药用辅料学总结.docx

名词解释：药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常要参加一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种关心物质药用辅料学：应用现代科学技术，争辩辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药物辅料的开发、应用等的一门综合性应用技术学科液体制剂：不仅包括化学药物以不同的分散方法和分散程度在适宜的分散介质中制成的液体分散系统，还包括承受适宜的浸出溶剂和方法提取药材中有效组分而制得的液体制剂外表活性剂：在液体中仅参加少量即能使液体外表张力下急速下降的物质增溶剂：某些难溶性药物分散于溶剂中参加外表活性剂形成胶团后，溶解度增大，并形成单相缔合胶体溶液的过程助溶剂：由于其次种物质存在而增加难溶性药物在某一溶剂中溶解度的现象，这种其次种物质称为助溶剂两者区分：増溶是外表活性剂，是被増溶物质以不同形式与胶束结合而増溶；助溶是由于形成络合物、复合盐、大分子物质等胶团：外表活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子，称为胶团或胶束临界胶团浓度CMC：在肯定温度和浓度条件下，胶团有肯定的分子缔合数，开头形成胶团时的浓度，称为临界胶团浓度昙点：某些聚氧乙烯基的非离子型外表活性剂，当温度上升至某一温度时，局部析出而使溶液变浑浊，温度降低后又澄明，这个由澄明变浑浊的现象叫起昙，转变的温度称为昙点或浊点。吸湿：当空气中的水蒸气分压大于物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体物料粉末吸附水分的现象临界相对湿度CRH：当相对湿度提高到某肯定值时，水溶性的物料粉末的吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。CRH 为水溶性药物的固有特征，越小则物料越易吸湿 填充剂：稀释剂用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂吸取剂用以吸取原料中多量液体成分的赋形剂 气雾剂：药物与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借抛射作用使内容物呈雾状、泡沫状或其他形态喷出的剂型 抛射剂：气雾剂中使用具抛射作用的辅料称为抛射剂乳剂：也称乳浊液，是两种互不相溶的液相组成的非均相分散系统，通常由一种液相以细小的液滴形式分散在另一种液相而形成的混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均相液体分散体系的剂型助悬剂：增加分散介质的黏度以降卑微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂润湿剂：促进疏水性药物微粒被分散介质潮湿的附加剂防腐剂：抑制微生物生长生殖的化学物品，也称抑菌剂氯化钠等渗当量值的含义：指与 1g 药物呈现等渗效应的氯化钠的量，用E 表示。