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1、【精品文档】如有侵权,请联系网站删除,仅供学习与交流表面活性剂.精品文档.表面活性剂(surfactant):系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 表面活性剂的分类有:(1)根据来源可分为天然、合成两大类;(2)根据分子组成特点和极性基团的解离性质,分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂,根据离子表面活性剂所带的电荷,又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂;(3)根据溶解性可分为水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂(4)具有较强的表面活性的水溶性高分子,与低分子表面活性剂比较,高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小,増溶力、渗透力弱,乳化力较
2、强,常用作胶体保护。 临界胶束浓度(critical micell concentration ,CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。 温度对增溶的影响:Krafft:当温度升高至某一温度时,其溶解度急剧上升,该温度称为Krafft点(图中虚线)昙点(cloud point):对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液,进行加热升温时可导致表面活性剂的析出(溶解度下降)、出现浑浊、称此现象为起昙,此时的温度称浊点或昙点。水解和氧化是药物降解的主要途径(一)水解:1、酯类药物的水解:盐酸普鲁卡因是酯类药物的典型代表,水解后PH下降。其他还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、硫酸阿托品等
3、。2、酰胺类药物的水解:属于这来药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌类、巴比妥类。(二)氧化:1、酚类药物:如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、啊扑吗啡、水杨酸钠等。2、烯醇类药物:维生素C是烯醇类药物的代表。 粉体(powder)是无数个固体粒子的集合体。粉体学(micromeritics)是研究粉体的基本性质及其应用的科学。 粒子径:1、几何学粒子径(geometric diameter)(1)三轴径:反应粒子的三维尺寸,即,长短高。(2)定方向径【A-定方向接线径(在投影面定方向外接平行线之间的距离,记作Df ) B-定方向等分径(将投影面定方向切割为两等分的长度,记作Dm ) C-定方向最大径(在投
4、影面定方向切割时最大长度,记作Dk) (3)圆相当径【A-面积相当径(将粒子的投影面积当做圆面积计算求得的直径,记作DH) B-周长相当径将投影面的周长当作圆周长计算求得的直径,记作DL) (4)球相当径【A-体积相当径(将粒子的体积当做球的体积计算求得的直径,记作DV) 2、沉降速度相当径(settling velocity diameter)在液相中与粒子的沉降速度相等的球形粒子直径,这是一个具有物理意义的直径,根据( )方程求得,记作( ) 3、 筛分径(sieving diameter)又称细孔通过相当径. 粉体流动性的评价与测定方法:1、休止角:粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受
5、重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。休止角越小,摩擦力越小,流动性越好,一般认为角度小于30C时流动性好,小于40C时可以满足生产过程中流动性的需求。2、流出速度:将一定量的粉体装入漏斗中全部流出所需的时间,流出时间越短,流动性越好。3、压缩度:将一定量的粉体轻轻装入量筒后测量最初最松堆体积,采用轻敲法使粉体处于最紧状态,测量最终的体积;计算最松堆密度与最紧堆密度;根据公式计算压缩度C。压缩度20%以下时流动性较好,压缩度增大时流动性下降,当C值达到40%50%时粉体很难从容器自动流出。 液体制剂常用附加剂增溶剂【具有增溶能力的表面活性剂,常用的有聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸
6、酯类】助溶剂【多为低分子化合物,与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂中的溶解度(如:碘的助溶剂为碘化钾、茶碱的为二乙胺、咖啡因为苯甲酸钠)】潜溶剂【能显著增加溶质的溶解度的混合溶剂,能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇】 糖浆剂:系指含药物的浓蔗糖水溶液,供口服使用。纯蔗糖的饱和水溶液浓度为85%(g/ml)或647%(g/g),称为单糖浆或糖浆。糖浆剂的含量应不低于45%(g/ml);对羟基苯甲酸酯类的用量不得超过005%,苯甲酸的用量不得超过03%。 混悬剂(suspensions):系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成
7、的非均匀的液体制剂。 混悬剂的物理稳定性与哪些因素有关:1、混悬粒子的沉降速度 2、微粒的荷电与水化 3、絮凝与反絮凝 4、结晶微粒的长大 5、分散相的浓度和温度 助悬剂(suspending agents):系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 常用的助悬剂有:低分子助悬剂(如甘油、糖浆剂、在外用混悬剂中常加入甘油)高分子助悬剂(天然的高分子助悬剂,如阿拉伯胶、西黄耆胶等) 润湿剂(humectants):系指能增加疏水性药物被水湿润能力的附加剂。 沉降容积比(sedimentation rate):是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。 乳剂(emul
8、sions):系指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。 乳化剂的选择:根据乳剂的类型选择、根据乳剂给药途径选择、根据乳化剂性能选择、混合乳化剂的选择。乳剂的不稳定现象和基本状态:1、分层(delamination)乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象、又称乳析。 2、絮凝(flocculation)乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。 3、转相(phase inversion)由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。4、合并(coalescence)和破裂(demulsification)乳剂中的乳滴周围有乳
