医学专题一杀虫剂及毒理.ppt

第第2章章 杀虫剂的分类杀虫剂的分类(fn li)与毒理学基础与毒理学基础v传统上一般将杀虫剂按有效成分进行分类,主要分为无机和有机杀虫剂,后者又有天然和合成之分。合成杀虫剂细分为有机氯、有机磷、有机氮、拟除虫菊酯等。v杀虫剂药效的发挥取决于一系列的因素,包括化合物物理化学性质、剂型、助剂的选择及气候、土壤等环境因子等,但这些因素协调作用的关键是在于其作用方式,它主要分为神经、生长调节(tioji)、呼吸等作用。1.神经作用主要有:抑制乙酰胆碱酯酶、活化或竞争GABA氯离子通道、调节钠通道、调节或竞争新烟酸乙酰胆碱受体及竞争生物胺或其受体等,氨基甲酸酯类、有机磷类及拟除虫菊酯类大多属于神经作用。第一页，共三十七页。2.生长调节作用主要是针对昆虫生理特性,通过抑制昆虫的正常生长代谢过程而达到杀虫的目的,主要方式有抑制壳质素(zh s)的合成、与蜕皮激素竞争、抑制蜕皮激素的合成,阻止昆虫进食（苏云金杆菌）。3.呼吸作用主要包括抑制或解偶联氧化磷酸化作用(抑制ATP合成酶和中断质子梯度)、抑制线粒体电子传递(复合物、位点)等。4.除了三大作用方式外,还有一些杀虫剂作用于代谢的酶类或细胞内肌质网膜上的钙释放通道Ryanodine受体,以及一些目前不知道或无明确的作用位点、多作用位点的杀虫剂,我们将它们归为第四大类。第二页，共三十七页。A.乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(Acetyl choline esterase inhibitors)1.氨基甲酸酯类(Carbamates)v涕灭威(Aldicarb)116-06-3v丙硫克百威(Benfuracarb)82560-54-1v丁叉威(Butocarboxim)34681-10-2v丁酮砜威(Butoxycarboxim)34681-23-7v西维因(Carbaryl)63-25-2v克百威(Carbofuran)1563-66-2v丁硫克百威(Carbosulfan)55285-14-8v仲丁威(Fenobucarb)3766-81-2v异丙威(Isoprocarb)2631-40-5v灭多威(Methomyl)16752-77-5v杀线威(Oxamyl)23135-22-0v抗蚜威(Pirimicarb)23103-98-2v残杀(cnsh)威(Propoxur)114-26-11.杀虫剂分类杀虫剂分类(fn li)简表简表第三页，共三十七页。2.有机(yuj)磷酸酯类(Organo-phosphates)v硫线磷(Cadusafos)95465-99-9v毒死蜱(Chlorpyrifos)2921-88-2v甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)5598-13-0v二嗪磷(Diazinon)333-41-5v敌敌畏(dichlorvos,DDVP)62-73-7v乐果(Dimethoate)60-51-5v苯线磷(Fenamiphos)22224-92-6v杀螟硫磷(Fenitrothion)122-14-5v倍硫磷(Fenthion)55-38-9v马拉硫磷(Malathion)121-75-5v甲胺磷(Methamidophos)10265-92-6v久效磷(Monocrotophos)6923-22-4v氧乐果(omethoate)1113-02-6v对硫磷(Parathion)56-38-2v甲基对硫磷(Parathion-methyl)298-00-0v稻丰散(Phenthoate)2597-03-7v辛硫磷(Phoxim)14816-18-3v双硫磷(Temephos)3383-96-8v特丁硫磷(Terbufos)13071-79-9v甲基乙拌磷(Thiometon)640-15-3v三唑磷(Triazophos)24017-47-8v敌百虫(Trichlorfon)52-68-6第四页，共三十七页。