非选择题型辅料的分类：按药物剂型的物态固体、半固体、液体、气体液体制剂的特点 吸取快，作用快速 给药途径广泛 削减某些药物的刺激性 服用便利 表达复方制剂综合作用液体制剂的分类：均相分散系统非均相分散系统分散介质的作用：溶解、分散、浸出分散介质的分类按化学性质分类极性溶剂：水 甘油 二甲基亚砜等半极性溶剂：乙醇 丙二醇 聚乙二醇等非极性溶剂：脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯 肉豆蔻酸异丙酯等水性质：能与乙醇 甘油 丙二醇等溶剂以任意比例混合，溶解范围广泛 注射用水为纯化水经蒸馏所得的水需通过热原检查乙醇性质：易挥发 易燃烧 沸点为 78.3 乙醇/水共沸液的最低沸点为 78.15乙醇为半极性溶剂与水混合时，体积缩小同时温度上升乙醇作为浸出溶剂：一般乙醇含量在 90以上时适宜浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等乙醇含量在 5070时，适于浸提生物碱、苷类等乙醇含量在 50以下，适于浸提苦味质、蒽醌类化合物等乙醇含量大于 40，能延缓很多药物成分如脂类、苷类等的水解，增加制剂的稳定性 乙醇含量大于 20 具有防腐作用丙二醇：优于甘油的常用溶剂，是渗透促进剂外表活性剂的根本性质：胶束昙点亲水亲油平衡值外表活性剂的毒性增溶剂分类：阳离子型、阴离子型、两性离子型、非离子型目前用于药物制剂增溶剂的外表活性主要有两类：阴离子型外表活性剂主要外用制剂非离子型外表活性剂这种类型应用最广 一般来说阳离子型外表活性剂的毒性和刺激性最大，其次是阴离子型，最小是非离子型 亲水亲油平衡值HLB 值38 的外表活性剂适宜作 W/O 型乳化剂；79 适宜作潮湿剂和铺展剂；816 适宜作 O/W 型乳化剂；1518 适宜作增溶剂。增溶剂的性质 碳氢链链长：碳氢链越长，则CMC 越小，在形成胶团时，烃核中心区容量越大，增溶效果越强，故增溶效果随碳氢链的增长而增加 亲水亲油平衡值：HLB 值越高，亲水性越强；反之，亲油性越强 昙点：含有起昙现象的外表活性剂，在温度到达昙点时外表活性剂析出，增溶性及乳化性降低，从而被增溶的物质析出或相应的乳剂被破坏，有些制剂可能在温度下降后恢复原状，但有些难恢复。对于注射剂、滴眼剂必需选择昙点在85°以上的增溶剂增溶效果的影响因素 增溶剂的种类：非离子型增溶剂的增溶力量较离子型强，其HLB 值越大，对强极性药物的增溶效果越好；阳离子型增溶剂比阴离子型增溶效果要好 药物的性质：药物性质与非离子型增溶剂性质近似为好，而与离子型增溶剂性质相反为好 温度：当温度上升至某点时，其溶解度急剧上升，该温度称为 Krafft 点离子型外表活性剂的特征值及离子型外表活性剂用于增溶的下限增溶剂常用品种：聚山梨酯 80：淡黄色至橙黄色粘稠液体、微有特臭、味微苦、涩，有温热感；在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶，HLB 值为 15，毒性小；作增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂；注射液常用作增溶剂或乳化剂；常用量为 0.51，4的聚山梨酯 80 有稍微的溶血作用；中药注射剂中假设含鞣质成分会与聚山梨酯 80 的聚氧乙烯基产生络合反响，使注射剂产生沉淀或，浑浊，故中药提取分别纯化过程中应尽量除尽鞣质，昙点为 93泊洛沙姆 188普流罗尼，F68：易溶于水或乙醇中，具有肯定起泡性；可作为分散剂、乳化剂、共乳化剂、增溶剂、片剂润滑剂和潮湿剂，作为水包油乳化剂，本品为目前静脉 乳剂的极少数合成乳剂之一，用量为 0.15乳化剂的作用原理：降低界面张力形成界面膜形成电屏障常用自然乳化剂品种阿拉伯胶最常用的乳化剂和粘合剂较强的水溶性和较低的溶液粘度 ，是其他亲水胶体不具备的特点之一；构造上带有酸性基团，溶液的自然 PH 值也呈弱酸性。