9、化膜存在,乳化膜破裂导致乳滴变大,称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。 5、酸败(rancidify)乳剂受外界因素及微生物的影响,使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象称为酸败。 乳剂的制备方法:油中乳化剂法(又叫干胶法)、水中乳化剂法(又叫湿胶法)、新生皂法、两相交替加入法、机械法、纳米孔的制备、复合乳剂的制备。 热源的性质:耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、热源能被强酸、强碱所破坏,也能被强氧化剂,如高锰酸钾或过氧化氢所氧化,超声波及某些表面活性剂也能使之失火。 去除热源的方法:高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、粒子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、其他。
10、热压灭菌法:系指用高压饱和水蒸汽加热法杀灭微生物的方法。 紫外线灭菌法:是无菌室灭菌的常用方法,该方法用于间歇和连续操作过程中。一般在每天工作前开启1小时左右,操作间歇中亦应开启051小时,必要时可在操作过程中开启。 常用注射用溶剂:1、注射用水2、注射用油(只供肌肉注射)3、其他注射溶剂【乙醇、丙二醇(PG)、聚乙二醇(PEG)、甘油、二甲基乙酰胺(DMA)】渗透压的调节方法1、冰点降低法 W(052a)b 式中,W配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的量,%,g/ml;a药物溶液的冰点下降度;b用以调节等渗的等渗剂1%溶液的冰点下降度。 2、氯化钠等渗当量法:与1克药物呈等渗效应的氯化钠量。
11、W(09CE)V100 C药物百分浓度 V所配溶液的体积 E预配药物的氯化钠等渗当量,g;W100ml溶液中药物含量,%(g/v) F0值:在湿热灭菌时,常用参比温度定为121C,以嗜热脂肪芽孢杆菌作为微生物指示菌,该菌在121C时,Z值为10C则:F0t( ) F0值为在一定灭菌温度(T)Z为10C时灭菌t时间所产生的灭菌效果与121C,Z值为10C所产生的灭菌效果相同时,其灭菌效果相当于在121C下灭菌F0时间的效果。因此称F0为标准灭菌时间(min)。式中的F0又叫物理F0目前F0仅限用于热压灭菌。 输液:系指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液,一次给药在100ml以上。 输液的分类:电解
12、质输液、营养输液、胶体输液、含药输液。散剂:系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 达到均匀混合处理方法:1.各组分的混合比例较大:此时应采用等量递加混合法,即先称取小剂量的药粉,然后加入等体积的其他成分混匀,依次倍量增加,直至全部混匀,再过筛混合即可。2.各组分的粒径差或密度差较大:密度大的在上,小的垫底,粒度大的垫底。3.药物具有粘附性或带点性:一般将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底。量少或易吸附的成分后加入。对混合时摩擦起电的粉末,通常加少量表面活性剂或润滑剂加以克服。4.含液体或易吸湿成分:先用处方中其他固体成分或吸收剂来吸附液体成分。5.形成低共熔混合物:此时应尽量
13、避免形成低共熔物的混合比或各成分分装服用时混合。 散剂的质量要求:干燥失重:除另有规定外,按照干燥失重测定法测定,在105干燥至恒重,减失重量不得超过2.0%;水分:按照水分测定法依法测定,除另有规定外,不得超过9.0%(中药散剂)。颗粒剂:系指药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥粒状制剂。主要用于口服,课直接吞服或冲入水中饮服。片剂的分类:口服用片剂:片剂、包衣片(分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片)、泡腾片、咀嚼片、分散片、缓释片、控释片、多层片口腔速崩片;口腔用片剂:舌下片、含片、口腔贴片;外用片剂:可溶片、阴道片。 片剂辅料的分类:根据各种辅料所起的作用不同,将辅料分为五大类:缓释剂
14、(填充剂):淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、糖醇类。润湿剂与黏合剂:润湿剂:蒸馏水、乙醇;黏合剂:淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮、明胶、聚乙二醇。崩解剂:干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。润滑剂(助流剂、抗黏剂、润滑剂的总称):硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。色、香、味及其调节剂。 片剂制备工艺可分为两大类或四小类:1.制粒压片法:湿法制粒压片法、干法制粒压片法。2.直接压片法:粉末(药物结晶)直接压片法、半干式颗粒(空白辅料颗粒)压片法。 片剂制备中可能出现的问题:裂片、送片、粘冲、片
15、重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、含量不均匀。 崩解时限(min):普通皮(15)、浸膏片糖衣片(60)、分散片可溶片(3)、舌下片泡腾片(5)、薄膜衣片(30)、肠溶衣片(在盐酸溶液中:两小时内不得有裂缝、崩解或软化现象;磷酸盐缓冲液:1小时内全部崩解并通过筛网)、结肠定位肠溶片(在盐酸溶液及PH6.8的磷酸盐缓冲液中:不释放或不崩解;在PH7.5-8.0的磷酸盐缓冲液中:1小时内完全释放或崩解) 糖衣和薄膜衣的区别:糖包衣是传统的包衣方法,具有包衣时间长,辅料用量多,防潮湿性差等缺点,包衣材料便宜、易得、无毒,设备简单等优点,目前主要用于中药片剂的包衣。和糖包衣相比薄膜包衣有增重少(包衣材料
16、用量少)、包衣时间短、片面上可以印字、美观、包衣操作可以自动化等优势。胶囊剂:系指药物(或加有辅料)充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。 空胶囊的组成:明胶是空胶囊的主要成囊材料,是由骨皮水解而制得的。滴丸剂:系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂,主要供口服用。软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。常用的软膏基质可分三类:油脂性基质、水溶性基质、乳状性基质。 油脂性基质包括:烃类(凡士林、石蜡)、类脂类(羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡)、动物油脂、硅酮类
17、物质。 水溶性基质:聚乙二醇类高分子化合物。 乳膏基质:其主要组分为水相、油相、乳化剂。常用的油相基质有:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。栓剂:系指药物用于适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。 常用的栓剂基质有油脂性基质和水溶性基质。 油脂性基质:可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸酯。 水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇、聚山梨酯61。气雾剂:系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。浸出过程:是指溶剂进入药材细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程,其实质是将溶质从药材固相向溶剂液相转移的传质过程,系以扩散原理为基础。 浸出过程包括:浸润与渗透阶段、解吸与溶解阶段、扩散阶段。 影响提取效率的因素:提取溶剂、药材粒度、提取温度、浓度梯度、提取压力、浸提时间、提取方法。
限制150内