B.-氨基丁酸门氯离子通道(tngdo)竞争剂/活化剂 (GABA-gated chloride channel antagonists/activators)1.绿色(l s)环戊二烯类杀虫剂及多聚氯环烷(Chlorinated Cyclodienes and Polychlorocycloalkanes)v氯丹(Chlordane)57-74-9v三氯杀螨醇(Dicofol)115-32-2v硫丹(Endosulfan)115-29-7v林丹(Lindane)58-89-9v甲氧滴滴涕(Methoxychlor)72-43-52.苯吡唑(Phenylpyrazoles)v乙虫清(Ethiprole)181587-01-9v氟虫腈(Fipronil)120068-37-33.安息香酸盐(Benzoates)二溴氯丙烷(DBCP)3 96-12-84.阿维菌素(Avermectin)v阿维菌素(Abamectin)71751-41-2v甲氨基阿维菌素苯甲酸盐137512-74-4第五页，共三十七页。C.钠通道(tngdo)调节器(Sodium channel modulators)1.拟除虫菊酯(Synthetic Pyrethroids)v氟氯氰菊酯(Cyfluthrin)68359-37-5v高效(o xio)氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)68359-37-5v高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)91465-08-6v精高效氯氟氰菊酯(gamma-Cyhalothrin)76703-62-3v氯氰菊酯(Cypermethrin)52315-07-8v顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)67375-30-8v高效氯氰菊酯(beta-cypermethrin)65731-84-2v反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)71697-59-1v溴氰菊酯(Deltamethrin)52918-63-5v氰戊菊酯(Esfenvalerates)66230-04-4v醚菊酯(Etofenprox)80844-07-1v氰戊菊酯(Fenvalerate)51630-58-1v溴氟菊酯(Flubrocythrinate)4 暂无v四溴菊酯(Tralomethrin)66841-25-6v四氟苯菊酯(Transfluthrin)118712-89-3第六页，共三十七页。2.除虫菊酯(Pyrethrins)v除虫菊酯(Pyrethrins)8003-34-73.有机氯(Organo-chlorine)v滴滴涕(DDT)50-29-3v甲氧滴滴涕(Methoxychlor)72-43-54.噁二嗪类茚虫威(Indoxacarb)173584-44-6第七页，共三十七页。D.新烟酸(yn sun)乙酰胆碱受体竞争剂/调节器 (Nicotinic Acetylcholine receptor agonists/antagonists)1.新烟碱(yn jin)类(Neonicotinoids)v啶虫脒(Acetamiprid)160430-64-8v可尼丁Clothianidin 210880-92-5v呋虫胺(Dinotefuran)165252-70-0v吡虫啉(Imidacloprid)138261-41-3v烯啶虫胺(Nitenpyram)150824-47-8v噻虫啉(Thiacloprid)111988-49-9v噻虫嗪(Thiamethoxam)153719-23-42.