阿拉伯胶广泛用作内服乳剂的乳化剂，因其枯燥后形成一层硬膜，有不适感，故不宜作外用乳剂的乳化剂阿拉伯胶应颖配制，因阿拉伯胶黏性较低，单独使用制成的乳剂简洁分层，故常与西黄 芪胶合用，以增大乳剂的黏度，使成品稳定15:1 适宜；阿拉伯胶常含有氧化酶，易使胶腐败或使胶与一些药物产生配伍禁忌，可将胶浆先于 80加热三格外钟以破坏氧化酶。与皂类配伍禁忌防腐剂常用品种：苯甲酸：又称安眠香酸 其防腐作用是依靠未解离的分子，而离子则几乎无抑菌作用；PH 值对苯甲酸的抑菌作用影响很大 PH2.54 时效果最强，苯甲酸的防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵力量较尼泊金类强，将二者合用，以苯甲酸 0.25与尼泊金乙酯 0.050.1联用， 防霉和防发酵效果均较抱负对羟基苯甲酸脂类尼泊金类：目前国内应用最广的优良防腐剂，对大肠杆菌有很强的抑制作用，尼泊金甲乙丙丁酯均有应用，乙酯使用范围最广 ；抑制微生物细胞的呼吸酶系与电子传递酶系的活性，以破坏微生物的细胞膜构造，防腐作用受PH 值影响不大；两种以上的酯的混合使用有协同防腐作用，效果更好； 吐温类聚山梨酯药液不宜选用尼泊金类防腐剂络合反响山梨酸：对人体毒性最小的防腐剂，适用于含吐温类的药液中自然防腐剂分类植物挥发油类：肉桂油、紫苏油、茶树油、桉叶油、薰衣草油、芥子油自然植物成分：绿原酸生物代谢产物：乳酸菌素流淌性评价方法：流速、休止角30流淌性好；40根本满足；40流淌性差。 改善物料流淌性方法：增大粒子大小 转变粒子外形及外表粗糙度 削减水分含量参加助流剂充填型松/堆密度 P=W/V粉体单位体积 1cm3 的质量物料充填严密，则松密度大，孔隙率小片剂辅料分类：着色剂、填充剂、润滑剂、粘合剂、矫味剂、崩解剂填充剂的分类：1. 稀释剂 水溶性稀释剂乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇水不溶性稀释剂淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙直接压片用稀释剂喷雾枯燥乳糖、改进淀粉2. 吸取剂：原料中含有丰富的挥发油、脂肪油或其他液体时，可用淀粉；一般油类药物常用无机盐吸取，如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁、氢氧化铝凝胶粉等填充剂常用品种：淀粉口服固体制剂的常用辅料：白色粉末，无臭无味、PH5.56.5 流淌性差、易吸湿不潮解、性质稳定，在冷的 95乙醇和冷水中不溶解，常用作粘合剂、稀释剂主要或崩解剂使用留意：极少有过敏反响，口服过量有害。可形成淀粉结石，引起肠梗阻作崩解剂时，湿颗粒温度不能太高，以 60为宜温度过高，淀粉易糊化， 使颗粒坚硬而且片剂不宜崩解水杨酸钠、对氨基水杨酸钠遇水溶解，引起淀粉胶化而失去膨胀性，反而使片剂的崩解时间延长，故上述药物不应用本品做崩解剂阻碍钙离子集中，影响其吸取乳糖：白色或类白色结晶性颗粒或粉末，无臭，味甜，在水中易溶，在乙醇，三氯甲烷或乙醚中不溶，有肯定吸湿性，流淌性好3.9g/s喷雾枯燥乳糖吸湿性小，可直接片剂生产中乳糖为直接压片的主要辅料。常作为其他直接压片用辅料的标准参照物，直接压片用乳糖与结晶性乳糖、粉末型乳糖相比，流淌性和可压性更好，喷雾枯燥乳糖用量可以更少。乳糖还可以做冻干制剂乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成蔗糖：稀释剂和矫味剂，起到了稀释药物，矫正药物不良口味的作用甘露醇：白色或无色结晶性粉末、无臭且凉快味甜甜度为蔗糖的 5772、无吸湿性、在水中易溶、可溶于甘油、在乙醇或乙醚中几乎不溶。