《中成药应用》课件.ppt

第二章 中成药应用影响中成药成效的因素v【目的要求】【目的要求】v掌握影响中成药药效的因素。v【基本内容】：【基本内容】：v中成药中有效成分的“质”和“量”是防治疾病的物质基础,而影响中成药中各药有效成分的因素很多,诸如原药材质量,药物配伍、制剂工艺、药用辅料、剂型设计、临床应用等等。一、原药材质量 v一、产地生酏长环境不同一、产地生酏长环境不同,有效成分含量不同有效成分含量不同:v【举例讲解】海拔高度、纬度、土质、光照、肥料等【举例讲解】海拔高度、纬度、土质、光照、肥料等v海拔高度升高、罂粟、莨菪中生物碱含量升高海拔高度升高、罂粟、莨菪中生物碱含量升高;v纬度纬度:北纬北纬50以北以北,一叶秋含一叶秋碱含量较多一叶秋含一叶秋碱含量较多;v 北纬北纬50以南以南,一叶秋含一叶秋碱含量甚微。一叶秋含一叶秋碱含量甚微。v土质土质:砂土砂土,对挥发油的含量有利。对挥发油的含量有利。v 碱质土碱质土,生物碱含量升高。生物碱含量升高。v光照光照:毛花洋地黄中强心甙含量毛花洋地黄中强心甙含量,可因日照而下降可因日照而下降(与日照成反比与日照成反比)。v 曼陀罗叶中生物碱曼陀罗叶中生物碱,因日照含量升高。因日照含量升高。v 挥发油类成分挥发油类成分,因日照有利于合成。因日照有利于合成。v肥料肥料:氮肥能提高生物碱含量。氮肥能提高生物碱含量。v 钾肥能提高挥发油含量。钾肥能提高挥发油含量。v二、生长期不同二、生长期不同,有效成分含量不同有效成分含量不同v番泻叶中蒽醌类含量以3个月左右嫩叶最高,超过90天含量反而下降。v洋金花总生物碱的含量在凋谢时最高。所以洋金花是采收开放的花。v芍药根中芍药甙在显蕾期最高,可达90%。v三、生长年限不同三、生长年限不同,有效成分含量不同有效成分含量不同v西洋参根中人参总皂甙的含量随生长年限增加而增加。而总氨基酸的含量随生长年限的增加而 呈下降趋势。v黄连中小檗碱的含量随种植年龄的增长而增加,以6年生者最佳,以后含量增加则不明显。v四、采收时间不同四、采收时间不同,有效成分含量不同有效成分含量不同v跟茎和根类药材多在植物生长停止的秋末春初时节采收;v植物皮类药材多在春夏之交采剥;v果实种子类药材多在果实成熟后采摘;v花类药材多在花朵将开未开时采集;v花粉类和树胶类药材宜选在露水干后的晴好天气采收。v五、采收部位不同五、采收部位不同,有效成分含量不同有效成分含量不同v麻黄茎中含有麻黄碱及挥发油平喘发汗，v根中主含伪麻黄碱利尿止汗v莲子含棉子糖等成分健脾止泻、养心益肾v莲心主含莲心碱清心降压v荷叶、荷梗含少量生物碱及多种黄酮清热理气宽中v藕节主含鞣质、天冬酰胺散瘀止血。v六、加工炮制、储存保管等对原药材有效成分的影六、加工炮制、储存保管等对原药材有效成分的影响响v含挥发油药材高温干燥,成分损失;v含甙类药材不及时干燥杀酶,因水解、酶解而破坏。v外部环境温度、湿度、阳光和空气的变化均可引起中药性状和成分的变化。v七、混用药材对有效成分及药效的影响七、混用药材对有效成分及药效的影响v 如冠心苏合丸中青木香平肝止痛治心绞痛v 投土木香芳香行气、健脾和胃二二 制备工艺制备工艺 v一、浸提溶媒一、浸提溶媒v目前中成药大多以水为浸出溶媒。溶媒不同，对成药的质量影响很大。v二、浸提方法二、浸提方法v一般药物共同煎煮的提取方法。v三、蒸发浓缩三、蒸发浓缩v蒸发浓缩是中成药生产的必需工序。中药提取液经高温、长时间处理，有效成分多易破坏。一般而言，温度愈高，时间愈长，有效成分损失愈多。v四、干燥、灭菌四、干燥、灭菌v干燥方法：真空干燥、喷雾干燥、沸腾干燥、冷冻干燥。