口腔黏膜给药ppt课件.ppt
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1、口腔黏膜给药口腔黏膜给药主讲人:主讲人:“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。2口腔黏膜给药(口腔黏膜给药(oral mucosal administrationoral mucosal administration) 是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系统的给药方法。药物经口腔黏膜给药可发挥局部统的给药方法。药物经口腔黏膜给药可发挥局部或全身治疗作用。或全身治疗作用。【1 1】局部治疗:局部治疗: 漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂漱
2、口剂、气雾剂、膜剂、片剂全身作用:全身作用: 舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。3010304目目 录:录:02药物透过口腔黏膜的途径药物透过口腔黏膜的途径“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。401人口腔黏膜主要分人口腔黏膜主要分为四层结构:上皮为四层结构:上皮层、基底层、
3、固有层、基底层、固有层和粘膜下层(如层和粘膜下层(如图图1 1)“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。5 口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角。角化上皮构成口腔保护屏障,而颊黏膜和舌下黏化上皮构成口腔保护屏障,而颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角化,利于药物吸收,是口腔黏膜膜上皮均未角化,利于药物吸收,是口腔黏膜给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊黏膜,且通透性较高,对于合适的药物有较好黏膜,且通透
4、性较高,对于合适的药物有较好透过性,但因唾液的冲洗作用,该处不适用于透过性,但因唾液的冲洗作用,该处不适用于缓释剂型的给药缓释剂型的给药 ; ; 颊黏膜面积大,受唾液影响颊黏膜面积大,受唾液影响小,更适合口腔给药。小,更适合口腔给药。 【2 2】“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。6颊黏膜和舌下黏膜的生理特征比较见表颊黏膜和舌下黏膜的生理特征比较见表 1 1。 舌下给药对小分子量药物具有较好的吸收率舌下给药对小分子量药物具有较好的吸收率和生物利用率,但是不适合持续给
5、药和生物利用率,但是不适合持续给药; ; 而颊粘膜而颊粘膜渗透性较舌下黏膜稍弱,但更适合持续给药。渗透性较舌下黏膜稍弱,但更适合持续给药。“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。02药物透过口腔黏膜的途径药物透过口腔黏膜的途径 口腔上皮在其表层约口腔上皮在其表层约 1/31/3处颗粒层细胞中,由膜被处颗粒层细胞中,由膜被颗粒排出的脂质构成屏障层,如图颗粒排出的脂质构成屏障层,如图2A2A所示。该屏障层阻所示。该屏障层阻碍能力弱于角质层,是药物透过非角化口腔黏膜的主要碍能
6、力弱于角质层,是药物透过非角化口腔黏膜的主要障碍。障碍。 “雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。 药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径,即药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径,即跨细胞膜途径和细胞旁路途径,如图跨细胞膜途径和细胞旁路途径,如图2B2B所示。所示。“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。 口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮,口腔黏膜上皮为典
7、型的复层鳞状上皮,细胞膜亲脂,上皮细胞内部为亲水的细胞质,细胞膜亲脂,上皮细胞内部为亲水的细胞质,外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。这些脂质通常为无定形态,偶尔也会出现短这些脂质通常为无定形态,偶尔也会出现短棒状的脂质板,脂质外部包围着亲水性的细棒状的脂质板,脂质外部包围着亲水性的细胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质,胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质,通常为跨细胞膜途径,而水溶性药物偏向于通常为跨细胞膜途径,而水溶性药物偏向于细胞旁路途径。细胞旁路途径。“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以
8、网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。生理因素生理因素剂型因素剂型因素03“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。11生理因素生理因素吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层 扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障舌下颊牙龈腭舌下颊牙龈腭药物吸收以扩散为主,脂溶性药物较易吸收药物吸收以扩散为主,脂溶性药物较易吸收对药物的味觉要求较高:制剂应矫味对药物的味觉要求较高
9、:制剂应矫味唾液的冲洗作用:使舌下片剂保留时间很短唾液的冲洗作用:使舌下片剂保留时间很短 “雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。剂型因素剂型因素口腔黏膜的渗透能力遵循口腔黏膜的渗透能力遵循pHpH分配学说受脂溶分配学说受脂溶性、解离度、分子量的影响。性、解离度、分子量的影响。舌下给药制剂药物渗透能力强,吸收迅速,舌下给药制剂药物渗透能力强,吸收迅速,生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药主
10、要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物,可以为片剂、喷雾剂等物。如脂溶性药物,可以为片剂、喷雾剂等颊膜吸收较舌下慢,药物停留时间短,生物颊膜吸收较舌下慢,药物停留时间短,生物粘附制剂可提高滞留与吸收粘附制剂可提高滞留与吸收吸收促进剂:脂肪酸、胆盐、表面活性剂等吸收促进剂:脂肪酸、胆盐、表面活性剂等“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。速释制剂速释制剂缓释制剂缓释制剂04“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑
11、、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。14口腔黏膜给药速释制剂:口腔黏膜给药速释制剂: 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物制剂,主要包括片剂制剂,主要包括片剂( (口腔崩解片、口含片、口腔崩解片、口含片、舌下片等舌下片等) )、口腔喷雾剂和液体制剂等。、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3 3】“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。u口腔崩解片:口腔崩解片: 口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解,口腔崩
12、解片遇唾液时能迅速崩解或溶解,FDAFDA规规定其崩解时限为定其崩解时限为lminlmin,通常为,通常为15s15s。口腔崩解片主要。口腔崩解片主要用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药品,如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物品,如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物在口腔中崩解后,一部分通过口腔黏膜吸收,另一部在口腔中崩解后,一部分通过口腔黏膜吸收,另一部分会随吞咽动作,通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收,分会随吞咽动作,通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收,发挥作用。发挥作用。“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为
13、指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。 AstraZeneca AstraZeneca公司以交联聚维酮、阿司帕坦、公司以交联聚维酮、阿司帕坦、甘露醇、微晶纤维素、无水枸橼酸、碳酸氢钠和甘露醇、微晶纤维素、无水枸橼酸、碳酸氢钠和微粉硅胶等为辅料,采用直接压片法制备佐米曲微粉硅胶等为辅料,采用直接压片法制备佐米曲普坦口腔崩解片普坦口腔崩解片( (商品名商品名Zomig-ZMTZomig-ZMT),对治疗偏),对治疗偏头痛效果良好。头痛效果良好。 吴志明等吴志明等【4 4】采用固体分散技术制备的硝苯采用固体分散技术制备的硝苯地平舌
14、下片与普通片剂相比地平舌下片与普通片剂相比, ,体外体外10min10min的累积释的累积释放度是后者的放度是后者的1010倍;体内试验结果表明,受试者倍;体内试验结果表明,受试者服用舌下片后的服用舌下片后的CmaxCmax是普通片剂的是普通片剂的1010倍,生物利倍,生物利用度是后者的用度是后者的8 8倍。倍。“雪亮工程是以区(县)、乡(镇)、村(社区)三级综治中心为指挥平台、以综治信息化为支撑、以网格化管理为基础、以公共安全视频监控联网应用为重点的“群众性治安防控工程”。u口腔喷雾剂口腔喷雾剂 口腔喷雾剂是一种通过一定压力将含药液体口腔喷雾剂是一种通过一定压力将含药液体喷射到口腔黏膜上的制
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