片剂、胶囊剂的稀释剂，甜味剂，冷冻枯燥制剂的骨架剂口服不被胃肠道吸取。大剂量可引起渗透性腹泻；作为辅料的甘露醇用量远远小于治疗量， 因此不良反响的发生率较低。微晶纤维素MC：白色或类白色、无臭无味，微小的易流淌粉末，不溶于水，稀酸和一般有机溶剂，在稀碱中局部溶解并膨胀，微溶于5氢氧化钠溶液，置露空气中仅吸取少量水分而无其他变化，作直接压片工艺的填充剂、粘合剂、崩解剂本品具有赋形、粘合、吸水膨胀等作用粘合剂：某些具有黏性的固体粉末或溶液状态参加以便物料粉末聚结成颗粒或压缩成型的这类辅料一般具有吸湿性润湿剂：本身无粘性，但可以诱发待制粒压片物料的黏性，以利于制粒、压片的液体。自然粘合剂：淀粉浆最常用：常用浓度 815，以 10最为常用颈胶化淀粉：具有肯定的冷水可溶性和直接压片的流淌性和粘合性。主要用作片剂、丸剂、颗粒剂的填充剂，粘合剂以及直接压片的粘合剂、崩解剂。和自然淀粉相比，优点： 流淌性好，兼有粘合、崩解性能可压性好有自我润滑作用良好的崩解性与主药不发生反响，并有稳定药物的成效糊精：白、淡黄、棕色粉末，用量少，微有异臭，味味甜，在沸水中易溶，并形成粘液。与淀粉配：淀：糊=1:3做颗粒剂合成粘合剂：聚维酮PVP：白色或乳白色粉末、特臭气味、流淌性好、有吸湿性较强、化学性质稳定、溶于水、乙醇、三氯甲烷，不溶于乙醚和丙酮。水溶液具有肯定粘度K 值表示 范围 109510以下浓度的溶液其粘度与水根本一样即 K=10；浓度大于 10，溶液粘度随浓度增加而增加，粘度凹凸与分子量大小成正比。用法主要用于固体制剂：片剂制湿法制粒过程中作为黏合剂，粉末也可以干态直接加到其他粉末中混合，再参加水或醇溶液中制粒对于口服或非肠道给药的药物，聚维酮可作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出可作包衣材料留意：吸湿性强，贮藏在阴凉干净环境的密闭容器中； 水溶液易滋生霉菌，需加抑菌防腐剂；与水杨酸钠、水杨酸、苯巴比妥、鞣质及其他化学物质在溶液中可形成分子加合物；中药注射液使用时，经尽量除去注射液中的鞣质，削减不良反响。羟丙基纤维素HPMC：片剂粘合剂，薄膜包衣材料、缓释片剂骨架材料羧甲基纤维素钠CMCNa滴眼剂中增稠剂 口服 注射剂粘合剂润湿剂常用品种：蒸馏水、乙醇。一般所用为水乙醇3070比例的混合使用，由于无水乙醇易挥发而产生强粘性团块，所以中药浸膏片使用乙醇做润湿剂，操作要快速崩解剂：参加固体制剂中能促使其在体液中快速崩解成小粒子的辅料崩解剂的分类：淀粉及其衍生物 如羟丙基淀粉、羟丙基淀粉球 预凝胶淀粉纤维素类 低取代羟丙甲纤维素外表活性剂 聚山梨酯 80泡腾崩解剂 碳酸盐和酸组成其他：胶类西黄芪胶、琼脂海藻酸盐类海藻酸、海藻酸钠黏土类皂土、胶体硅酸铝镁阳离子交换树脂弱酸性阳离子交换树脂钾盐及甲基丙烯酸二乙烯基苯共聚物酶类明胶+蛋白酶快速崩解崩解作用机理：毛细管作用膨胀作用产气作用酶解作用崩解剂的使用方法：内加法：将崩解剂与处方粉料混合在一起制成颗粒外加法：将崩解剂与已枯燥的颗粒混合后压片内外加法：一局部崩解剂与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一局部加在已枯燥的颗粒中， 混匀压片 一般比例为内加 3 份，外加 1 份就崩解速度而言：外加法>内、外加法>内加法；就溶出速度而言，内、外加法>内加法>外加法。