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红景天苷 红景天苷研究进展 摘要：对红景天苷理化性质、药理活性、提取方法、含量测定、化学合成及开发觉状作一综述。 关键词：红景天苷；药理活性；提取方法；含量测定；开发觉状 中图分类号：R285文献标识码：A文章编号；1672-979X(2007)07-0048-04 Progress on Salidroside CAO Xiao-gang, YU Gang, WANG Li-jun (Institute of Medicine Resource, College of Pharmacy, Southwest University, Chongqing 400715, China) Abstract：This paper summarizes the research progress on salidroside in several aspects of physical and chemical properties, pharmacological activities, extraction methods, assaying, chemical synthesis and development situation. Key words：salidroside; pharmacological activity; extraction method; assaying; development situation 红景天苷 （salidroside）是蔷薇目景天科（Crassulaceae）红景天属（Rhodiola）植物的主要有效成分；红景天系草本或亚灌木植物，因根、茎、花之浸液均呈红色而得名。主要分布在喜马拉雅山区、亚洲西北部和北美洲，生长在海拔1 6004 000 m的高寒、干燥、缺氧、强紫外线照耀、昼夜温差大的地区，具有极强的环境适应实力和生命力。 1理化性质 红景天苷分子C17H20O7，相对分子质量300，为无色透亮针状结晶，熔点158160，溶于水、乙醇、正丁醇，微溶于丙酮、乙醚。在水溶液中，不能转化为链式，因此糖苷无变旋现象和还原性；在酸或酶的作用下，可水解为1分子的葡萄糖和1分子的苷元。 2药理活性 2.1抗缺氧、抗疲惫 常常压耐缺氧、转棒、游泳法和耐低温法测定，红景天苷可延长小鼠缺氧存活时间，小鼠转棒耐力时间和游泳持续时间，明显提高耐寒实力1。徐峰等2探讨发觉，红景天苷通过维持5-HT含量正常化起到了抗中枢疲惫的作用。 2.2对心脑血管的爱护 宋月英等3探讨了大鼠全脑缺血再灌注损伤后脑内白细胞介素1改变及红景天苷的影响，结果表明，红景天苷可抑制大鼠缺血再灌注引起的白细胞介素1表达的增加，对缺血再灌注损伤鼠脑有爱护作用。宋月英等4探讨了红景天苷对全脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织肿瘤坏死因子-表达的影响，结果表明，中红景天苷可削减全脑缺血再灌注后脑组织中TNF-的蛋白质表达。宋斌等5 用结扎大鼠冠状动脉左前降支血管方法制备心肌缺血再灌注损伤模型，探讨红景天苷对大鼠心肌缺血的影响，表明红景天苷对再灌注损伤有肯定的爱护作用。甄志军等6探讨了红景天苷对大鼠血管平滑肌细胞ACE基因表达的影响，结果表明，红景天苷可抑制血管ACE的表达，此种作用在心血管病临床治疗中有潜在的应用价值。 2.3爱护神经细胞 张维烨等7视察了红景天苷药物血清对新生大鼠海马神经干细胞分化为神经元的影响，结果表明，红景天苷药物血清在体外可促进神经干细胞向神经元方向分化， 为红景天药物用于相关神经系统疾病的临床治疗供应了试验依据。