烟碱(Nicotine)烟碱(Nicotine)54-11-5第八页，共三十七页。3.苯磺酸酯(Benzenesulfothioate)v杀虫磺(Bensultap)17606-31-44.硫代甲酸酯(Thiocar bamate)杀螟丹(Cartap)15263-53-35.沙蚕(sh cn)毒素类似物(Nereistoxin analogues)v杀虫环(Thiocyclam)31895-21-3v杀虫双(Thiosultap-sodium)52207-48-46.多杀菌素(Spinosyns)v多杀菌素(Spinosad)131929-60-7第九页，共三十七页。E.生物生物(shngw)胺受体胺受体/竞争剂竞争剂 (Biogenic Amine receptor/antagonist)1.Triazapentadiene v双甲脲(Amitraz)33089-61-12.腙类(hydrazones)v苯甲醛(ji qun)腙(Benzaldehyde hydrazone)5281-18-5v苯甲醛半卡巴腙(Benzaldehyde Semicarbazone)1574-10-3第十页，共三十七页。F.神经细胞神经细胞(shn jn x bo)抑制剂抑制剂(Neuronal inhibitors)1.联苯肼酯Bifenazate v联苯肼酯(Bifenazate)149877-41-8G.保幼激素仿制品保幼激素仿制品(Juvenile hormone mimics)1.保幼激素类似物(Juvenile hormone analogues)v烯虫乙酯(Hydroprene)41096-46-2v烯虫炔酯(Kinoprene)42588-37-4v烯虫酯(Methoprene)40596-69-82.氨基甲酸酯类(Carbamates)v苯氧威(Fenoxycarb)72490-01-83.苯醚类(Benzene ether)v吡丙醚(Pyriproxyfen)95737-68-1第十一页，共三十七页。H.抑制壳质素抑制壳质素(zh s)的生物合成的生物合成(Inhibit chitin biosynthesis)1.苯甲酰脲类(Benzoylures)双三氟虫脲(Bistrifluron)201593-84-2 氟啶脲(Chlorfluazuron)71422-67-8 除虫脲(Diflubenzuron)35367-38-5 氟环脲(Flucycloxuron)113036-88-7 氟虫脲(Flufenoxuron)101463-69-8 氟铃脲(Hexaflumuron)86479-06-3 虱螨脲(Lufenuron)103055-07-8 氟酰脲(Novaluron)116714-46-6 多氟脲(Noviflumuron)121451-02-3 氟苯脲(Teflubenzuron)83121-18-0 杀铃脲(Triflumuron)64628-44-02.噻二嗪(Thiadiazine)v噻嗪酮(Buprofezin)69327-76-03.三嗪(Triazine)v灭蝇胺(Cyromazine)66215-27-8第十二页，共三十七页。I.蜕皮激素竞争剂蜕皮激素竞争剂/中断中断(zhngdun)剂剂(Ecdysone agonist/disruptor)1.双酰肼类(Diacylhydrazines)v环虫酰肼(Chromafenozide)143807-66-3v环氧酰肼(Halofenozide)112226-61-6v甲氧虫酰肼(Methoxyfenozid)161050-58-4v虫酰肼(Tebufenozide)112410-23-82.印楝素(Azadirachtin)v印楝素(Azadirachtin)11141-17-63.唑啉类(Oxazoline)v乙螨唑(Etoxazole)153233-91-1第十三页，共三十七页。