《中枢神经药物》PPT课件.ppt

第二章 中枢神经系统药物第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugsl第一节 镇静催眠药 Sedative-hypnoticsl第二节 抗癫痫药 Antiepilepticsl第三节 抗精神病药 Antipsychotic Drugsl第四节 抗忧郁药 Antidepressantsl第五节 镇痛药 Analgesicsl第六节 中枢兴奋药 Central Stimulants第一节 镇静催眠药Sedative-hypnoticsl巴比妥类l苯二氮卓类l其它类（醛类、氨基甲酸酯类、咪唑并吡啶类、具有酰胺结构的杂环化合物）镇静催眠药是具有普遍的中枢神经系统抑制作用的一类药物，镇静和催眠只是程度的不同。各类镇静催眠药物使用年代 l巴比妥类（20世纪初开始使用）l代表药物异戊巴比妥Amobarbitall苯二氮卓类（20世纪60年代使用）l代表药物地西泮Diazepaml咪唑并吡啶类（20世纪90年代使用）l代表药物唑吡坦Zolpideml优势剂量小、作用时间短，耐受性和成瘾性小l药物是不断发展的过程一、巴比妥类基本结构:5,5-二取代的丙二酰脲类（巴比妥酸）巴比妥类的使用历史l1864年 德国化学家Adolph von Baeyer 发现巴比妥类结构。l1903年 首次应用 巴比妥 作为镇静催眠药l1912年 得到 苯巴比妥，后来著名镇静催眠药。l巴比妥类药物 为早期最成功的镇静催眠药 Early success as sedative-hypnotics。巴比妥类的作用机理l巴比妥类药物作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮层兴奋性下降，产生镇静催眠抗惊厥作用。l本类药物具有共同的结构特征，但是属于结构非特异性药物，药物的作用与理化性质有关。l此类药物久用易成瘾，肝功能损害者慎用，大量用时抑制呼吸中枢，导致死亡。巴比妥类药物应用特点长时类型长时类型巴比妥 Barbital苯巴比妥 Phenobarbital常见巴比妥类药物异戊巴比妥 Amobarbital环己烯巴比妥 Cyclobarbitall中时类型中时类型常见巴比妥类药物l短时类型司可巴比 Secobarbital戊巴比妥 Pentobarbital常见巴比妥类药物l超短时类型海索巴比妥 Hexobarbital硫喷妥钠 Thiopental SodiumOnset and duration of barbiturates action as a function of lipophilicityPhenobarbital20-406Secobarbital20-303Pentobarbital20-303Thiobarbitalveryfast 茶碱可可豆碱；兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 为：茶碱可可豆碱CaffeineCaffeine主要用为中枢兴奋药，茶碱主要用为平 滑肌松弛药，利尿及强心药，可可豆碱现已少用。茶碱 Theophylline可可豆碱 Theobromine咖啡因 Caffeine吡拉西坦 Piracetaml化学名：2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺l 2-Oxo-1-pyrrolidineacetamidel又名：脑复康、吡乙酰胺吡拉西坦 Piracetam吡拉西坦的药理作用l为氨基丁酸（GABA）的衍生物。l直接作用于大脑皮层，具有激活、保护和修复神经细胞的作用。l可以改善轻度及中度老年痴呆患者的认知能力，但对重度的痴呆者无效。l可用于治疗脑外伤所致记忆力障碍及弱智儿童。l仅用于脑功能（记忆、意识等）的改善，精神兴奋作用弱，无精神药物副作用，无成瘾性。2-吡咯烷酮结构改造的药物吡咯烷酮基本结构吡拉西坦 Piracetam奥拉西坦 Oxiracetam普拉西坦 Pramiracetam茴拉西坦 Aniracetam