庞鹤等8探讨了红景天苷对神经细胞系SH-SY5Y细胞缺氧/缺糖损伤时线粒体膜电位和凋亡的影响，试验表明，红景天苷可抑制缺氧缺糖损伤所致的线粒体膜电位和活性的降低，从而具有稳定线粒体膜电位的作用，抑制神经细胞凋亡的发生。 2.4爱护骨髓细胞 张新胜等9探讨了红景天苷对骨髓抑制贫血小鼠骨髓细胞周期和凋亡相关蛋白质表达的影响，结果表明，红景天苷能抑制骨髓细胞凋亡，促进骨髓造血功能复原。 2.5抗肝纤维化 王晓东等10探讨了红景天苷对大鼠肝星状细胞增殖及细胞外基质分泌的影响，结果表明，红景天苷在体外有显著的抗肝纤维化作用。蒋明德等11探讨了红景天苷对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞增殖及胶原基因表达的影响，结果表明，红景天苷可明显抑制乙醛刺激的HSC增殖及胶原基因的表达。 2.6抗肾损害 红景天苷能降低阿霉素肾病大鼠尿蛋白、血胆固醇，提高血浆白蛋白，降低血清TGF-1 及肾组织纤溶酶原激活物抑制物，促进细胞外基质（ECM）积聚和抑制ECM降解，从而延缓肾小球硬化的发展进程12。王亚同等13探讨了红景天苷对肾间质损伤的爱护作用，发觉红景天苷能有效地缓解肾间质损伤，对肾间质的纤维化有较好的防治作用。红景天苷还能抑制大鼠肾小管上皮细胞及间质细胞向肌成纤维细胞转化，有效缓解肾间质损伤，防治肾间质纤维化14。 2.7抗肿瘤 张淑芹等15用体外细胞培育技术，MTT比色分析法视察不同剂量红景天苷对白血病K562细胞生长的影响。结果表明，红景天苷对K562细胞生长有肯定的抑制作用，在无不良反应剂量范围内，随浓度的增大抑制作用增加。 2.8防辐射 邓伟国16等探讨了X射线对小鼠脂质及细胞表面电荷的影响和红景天苷的干预作用，提示红景天苷有防护X射线辐射损伤机体组织和细胞膜的作用，作用机制可能与维生素E相像。 2.9其它作用 毛绍春等17用光度法和ESR(electron spin resonance，电子自旋共振)探讨了红景天提取物的抗氧化性能，试验表明，红景天苷具有抗氧化作用。蔡溱等18探讨证明，红景天苷及其衍生物具有体外清除羟自由基和超氧阴离子自由基的实力。苯环上基团及其位置的变更、糖的类型，可影响红景天苷清除自由基的实力，其中糖基对化合物清除作用的影响最大。王树海等19探讨表明，红景天苷可促进3T3-LI脂肪细胞对3H-葡萄糖的摄取，并抑制脂肪细胞分化。王大光等20探讨了红景天苷对体外培育的CloudmanS91黑素瘤细胞黑素合成和酪氨酸酶活性的影响，结果表明，红景天苷能明显抑制酪氨酸酶活性和黑素生成，且呈浓度和时间依靠性。 3提取方法 3.1水提法 王洋等21探讨了乙醇体积分数、提取温度和提取时间对红景天苷提取率的影响，结果表明，乙醇体积分数对酪醇提取率的影响最大，蒸馏水（0%乙醇）为最佳提取溶剂。刘莱等22对红景天的提取工艺进行了优化试验，用正交法设计，高效液相色谱测定提取物中红景天苷含量，确认最佳提取方案为药材8倍量的水，2 h/次提取3次。 3.2超声波提取法 吴少雄等23用超声波法提取红景天有效成分，最佳提取条件为：水为溶剂，固液比 1:10，提取时间60 min。红景天苷的提取率为76.11。 3.3微波协助提取法 赵武奇等24用红景天粉为原料，以水为溶剂用微波法提取红景天苷的最佳工艺参数为：液固比201，浸泡时间1.5 h，低功率微波处理60 s，磁力搅拌15 min，提取2次，提取率90 %。 4含量测定 目前，测定红景天苷含量多用高效液相色谱法，此法分别效能高，分析速度快，应用范围广，重现性和精确度均优于薄层扫描法，是测定中药制剂含量的首选方法。张早华等25探讨了红景天苷含量的测定方法，其基本条件是流淌相为乙腈-水(5:95)，检测波长278 nm，流速0.8 mL/min。此法测定红景天苷含量灵敏、专属。 5化学合成 张莲姬等26以对羟基苯乙酸为原料，经过苄基化、酯化、还原、苷化等步骤合成红景天苷。由于工艺过程长，不易限制操作，成本高，难以产业化。 