J.抑制蜕皮激素的生物合成抑制蜕皮激素的生物合成(inhibit ecdysteroidbiosynthesisyi)1.咪唑类(Imidazole)KK-42(中文名称未定)96108-89-3K.昆虫中肠膜微生物紊乱昆虫中肠膜微生物紊乱(wnlun)剂剂(包括它们的转基因植物包括它们的转基因植物)(Microbial disruptors of insect midgut membranes)1.枯草芽孢杆菌(B.sp.)v枯草芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)143447-72-72.苏云金杆菌亚种(B.t.subsp.)v苏云金杆菌Israelensis亚种(B.t.subsp.Israelensis)68038-71-1v苏云金杆菌Aizawai亚种(B.t.subsp.Aizawai)68038-71-1v苏云金杆菌Kurstaki 亚种(B.t.subsp.Kurstaki)68038-71-1v苏云金杆菌Tenebrionis 亚种(B.t.subsp.Tenebrionis)68038-71-1第十四页，共三十七页。L.氧化氧化(ynghu)磷酸化作用抑制剂磷酸化作用抑制剂/解偶联剂解偶联剂 (Inhibitor/Uncoupler of oxidative phosphorylation)1.有机金属杀螨剂(Organotin Miticide)v三唑锡(Azocyclotin)41083-11-8v三环锡(Cyhexatin)13121-70-5v苯丁锡(fenbutatin oxide)13356-08-62.硫脲(Thiourea)v丁醚脲(Diafenthiuron)80060-09-9v二环己基碳二亚胺(dicyclohexyl carbodiimide(DCC)538-75-03.亚硫酸酯杀螨剂(Sulfite Ester Miticide)v炔螨特(propargite)2312-35-84.有机氯(Organo-chlorine)v三氯杀螨砜(Tetradifon)116-29-05.吡咯类(Pyrrole)v虫螨腈(Chlorfenapyr)122453-73-06.硝基(xio j)甲酚(Nitrocresol)v4,6-二硝基邻甲酚(DNOC)534-52-1第十五页，共三十七页。M.线粒体电子传递抑制剂线粒体电子传递抑制剂 (Mitochondrial electron transport inhibitors)1.哒嗪酮(Pyridazinone)v哒螨灵(Pyridaben)96489-71-32.喹唑琳类(Quinaqzoline)v喹螨醚(Fenazaquin)120928-09-83.吡唑类(Pyrazole)v唑螨酯(Fenpyroximate)134098-61-6v吡螨胺(Tebufenpyrad)119168-77-34.嘧啶(m dn)类(Pyrimidine)v嘧螨醚(Pyrimidifen)105779-78-0v唑虫酰胺(Tolfenpyrad)129558-76-5v内酯(Acetogenin)v番荔枝内酯(annonaceous acetogenins)5.鱼藤酮(Rotenone)v鱼藤酮(Rotenone)83-79-4第十六页，共三十七页。6.腙(Hydrazone)v伏蚁腙(Hydramethylnon)67485-29-47.萘醌(Naphthalenedione)v亚醌蟎(Acequinocyl)57960-19-78.嗜球果(qigu)伞素(Strobilurin)v嘧螨脂(Fluacrypyrim)229977-93-99.抗生素(Antibiotic)v抗霉素(Antimycin)9 518-75-2vStigmatellin(中文名称未定)91682-96-110.