崩解剂的常用品种：羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、枸橼酸、交联聚维酮羧甲基淀粉钠：本品为白色粉末，流淌性好，有较强的吸湿性，吸水力量强，能吸取其枯燥体积 30 倍的水分，但不完全溶于水，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂；吸水膨胀作用格外显著，吸水后可膨胀至体积的300 倍，有时消灭较稍微的胶黏作用影响溶出用量一般为26低取代羟丙基纤维素：不影响溶出，一般用量 525。枸橼酸：无色、半透亮结晶、或白色颗粒到微小结晶性粉末，无臭，味极酸，在枯燥的空气中微有风化性；在 135变成无水物，在相对湿度为 6575时可吸取大量水分；极易溶于水，易溶于乙醇，略溶于乙醚；水合物熔点为100，无水物熔点 153；性质稳定，溶液可高压灭菌。本品主要作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂、稳定剂和助溶剂 交联聚维酮：CPVP润滑剂广义：助流剂 抗黏着剂 润滑剂狭义 润滑剂：降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力的辅料 助流剂：压片前参加，以降低颗粒间摩擦力的辅料抗黏着剂：压片前参加，用以防止压片物料黏着于冲膜外表的辅料润滑剂参加方式：直接加到待压的枯燥颗粒中不能保证分散混合均匀用60 目筛筛出颗粒中的细粉，将细粉用配研法与润滑剂充分混匀后，再加到颗粒中混合均匀将润滑剂溶于适宜溶剂中或制成混悬液或乳浊液，喷到颗粒上，混匀后挥去溶剂液体润滑剂常用此法。润滑剂常用品种：硬脂酸镁：白色疏松无砂性细粉，微有特臭；与皮肤接触有滑腻感，易于粘到皮肤上；熔点 88.5；不溶于水、醇、醚。微溶于热醇及苯；性质稳定，不自身聚合。使用浓度 0.252.0。本品具有疏水性，可延迟固体药物的溶出率滑石粉：白色或类白色、微细、无砂性的粉末；手摸有滑腻感，与固体附着力差，易附着 于皮肤上；无臭。无味；本品具有润滑、抗黏、助流、吸取等作用，在散剂中作稀释剂、吸取剂、在制备液体制剂时做吸附剂。一般使用量为 36 ，亲水性，不影响片剂崩解微粉硅胶穿心莲内酯片：本品是承受气相法制备的亚微米大小的硅胶，质轻、疏松、为蓝白色、无臭无味无沙粒感的无定形粉末，比面积 200400m2/g 微粉硅胶的比面积大， 具有极强的吸湿作用，其吸附力量远较氧化镁、碳酸镁等其他吸附剂强 。几乎不溶于有机溶剂、水、酸氢氟酸除外；溶于热碱，在水中呈胶态。本品也可作片剂的崩解剂，用量 11以上加速崩解。 包衣材料：为进一步保证某些固体制剂的质量，或到达某种特别目的如释控、肠溶等，须在其外表包裹适宜的物料成衣膜，使药物与外界隔离的过程叫包衣，该物料称为包衣材料。包衣材料分类：糖衣衣料、薄膜衣料、肠溶衣料包衣使用条件：药物本身性质不稳定药物本身具有不良气味，口感不适需把握药物的释放部位把握药物集中、释放速度，以达长效抑制配伍禁忌，调整药效等包衣工序：隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光薄膜衣料常用品种：羟丙基甲基纤维素HPMC：白色至乳白色纤维状或颗粒状易流淌的粉末、无臭无味，可溶于甲醇与二氯甲烷的混合溶剂，不溶于热水及 60以上的糖浆。可作为成膜材料、粘合剂、崩解剂、阻滞剂、助悬剂、控释材料、致孔剂能溶于任何 PH 值的胃肠液内，具有极优良的成膜性能，所成膜透亮坚韧，包衣时没有粘结现象成膜材料常用品种：白及胶：白色或灰白色枯燥粉末、无臭无味、不溶于乙醇，溶于水，且成稠厚的亲水胶液， 手感光滑，具有特别的粘度特性、在酸溶液中稳定、碱溶液中易失去黏性。