6开发觉状 在产品开发上，现已形成了以红景天苷为主要药效成分的治疗药品、保健食品和药材饮片的基本格局，主要产品有红景天胶囊、片剂、口服液、注射液；红景天袋泡茶、酒、饮料、面包、护肤品等，其主要功能为抗脑缺氧、抗疲惫、降血压、降血脂、调整免疫、爱护肌肤等。 6.1红景天胶囊 经药效学探讨具有抗缺氧、抗疲惫、抗寒冷、增加免疫等作用。诺迪康胶囊：益气活血，通脉止痛。用于治疗气虚血淤所致胸痹，胸闷、刺痛或隐痛，心悸气短，神疲乏力，少气懒语，头晕目眩等症。 6.2红景天口服液 高效抗缺氧、抗疲惫。对各种心脑血管缺血、缺氧性疾病疗效显著，特殊是对体力、脑力负荷过重引起的症状有独特疗效。 6.3红景天注射液 用于冠心病，心血瘀阻型胸痹心绞痛。红景天注射液是国家中药二类新药，期临床试验已全部结束，目前正在进行期临床试验。 6.4红景天保健食品 具有强化体质、消退疲惫、增加免疫、抗老化的作用。 6.5红景天护肤品 对肌肤具有增加细胞活力，养分，美白，保湿，抗苍老的功效，能阻挡黑褐色素镇静和黑褐色斑生成。 参考文献 1陈亚东，曹秀兰，田长有，等. 高山红景天对小鼠耐缺氧、抗疲惫及耐低温作用的影响J. 中国中医药科技，2002，9（3）：157-158. 2徐峰，陈星，韩璐璐，等. 对红景天抗疲惫作用机理的探讨J. 食品科学，2004，25（10）：366-370. 3宋月英，齐 刚，李亚萍，等. 大鼠全脑缺血再灌注损伤后脑内白细胞介素1改变及红景天苷的影响J. 中国临床康复，2006，10（11）：30-32. 4宋月英，齐刚，李亚萍，等. 红景天苷对全脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织肿瘤坏死因子-表达的影响J. 中草药，2006，37（6）：907-908. 5宋斌，黄山杉，刘庆国，等. 红景天苷对大鼠心肌缺血再灌注损伤的爱护作用J. 辽宁中医杂志，2005，32（3）：256-258. 6甄志军，李志华，李剑. 红景天苷对大鼠血管平滑肌细胞ACE基因表达的影响J. 西北药学杂志，2002，17（4）：163-164. 7张维烨，李艳君，钟震亚，等. 红景天苷对神经干细胞作用的探讨J. 黑龙江医药科学，2005，28（6）：3-4. 8庞鹤，朱陵群，张文生，等. 红景天苷对缺氧缺糖损伤的神经细胞线粒体膜电位和凋亡的影响J. 中医药学刊，2005，23（12）：2144-2146. 9张新胜，祝彼得，黄晓芹，等. 红景天苷对骨髓抑制贫血小鼠骨髓细胞周期和凋亡相关蛋白表达的影响J. 四川高校学报（医学版），2005，36（6）：820-823. 10 王晓东，刘永忠，刘永刚，等. 红景天苷体外抗肝纤维化的试验探讨J. 时珍国医国药，2004，15（3）：138-139. 11 蒋明德，甘新宇，解方为，等. 红景天苷对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞增殖及胶原基因表达的影响J. 药学学报，2002，37（11）：841-844. 12 黄凤霞，丁亚杰，王庆国，等. 高山红景天苷对阿霉素肾病大鼠的影响J. 中华肾脏病杂志，2005，21（7）：412. 13 王亚平，李伯祥，张雪光. -平滑肌肌动蛋白在大鼠肾间质损伤时的表达及红景天苷的爱护作用J. 中华肾脏病杂志，2000，16（2）：ll8. 14 李伯祥王海泉. 红景天改善试验性大鼠肾间质纤维化的探讨J. 中国中医药信息杂志, 1998，5（11）：21. 15 张淑芹，孙非，刘志屹，等. 高山红景天苷抑制白血病细胞生长的试验探讨J. 吉林中医药，1999，19（4）：56. 16 邓伟国，陈秋丽，傅艳，等. 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