磷化物(Phosphine)v磷化铝(Aluminium phosphide)20859-73-8v磷化氢(Phosphine)7803-51-2v氰化物(Cyanide)第十七页，共三十七页。N.不知道(zh do)或无明确的作用位点的化合物 (Compounds of unknown/non-specific mode of action)1.薰剂(Fumigants)v溴化甲烷(Methyl bromide)74-83-9v卤化烃(alkyl halides)v三氯硝基(xio j)甲烷(Chloropicrin)76-06-2v硫酰氟(Sulfuryl fluoride)2699-79-82.拒食剂(selective feeding blockers)v冰晶石(Cryolite)15096-52-3v吡蚜酮(Pymetrozine)123312-89-0v氟啶虫酰胺(Flonicamid)158062-67-03.螨生长抑制剂(mite growth inhibitors)v四螨嗪(Clofentezine)74115-24-5v乙螨唑(Etoxazole)153233-91-1v噻螨酮(Hexythiazox)78587-05-0第十八页，共三十七页。4.四嗪(Tetrazine)v氟螨嗪(Flufenzine)10 162320-67-45.有机氯(Organo-chlorine)v苯螨特(Benzoximate)29104-30-1v甲基克杀螨(Chinomethionat)2439-01-2v三氯杀螨醇(Dicofol)115-32-26.嘧啶(m dn)类(Pyrimidine)v啶虫丙醚(Pyridalyl)179101-81-6第十九页，共三十七页。2.杀虫剂的毒理学基础杀虫剂的毒理学基础(jch)一种杀虫药剂能否发挥其杀虫作用，取决于两个方面(fngmin)：1.该药剂对害虫的正常生理活动有没有抑制或破坏的作用2.该药剂能否进入害虫体内，并有足够的量到达作用部位，并与害虫体内分子靶标结合，起毒杀作用。杀虫剂接触到昆虫后，要经过通透、运转、分布等过程，最后才能到达作用部位，而且在一定剂量水平时才能产生某种生物学反应，在这一系列过程中又伴随着活化或解毒代谢等机制。在这一过程中决定杀虫剂通透的主要因子至少有3个，即药剂的脂溶性（亲脂性或非极性）、药剂与表皮成分的亲和力（主要是蛋白质和几丁质）和药剂在血淋巴中的溶解性。在研究杀虫剂的吸收和通透时，控制杀虫药剂实际进入虫体的“限速因子”是非常重要的。如使用药膜法用药时，药剂的脂溶性非常重要。第二十页，共三十七页。2.1 杀虫剂进入杀虫剂进入(jnr)虫体的途径虫体的途径 主要有三种途径：1.由口器进入，通过消化道，如胃毒剂、内吸剂；2.由体壁或表皮进入，如触杀剂；3.由气门经气管进入，如液体触杀剂、油剂、气体熏蒸剂。杀虫剂进入虫体的方式主要取决于其物理性质。1.缺少脂溶性，并不易挥发的极性物质，一般只能从口器进入，与食物混合在一起的毒物也从口器进入。2.在室温条件下能挥发成气体的物质，即蒸气压较高的物质，在可以从气门进入。表面张力低的物质亦可从气门气管进入（如油剂、超强湿展性的乳剂等）3.具有脂溶性的物质则易从表皮通透进入。从表皮进入的部位不同，通透效果也不同。足是触杀剂进入昆虫体内最重要的途径之一，足的跗节是与药剂(yoj)表面接触的主要部位。第二十一页，共三十七页。马拉硫磷在玻璃表面(biomin)上形成药膜，美洲大蠊在其上爬行后，马拉硫磷对美洲大蠊的通透和分布情况：器官马拉硫磷回收量计量数/3 min器官质量mg活性计量数/3 min mg器官系统2723.871.5表皮（除头部以外）3938284.813.8头和触角94753.217.8足足1170011700383.1383.141.441.4肠和脂肪组织1173255.24.6第二十二页，共三十七页。