v灭菌的方法有：紫外线灭菌、辐射灭菌、微波灭菌、气体灭菌、干热灭菌、湿热灭菌等。v五、精制方法五、精制方法v精制方法合理与否,对于改善中成药外观性状、保证内在质量,提高临床疗效至关重要。三三 配伍组方配伍组方 v复方配伍或因组方药味不同,或因剂量不一,往往导致制剂中有效成分的差异。v 蒽醌 鞣质v如:大承气汤 87%58%v(大黄、芒硝、枳实、厚朴)均以大黄为主药,配伍不同,v 有效成分明显差异。v小承气汤 50%50%(大黄、枳实、厚朴)v调胃承气汤 53%80%v(大黄、芒硝、甘草)四四 赋形剂赋形剂v赋形剂的定义：赋形剂系指除主药以外的一切附加物的总称。尤其是固体剂型中,赋形剂应用相当普遍。v辅料选用v中成药辅料的选用也应按照中药药性理论,以确保药物疗效v【举例讲解】v藿香正气丸(解表和中、理气化湿)用蜜(滋补、缓急、润燥、解毒等)赋形剂则甘缓助湿恶邪。v 补中益气丸-用蜜,则可加强其补中益气,养血健脾的功效。v 归脾丸v v【举例讲解】用酒作赋形剂风湿痹痛v风湿木瓜酒v 用之可增强其祛风除湿,活血散寒止痛。v丁公藤风湿酒v二、添加剂二、添加剂 五五 剂型剂型v同方不同剂型之中成药，因制备工艺、赋形剂等的差异，对中成药中有效成分显然会有影响。v【举例讲解】枳实升压成分为对羟福林与N-甲基酪胺，只有静脉注射才能呈现药效。v【举例讲解】天花粉针剂用于中期妊娠引产疗效较好。六 药剂卫生 v由于中成药生产的原辅料、生产设备、包装容器以及生产环境等各个环节均有被微生物污染的可能，因而其成品受到微生物污染的情况相当普遍，几乎涉及所有剂型，尤其是液体剂型，甚至无菌制剂也有可能染菌。v【举例讲解】丸剂、片剂、冲剂等，当微生物大量繁殖时，其表面变得湿润或粘滑，以至出现带色菌落或影响呈现各种颜色。主要是由于微生物在一定条件下，降解了有机物，从而影响中成药质量。v如液体制剂，当微生物产酸可导致液体制剂的pH值降低，pH值的改变又影响某些有效成分的稳定性。七七 生产及质量管理生产及质量管理v任何产品质量的形成都是经研究设计后生产出来的，没有科学化、规范化的管理，就没有产品的质量。v【举例讲解】生产操作不能严格工艺规程并采取相应保证措施，就很可能发生药品污染或混淆等差错事故。即使某一操作步骤不当，均可能影响中成药产品或中间体中活性成分的含量。八八 临床应用临床应用v不能“辨证论治”对证下药，也不能“药到病除”。若剂量掌握不当，配伍用药不合理，服药时间不科学及病人个体差异等均会不同程度地影响治疗效果。v一、辨证一、辨证v二、药量二、药量v用药剂量不足，临床上疗效较差，或不显效。用药剂量不足，临床上疗效较差，或不显效。v三、合并用药三、合并用药v中药配伍应用是中医用药的主要形式。中成药也不例外，由于病因、病情变化等的需要，临床上中成药与中药、西药或其它中成药联合应用的情况颇为常见。v中药的“相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反”等配伍用药理论，在中成药开发与临床应用中也是值得借鉴的。v四、服药时间四、服药时间v自古以来，中医对人体时间节律及服药规律极为重视。v如汤液本草谓：“药气与食气不欲相逢，食气消则服药，药气消则进食，所谓食前食后盖有义在其中也。”v五、饮食五、饮食v前人明确指出了服药时的饮食禁忌。九 贮存保管 v一般来说，中成药在贮存期间，若温度在2035，相对湿度在70以上时，容易出现虫蛀、霉变等现象。因此贮存保管要经常进行检查，并认真做好记录，发现问题，应及时采取相应措施，主要应控制好湿度和温度，尤其是湿度。温度高了，要及时通风降温；湿度大了，除通风除湿外，还可采用除湿机或适宜的吸湿剂进行除湿。