可作为粘合剂、成膜剂、助悬剂、乳化剂用白及胶做成膜材料既能表达其收敛止血、消肿生肌的成效，又具有良好的成膜性能使用留意：胶浆的黏度与白及胶和水的比例有关；最正确的浆液制模应在一周内完成， 长时间静置浆液易分层，上层为黄色透亮溶液，沉淀大多为药材杂质、不溶性有机物、粗纤维， 分层可使胶浆的黏度降低，成膜脱膜的性能减弱聚乙烯醇PVA规格有 PVA 0588 和 PVA 178805 聚合度，88 醇解度 其物理化学性质与其醇解度、聚合度以及化学构造中的羟基有很大关系成膜剂目前国内最常用：极强的亲水性和良好的成模性，成膜后松软性及粘附性均较好，常用做膜剂、涂膜剂的成膜材料；形成的膜可与皮肤或病灶严密接触，提高疗效，由于形成的膜紧贴皮肤，可免去绷带、面纱等材料；此外还可作包衣成膜材料助悬剂、增溶剂、乳剂稳定剂：其为高分子聚合物，能起到增溶、乳化及稳定作用增稠剂：其具有不同黏度聚乙烯醇凝胶的药物把握释放：利用热、反复冷冻以及醛化等交联手段制备的不溶性聚乙烯醇凝胶，具有很好的生物相容性和良好的理化性能透皮吸取制剂辅料： 其极强的亲水性和良好的黏着性胶囊材料的常用品种：明胶：按制备方法酸法、碱法、酶法，可将明胶分为：酸法明胶 A 型 碱法明胶B 型、酶法明胶。明胶不能溶于冷水，但能溶胀；溶于热水，形成澄明溶液；其溶解过程必 经过溶胀阶段，能吸取自身重量 510 倍甚至更多的水分而溶胀，形成结实而有弹性的胶冻， 加热此胶冻则溶解成溶液；在等电点时，明胶带数量相等的正负电荷，碱法明胶的等电点 PH 值为 4.75.2使用留意：使用时需加防腐剂 在等电点四周时，其溶解度、折光率、熔点都发生突变， 并且此时黏度最低 不能再 40°以上长期加热，不能与过量的酸PH2 以下或过量的碱PH10 以上接触其水溶液可被醇、醚、三氯甲烷和汞盐析出沉淀胶囊材料的处方比例：软胶囊的弹性大小取决于明胶、增塑剂、水三者之间的重量比： 1：0.40.6:1；干增塑剂与干明胶之间重量比为 0.3:1 时软胶囊壳最硬，为 1.8:1 时软胶囊壳最软；着色剂分类：1.自然着色剂按来源分类 植物色素：甜菜红、姜黄、B胡萝卜素、叶绿素等 动物色素：紫胶红虫胶红、胭脂虫红等 微生物色素：红曲红等 无机色素：氧化铁类 朱砂等2.合成色素按化学构造分类 偶氮类：苋菜红、柠檬黄非偶氮类：赤藓红、亮蓝等软膏剂常用基质分类：油脂性基质：油脂类、类脂类、烃类乳剂型基质：O/W 或 W/O 型水溶性基质：聚乙二醇类软膏基质的特点： 油脂性基质：润滑，油腻，涂皮肤上形成封闭性油膜、不易霉变；吸水性较差，不宜用于急性且有多量渗出液的皮肤疾病W/O 型 习称冷霜 能吸取局部水分 油腻性小 不能用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面 乳剂型基质：色白如雪，习称雪花膏 易枯燥、发霉，需参加防腐剂和甘油、丙二醇或山梨醇等保湿剂O/W 型 水溶性基质：能吸取组织渗出液，易洗除，无刺激性，可用于糜烂创面及腔道粘膜，润滑作用较差影响经皮吸取的因素： 基质种类：吸取速度O/W 型乳剂基质>W/O 型乳剂基质>水溶性基质>动物油脂>植物油> 烃类基质 基质的 PH 值：可影响酸性和碱性药物的吸取，离子型药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的渗透性 基质对药物的亲和力：亲和力越大，越不利于吸取 基质对皮肤的水合作用：油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤的水合作用软膏基质的质量要求：润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布性质稳定，与主药不发生配伍变化具有吸水性，能吸取伤口分泌物不阻碍皮肤的正常功能，具良好的释药性能易洗 除，不污染衣物 凡士林软石蜡：化学性质稳定，不易酸败，无刺激性，有适宜的粘稠性和涂展性，是抱负的软膏基质，对人体几乎无过敏反响药物制剂首选；油腻性大，涂于皮肤有不舒适的感觉，简洁玷污衣物；吸水力量较差，仅能吸取其重量的 5的水分，不适用于急性而有多量渗出液的患处。