大多数杀虫药剂对高等动物也有毒，单很多情况下杀虫大多数杀虫药剂对高等动物也有毒，单很多情况下杀虫剂对昆虫的毒性比高等动物高，其剂对昆虫的毒性比高等动物高，其原因原因主要在于药剂对昆主要在于药剂对昆虫体壁易于通透虫体壁易于通透(tn tu)，而对高等动物不易通透，而对高等动物不易通透(tn tu)，因，因为昆虫的表皮与高等动物的表皮构造不同，进入的方式不为昆虫的表皮与高等动物的表皮构造不同，进入的方式不同，同，因此因此毒性也不一样。毒性也不一样。另一方面另一方面昆虫与哺乳动物相比体昆虫与哺乳动物相比体积小得多，因此昆虫的比表面积就比高等动物大很多。积小得多，因此昆虫的比表面积就比高等动物大很多。2.2 昆虫体壁的结构昆虫体壁的结构(jigu)与药剂的通透与药剂的通透第二十三页，共三十七页。2.2.1 2.2.1 昆虫表皮昆虫表皮(biop)(biop)构造构造 昆虫的表皮由外向内分为三层：上表皮、外表皮、内表皮。而上表皮由外向内又分为：护蜡层、蜡层、角质精层。v护蜡层：由类脂、鞣蛋白和蜡质组成，是疏水性的，主要功能是保护“蜡层”、防治水分蒸发(zhngf)。v蜡层：通常是C25C34的碳氢化合物的混合物，具有很强的疏水性，只有亲脂性的物质才能通透。v角质精层：是脂蛋白复合物组成的薄层，具有抗无机酸和其他溶剂的特性。v外表皮和内表皮统称为原表皮，主要是几丁质和蛋白质的复合体，是亲水性的，具有一定水溶性的物质才能通透。第二十四页，共三十七页。蜡片护蜡层上表皮(biop)外表皮 内表皮 表皮细胞腺细胞 底膜 昆虫(knchng)体表结构图第二十五页，共三十七页。2.2.2 2.2.2 表皮构造对药剂通透表皮构造对药剂通透(tn tu)(tn tu)的影响的影响v昆虫的表皮是多毛鬃的，减少了药剂与表皮接触的机会，耐药性较强，如灯蛾幼虫。v昆虫的上表皮分泌的蜡层越厚，药剂进入就越困难，如介壳虫、某些蚜虫。从上表皮性质来看，水和强酸不能通过，而强碱能破坏上表皮，因此有一定(ydng)的通透性。v昆虫外表皮的骨化程度越大，药剂的通透就越困难，如大形鞘翅目、鳞翅目成虫，膜翅目的蛹等，只有薄而柔然的节间膜才是药剂侵入的主要部位。v昆虫表皮在身体个部分的厚度不同、功能不同与其他构造（如神经、血淋巴）的联系不同，因此药剂毒性与通透部位有关。v一般头部及胸部比腹部容易透入；许多昆虫翅的表皮很薄，药剂也比较容易透入；气门是药剂进入的主要部位之一。v用对硫磷对二化螟幼虫进行的毒力测定结果表明，药剂通透性的程度是气门=腹足与胸足 节间膜 臀足 一般体壁表皮。第二十六页，共三十七页。昆虫(knchng)表皮附属物构造图第二十七页，共三十七页。2.2.3 2.2.3 杀虫剂的性质杀虫剂的性质(xngzh)(xngzh)对通透的影响对通透的影响1.脂溶性脂溶性：大多数杀虫剂的脂溶性很强。在一定范围内杀虫剂的通透速率与脂溶性成正比，即脂溶性越大通透性越强，这主要是药剂通透蜡层的情况。2.解离度解离度：药剂的通透性与其解离度关系比较密切，解离度越大通透性越小。例如，硫酸烟碱毒性一般(ybn)不如烟碱，因为其有一定的解离度而后者没有。下表显示出0.03mol/L烟碱和硫酸烟碱在不同pH值下对淡色库蚊幼虫的毒力，说明了解离度和毒力的关系。淡色库蚊幼虫50%击倒所需的时间药剂pH值时间/s药剂pH值时间/s烟碱(非极性)9.7321硫酸烟碱(极性)5.013507.05073.621222.42425第二十八页，共三十七页。3.分配系数：杀虫剂的通透不完全取决于上表皮的脂溶性，在通透上表皮后，还需通过具有一定水性的原表皮，因此药剂的分配系数是真正的决定因素。一般分配系数大，通透力就比较大，单总的来说药剂需要一个最佳的分配系数，有时也有相反的情况。杀虫剂通透表皮的机制目前有两种学说：第一种学说认为：药剂从表皮通透，经皮细胞进入血腔，溶于血淋巴中，随血液循环到达作用部位（神经系统），在这个过程中可能有部分药剂由血液转移到气管系统，由微气管进入神经系统。