过大或用药时间过长而产生的对机体组织器官造成的损害，一般后果比较严重，有时较难恢复。 中药的主要毒性反应有以下情况：现在学习的是第57页，共82页 对心血管系统的毒性主要表现为心悸、胸闷、心律失常、血压异常、循环衰竭、死亡。含乌头碱类药物：川乌、草乌等；含强心苷类药物：蟾酥含蟾酥毒苷。现在学习的是第58页，共82页 对中枢神经系统的毒性主要表现为头痛头晕，四肢麻木，意识模糊，抽搐，惊厥，昏迷，死亡。马钱子碱（士的宁）30mg可致人死亡，乌头碱34mg可致死，现在学习的是第59页，共82页 对消化系统的毒性主要表现恶心、呕吐、腹胀腹痛、消化道出血、黄疸、肝损、肝细胞坏死。以寒凉药居多，已发现越来越多的植物药有潜在的肝毒性，并似乎涉及许多不同的损伤机制，肝细胞坏死最为严重。下列中药曾在毒理试验中引起动物不同程度下列中药曾在毒理试验中引起动物不同程度的肝损伤：马桑叶、四季青、地榆、鱼藤、的肝损伤：马桑叶、四季青、地榆、鱼藤、萱草根、丁香、苦楝子、苦楝皮、天花粉、萱草根、丁香、苦楝子、苦楝皮、天花粉、大白顶草、苍耳子、臭草、野百合、轻粉、大白顶草、苍耳子、臭草、野百合、轻粉、海藻、斑蟊、蓖麻子。海藻、斑蟊、蓖麻子。现在学习的是第60页，共82页 对呼吸系统的毒性主要表现呼吸困难，咳嗽，肺水肿，呼吸衰竭，窒息死亡。苦杏仁，含氢苷，可水解生成氢氰酸，一次食用超过60粒可致死。现在学习的是第61页，共82页 对泌尿系统的毒性主要表现腰痛、浮肿、尿频尿闭、尿毒症、肾功能衰竭。如关木通含有马兜铃酸，在体内蓄积引起肾小管坏死，严重发展为肾衰。现在学习的是第62页，共82页 对造血系统的毒性反应主要表现白细胞减少、粒细胞缺乏，贫血、血小板减少、再障等。如芫花、雷公藤等。雷公藤多苷在治疗剂量时即可抑制骨髓CD34+细胞中的生长因子反应而产生明显的造血系统毒性。 骨髓CD34+ （代表造血前体细胞） 来自自体外周血造血干细胞(APBSC)中；细胞的表面都带有CD34抗原，该抗原在各系造血干/祖细胞膜上的表达水平最高，随着细胞分化程度增高其表达水平急剧下降, ,CD34抗原在造血系统疾病的研究中有重要意义。现在学习的是第63页，共82页其他：长期毒性反应其他：长期毒性反应 用药超过3个月以上多见； 主要侵犯肝、肾、胃肠多见； 常见如大黄、木通等；现在学习的是第64页，共82页三、变态反应三、变态反应 某些具有免疫原性的中药，主要成分多为蛋白质多糖、小分子物质。如蜈蚣、蝉蜕、全蝎等。 主要表现如皮疹、皮炎，严重的如过敏性休克。现在学习的是第65页，共82页四、三致反应四、三致反应 致畸胎 致突变 致癌半夏致畸胎！半夏致畸胎！石菖蒲致癌！石菖蒲致癌！现在学习的是第66页，共82页毒性与治疗作用 菖蒲（水菖蒲、石菖蒲）所含-细辛脑和-细辛脑，具有致癌、致突变作用。细辛所含黄樟醚、细辛脑等也都是公认的致癌、致突变物质。 -细辛脑在治疗呼吸系统疾病方面有很好的疗效,且有抗惊厥、抗癫痫大发作等功效。 现在学习的是第67页，共82页五、五、“十八反十八反”、“十九畏十九畏” 总之，对十八反、十九畏的配伍有无毒性的看法迄今未能统一，尚需进一步研究。 现在学习的是第68页，共82页 本节结束现在学习的是第69页，共82页第五节 自学中药药理作用的特点及与中药功效的关系现在学习的是第70页，共82页学习要求学习要求 1、熟悉中药药理作用的特点； 2、了解中药药理作用与中药功效的关系。现在学习的是第71页，共82页自学思考题自学思考题 中药药理作用的特点主要有哪几个方面的内容？ 某些中药药理作用的双向调节性有哪些例子？请举二例说明。现在学习的是第72页，共82页现在学习的是第73页，共82页一、中药药理作用的特点 1.中药药理作用的多效性； 2.量效关系的相对不规则性； 3.某些作用的双向调节性； 4.作用相对缓慢温和性；现在学习的是第74页，共82页中药药理作用的特点的意义 意义： 了解中药药理作用的特点，对于中药药理研究和临床用药具有指导意义。现在学习的是第75页，共82页二、中药药理作用与功效的关系 1.中药药理作用与功效具有相关性； 2.中药药理作用与功效存在差异性； 3.中药药理作用研究丰富了对中药功效 的认识；现在学习的是第76页，共82页了解：中药药理与功效 中药功效中药功效是以中医药学术语表达的，是中药药性理论在具体药物上的反映，其内容与现代药理学表述不同。 中药药理作用中药药理作用则以现代科学的术语进行表达，有利于中医药这一传统的防病治病手段更广泛地被当今世界理解和接受。 现在学习的是第77页，共82页 本章结束现在学习的是第78页，共82页现在学习的是第79页，共82页枫苓合剂 主要成份：大风子、木鳖子等； 枫苓合剂的配方则很独特，只有五味药，其中大风子大风子和木蟞子是毒性极强的两味药，同时具有祛邪的功能，经过特殊的工艺，这两味“毒药”不仅无毒，还能抑制肿瘤。 现在学习的是第80页，共82页大风子 成分含大风子油 毒性 口服大风子油，可引起呕吐；肌注大风子油，产生严重刺激及疼痛，容易发生坏死。制取大风子酸乙酯后，副作用及毒性则减轻。现在学习的是第81页，共82页感谢大家观看现在学习的是第82页，共82页