凡士林和羊毛脂合用可增加软膏的吸水性能。花生油：常与熔点较高的蜡类熔合而得适宜稠度的基质羊毛脂：有较强的吸水性，可吸水150，形成乳剂型基质，不宜酸败，特别适于含水软膏剂的制备乳剂型基质： O/W 型乳化剂：一价皂：组成常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸硬脂酸或油酸作用生成的生皂。HLB 一般为 1518，一局部硬脂酸约总量的 1525与碱反响生成肥皂，作为乳化剂栓剂基质的选用：依据基质的性质依据药物的性质依据用药目的栓剂常用品种：可可豆脂：本品为最早使用的自然油脂，做栓剂基质固体脂肪，其可可碱含量高达2，常温下为黄色或白色的脆性固体，熔点为 3134，遇体温即能快速溶化，B 性最稳定，熔点为 34，在使用时通常缓缓升温加热待 2/3 溶化时，停顿加热，用余热使其全部溶化， 以避开B 型晶体转型而影响栓剂成型。亦可用乌桕脂，香果脂、猴香子油代替做栓剂基质缓控释材料的分类：依据缓控释材料的作用特点，可将其分为膜缓控释材料、骨架缓控释材料、增粘缓控释材料及阻滞缓控释材料缓控释制剂设计的根本原则： 安全性稳定性有效性顺应性三大超级崩解剂：交联羧甲基纤维素钠交联 CMCNa、交联羧甲基淀粉钠交联 CMS Na、交联聚维酮交联 PVP靶向给药系统的分类：按靶向机理分类：生物物理制剂、生物化学制剂、生物免疫制剂、双重多重靶向制剂按制剂类型分类：微球、复合型乳剂和脂质体按靶区分类：肝靶向制剂、肺靶向制剂、淋巴靶向制剂、骨髓靶向制剂、结肠靶向制剂 按给药途径分类：口服靶向制剂、注射给药靶向制剂、经皮给药靶向制剂及植入靶向制剂脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型小囊，其直径一般0.0110um 之间脂质体载体材料分为：磷脂和胆固醇有稳定的磷脂双分子膜的作用磷脂分子有棒状、锥状、反锥状三种不同的性状棒状：在水中可形成双分子层，故能单独形成脂质体，如自然的a磷脂、半合成卵磷脂、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰基醇、磷脂酸、鞘髓磷脂、双磷脂酰甘油等锥状：不能分散在水中，不能单独形成脂质体，但能与棒状磷脂分子共同形成脂质体反锥状：分子为亲水性，在水中可形成胶团，但不能单独形成脂质体，可与前两种中任何一种共同形成脂质体经皮给药制剂可分为：储库型和骨架型透皮给药系统中的控释膜可分为质膜与微孔膜两种常用压敏胶有聚异丁烯类、聚丙烯酸树脂类、硅橡胶三类常用的鼻粘膜的吸取促进剂有胆盐、脂肪酸、皂荚苷、辛酸钠、月桂酸钠和聚丙烯酸等良好的透皮促进剂所具特征：具有单向和可逆的降低皮肤屏障的作用有良好的生物相容性具备与药物及其他附加剂的相容性无药理活性，且无色无味无臭廉价易得常用品种：二甲基亚砜DMSO：有万能溶剂之称。无色、黏性液体或无色晶体、具有很强的吸湿性、吸水量可达自身重量的 70，吸水同时放热；可取代角质层中的水分，同时伴有脂质的提 取和转变蛋白酶构型的作用；浓度为 15时具促通透的作用，还可以作止痛剂，具有潜在的抗冻作用氮酮及其类似物外表活性剂类：促渗效果：阴离子型>阳离子型>非离子型毒性： 阳离子型>阴离子型>非离子型