第二种学说认为：昆虫的气管系统是外胚层内陷形成的，药剂接触虫体表皮后，沿表皮蜡层横向(hn xin)扩散进入气管，最后经微气管到达作用部位（神经系统）。由于表皮蜡层与气管的内壁在结果上是连续的，因此这种学说有其合理性。特别是一些非极性化合物，从上表皮向侧面沿蜡层扩散进入气管，再从气管系统进入神经系统，这也是非极性杀虫剂对昆虫由较高的触杀毒力的原因。4.表面张力：药剂的表面张力越大，触杀毒性越低。这主要是由于药剂在昆虫表皮上不易展开，与药剂的接触面积减少，通透概率降低。不一定反映出真实的通透力。5.药剂与昆虫表皮的亲和力：昆虫体壁的一些特殊结构或组成物质会对某些药剂具有特殊亲和力，如DDT与几丁质具有很强的亲和力。第二十九页，共三十七页。6.药剂的分子构型：药剂的分子构型不同，通透情况也有所不同，如六六六的不同异构体对谷象的通透如下表所示：六六六的不同异构体对谷象的通透（滤纸法11g/in2,处理712h）注：1in=2.54cm 综上所述，对于杀虫剂通透昆虫表皮不易做出一般结论，因为不同昆虫的体壁不同，药剂本身(bnshn)的理化性质不同，不同昆虫和不同药剂的组合决定了药剂的通透性，这种关系非常复杂，这里只能笼统的谈一下脂溶性、分配系数和药剂解离度对杀虫剂通透的影响。项 目六六六异构体 回收量/g蜡层外部1236060102内部4443438第三十页，共三十七页。2.2.4 2.2.4 助剂对药剂助剂对药剂(yoj)(yoj)通透的影响通透的影响1.油类：油加到杀虫剂里面经常可增加药剂的毒性，例如鱼腾酮很难从昆虫体壁进入体内，如果加入油类（如煤油）就可加速其对昆虫表皮的渗透，大大增加毒性。某些情况下，油剂可以改变昆虫表皮的性质，因此加入油类可大幅度地改变药剂的通透性。油是一种非极性的载体，它能起到3方面的作用：a.油可使药剂在昆虫表皮附着即展着。b.油可以通过溶解破坏上表皮的蜡层，并携带药剂通透。c.油可以破坏表皮内的蛋白质，一般轻油比重油好。例如，沸点为100150的石油比沸点为200255石油对蜚蠊表皮的通透力高4倍。2.表面活性剂：如洗衣粉。有人用1%的洗衣粉防治花卉害虫，如蚜虫、红蜘蛛等。洗衣服的主要成分是十二烷基苯磺酸钠，它不但可以破坏昆虫上表皮蜡层，也能破坏内表层的蛋白质。其作用是：a.使上表皮蜡层乳化，脂溶性的化合物更容易通透。b.充分溶于水中。C.通透护蜡层。洗衣粉的亲水部分和亲脂部分能在昆虫表皮中形成一种桥梁，增加药剂的通透性。一般好的乳化剂或表面活性剂都有此功能。3.粉剂：最早曾用草木灰、路土、或煤烟灰(ynhu)来防治害虫，后来改用活性碳、镁及钙的氧化物或碳酸盐、矿物土、细铝粉等惰性粉，其杀虫机制是使昆虫失水，破坏脂肪，主要是通过机械摩擦，破坏了上表皮的保护功能。第三十一页，共三十七页。卵壳的结构与昆虫表皮不同，卵壳分为外卵壳和内卵壳。外卵壳：由蛋白质及脂肪组成，这一层较厚。内卵壳：由蛋白质组成，这一次又分为许多亚层，卵壳上有一个到几个卵孔，这是受精(shu jng)时精子进入的通道。有些卵的卵壳上有许多小孔（如二十八星瓢虫的卵），杀虫剂可以由小孔进入，特别是油剂。但有些卵的卵壳上没有额外的通道（如蝗虫、蚊子的卵），药剂只能由卵孔进入。在很多情况下，卵孔有保护物覆盖着，药剂不易进入，药剂由卵孔进入后，仍有一层卵黄膜阻隔，不易产生毒效。但杀卵剂的杀卵作用是多方面的，不完全取决于能否通透卵壳。例如石灰硫磺合剂，就能使一些卵壳变硬，是幼虫不能孵化出来。油剂覆盖在卵壳外面，也能使胚胎窒息而死。药剂进入卵内，对胚胎起毒杀作用，是胚胎死亡，也是多方面的。例如灭幼脲可使胚胎发育时缺乏几丁质，幼虫不能孵化。2.2.5 2.2.5 药剂药剂(yoj)(yoj)对卵壳的通透对卵壳的通透第三十二页，共三十七页。2.2.6 2.2.6 杀虫剂对消化道的通透杀虫剂对消化道的通透(tn tu)(tn tu)1.昆虫消化道的构造与杀虫药剂的通透 昆虫的消化道分为前肠、中肠、后肠。前肠和后肠发生于外胚层，由体壁内陷形成，其构造和性质和体壁相似，一些能从体壁通透的药剂一般都可以从前肠和后肠通透。但是消化道的主要吸收功能是在中肠，中肠是由内胚层形成的，是消化道分泌消化液、分解食物(shw)及吸收营养物质的主要场所。昆虫的中肠和高等动物的胃、肠、大肠等一样，由细胞质膜保护着，这种膜是典型的生物膜，即双分子的类脂层夹在两层蛋白质之间。质膜表面有细小的、充满水的孔洞，直径约为4nm，一些水溶性化合物可以从这些孔洞进入到膜内，亲脂性化合物可以通过简单扩散进入膜内。一些亲水性的化合物通过嵌在质膜上的特殊蛋白载体在进行膜内外的转运。2.消化道反应对溶解度的影响 一般认为水溶性的药剂的吸收取决于其在中肠的消化液中的溶解度，但不同昆虫中肠内容物的酸碱度变化很大，这样不同药剂的溶解和吸收就比较复杂，只能通过一些实际统计数据了解。许多植食性昆虫消化道pH值一般比较高。第三十三页，共三十七页。2.3 杀虫剂在虫体中的分布杀虫剂在虫体中的分布(fnb)杀虫药剂在穿过表皮杀虫药剂在穿过表皮(biop)或消化道后就进入血淋巴，一般或消化道后就进入血淋巴，一般杀虫剂能够和血淋巴中的特殊蛋白结合，随血淋巴循环转杀虫剂能够和血淋巴中的特殊蛋白结合，随血淋巴循环转运到虫体的各个部位。分布的量主要是由运到虫体的各个部位。分布的量主要是由3个因素决定的：个因素决定的：1、通透速率（、通透速率（rate of penetration）2、生物转化速率（、生物转化速率（rate of biotransformation）3、排泄速率（、排泄速率（rate of excretion）以下用两个例子来简单说明：以下用两个例子来简单说明：第三十四页，共三十七页。1.用氧化二嗪磷LD90剂量（2.6g）点滴美洲大蠊，1h后在体液中达到最高剂量（1.4mol），内部氧化二嗪磷达到高峰（施用剂量的1/5，即0.52g），1h后出现中毒症状。2h内有75%通透表皮，其后由于氧化二嗪磷通过解毒被除去，内部的量下降。分析血淋巴结果表明，内部氧化二嗪磷量最大时为1.8mol，氧化二嗪磷在血淋巴和体液分布几乎是相等的。蜚蠊处理后12h的中毒情况与用0.60.8 mol的氧化二嗪磷液直接处理神经索的情况类似(li s)，说明氧化二嗪磷通过血淋巴到达神经索。2.与氧化二嗪磷相反，高度亲脂性的除虫菊酯I LD95（0.5g/虫）点滴处理蜚蠊1h后，当蜚蠊表现出症状时，约有施药剂量的20%通透，而其中的一半已被分解，使体内含量保持恒定，约为施药量的1/10.除虫菊酯I极易被蜚蠊的固态组织吸附（可逆的），固液态比例为 3104：1，与氧化二嗪磷3.7：1差异很大，这与前者亲脂性强而后者亲水性强是一致的。第三十五页，共三十七页。v一种好的药剂要获得高的毒性应该是能迅速通透体壁，很容易从表皮进入到血淋巴，然后从血淋巴到达神经系统，最好不分配到脂肪体、中肠、马氏管等具有解毒作用的组织器官。但对于一些化合物来说，这些因子却是矛盾的，如一个好的乙酰胆碱酯酶抑制剂要求对酶有高度的结合力，一般是脂溶性高的化合物，但是脂溶性过高通透体壁的速率延缓，并且(bngqi)有利于分布到非靶位组织，增加代谢概率，最终减少了药剂对神经系统的有效性，所以一种药剂的研发需要考虑多方面的因素。第三十六页，共三十七页。内容(nirng)总结第2章 杀虫剂的分类与毒理学基础。大多数杀虫药剂对高等动物也有毒，单很多情况下杀虫剂对昆虫的毒性比高等动物高，其原因主要在于药剂对昆虫体壁易于(yy)通透，而对高等动物不易通透，因为昆虫的表皮与高等动物的表皮构造不同，进入的方式不同，因此毒性也不一样。外表皮和内表皮统称为原表皮，主要是几丁质和蛋白质的复合体，是亲水性的，具有一定水溶性的物质才能通透第三十七页，共三十七页。