片剂与胶囊剂常用辅料.docx
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1、片剂与胶囊剂常用辅料(交联聚合物) 产品描述 白色或近白色,具有吸湿性易流动的粉末,无臭或微臭,不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂,具有很强的溶胀性能和及多类物质的络合能力。因此,被认为是高档片剂药的首选崩解剂,特别适用于速溶,咀嚼类药片的配方。已被收入美国药典 28 版,欧洲药典 5.0 版。此外,食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。 化学名:(简称)号: 25249-54-1化学结构:包 装: 20 纸板桶应 用:1) 饮料及酿酒行业: 是一种不溶性的、高分子量交联化合物,具有优异的吸附性能。 可以非常安全高效的用于饮料及酿酒行业,因为: 完全不溶于啤酒(红酒,果汁等); 大幅度提高啤酒
2、(红酒,果汁等)的货柜储藏时间; 适用于任何种类的啤酒(红酒,果汁等); 改善口感的同时对啤酒(红酒,果汁等)的泡沫,风味等没有任何不良影响; 非常高效,操作简便而且可充分利用现有设备; 及常规使用的硅胶相比,单位质量的啤酒(红酒,果汁等)处理量更大; 2) 医药行业:作为崩解剂,具有十分优异的性质。由于具有高溶胀压力,高毛细管活性以及显著的水合能力等综合性性质, 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。 和多元酚能形成稳定的络合物,可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂,改善植物医药的稳定性。已被收入美国药典28版,欧洲药典5.0版。 规 格: 工业级 品名值(1%水溶液)残单水含量硫酸盐灰分
3、重金属砷锌二乙烯基咪唑水溶性物质5.0-8.00.1 6 0.4 10 3 25 2 1.5 医药级 品名级别值(1%水溶液)残单水含量硫酸盐灰分重金属氮含量醛过氧化物285.0-8.00.1%50.41011.0-12.85.05.0-8.01050.11011.0-12.8500400片剂及胶囊剂常用辅料片剂稀释剂及吸收剂统称为填充剂或填料,凡主药剂量少于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏吸潮性强而又粘性大时,需加稀释剂,以利于压片;若原料中含有较多的油类成分或挥发油时,需加入吸收剂。不少填充剂具有粘合、崩解作用,但有时也会影响片剂的和崩解,选用时应根据药物和填充剂的特性而定,要做小试试验,放
4、样时又要进行微调才能取得较好的效果。一、片剂主要用辅料及用量:1、淀粉 稀释剂、吸收剂和崩解剂。2、糊精 糊精粘性比淀粉强的多,同样量的糊精,崩解时间要比淀粉慢67倍,也常用作稀释剂、吸收剂,一般不作为崩解剂来用。3、糖粉 为中药片剂使用最广泛的优良稀释剂,并有矫味和粘合作用,在口含片及咀嚼片中一般多用,在用作片剂吸释剂时由于粘度适中可塑性好,制粒时较易掌握,当片剂出现片面不光洁硬度不合格时,使用糖粉更佳。但量应控制,会增加药片的引湿性。4、碳酸钙及磷酸钙 一般作为中药浸出物、油类吸收剂,但量不宜过多,压成片剂较硬。5、微晶纤维素 片剂常用辅料,兼具粘合、助流、崩解等作用,尤其适用及直接压片工
5、艺,压制的片剂硬度好又易及崩解,一般不单独作为稀释剂,而作为稀释剂、黏合剂、崩解剂合用,是一种多功能的辅料。6、常用润湿剂及黏合剂 水、不同浓度的乙醇、淀粉浆(以10最常用,一般为530之间)、糊精(一般中药片用10的糊精及10的淀粉合浆用)、糖粉、糖浆、羟丙基甲基纤维素()、聚维酮()7、常用崩解剂 干燥淀粉(一般用量520),使用前应以100105干燥;羧甲基淀粉钠();交联羧甲基淀粉钠;低取代羟丙基纤维素;泡腾崩解剂(碳酸钠和枸橼酸组成);表面活性剂(为崩解剂辅助剂,常用有十二烷基硫酸钠、吐温80等)。8、常用润滑剂 硬脂酸镁(用量一般为0.31)、滑石粉(用量一般为25)、硬脂酸(15
6、)、常用水溶性润滑剂有硼酸、氯化钠、苯甲酸钠、醋酸钠、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等。二、胶囊剂常用辅料及用量:1、稀释剂及吸收剂 淀粉、氧化镁、碳酸镁、磷酸氢钙、磷酸二氢钙等。2、润湿剂及黏合剂 水、乙醇、淀粉浆、糖浆、液状石蜡等。3、崩解剂 干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、泡腾崩解剂等。4、助流剂及润滑剂 微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁等。崩解剂还有很多更加优良的出现、如交联聚维酮(),还有超崩什么的,哈哈,我知道的就这些了,不好意思仲老师,希望对你有帮助。浓缩丸估计年前是做不完了,原因很多,其中有出膏率过高,服用量过大等等原因,片剂的常用辅料从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗
7、作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(或)。根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。(一)稀释剂()稀释剂(或称为填充剂,1)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6、片重多在100以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其
8、成型的作用。1淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,及大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常及可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。2糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常及糊精、淀粉配合使用。3糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶
9、于热水,不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常及糖粉、淀粉配合使用。4乳糖乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即-含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳定,及大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。5可压性淀粉亦称为预胶化淀粉
10、(),是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载, 我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为-淀粉),及国外公司的1500相当。本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化效应。6微晶纤维素微晶纤维素(,)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名为,并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国
11、内得到广泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。另外,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。7无机盐类主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,及多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。8甘露醇甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常及蔗糖配合使用。(二)粘合剂()某些
12、药物粉末本身具有粘性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来,这时所加入的液体称为湿润剂();某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小,需要加入淀粉浆等粘性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。1蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。应用时,由于物料往往对水的吸收较快。因此较易发生湿润不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替,以克服上述不足。2乙醇乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药物,也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的增大,湿润后所产生的粘性降低,因此,醇的浓度要
13、视原辅料的性质而定,一般为3070%。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性团块。3淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用;若物料可压性较差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,相反,也可适当降低淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法,都是利用了淀粉能够糊化的性质。所谓糊化()是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象(玉米淀粉完全糊化的温度是77)。糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂使用。具体说来,冲浆是将淀粉混悬于少量(11.5倍)水中,然后根据浓度要求冲入一
14、定量的沸水,不断搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合性良好,所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下,大多数选用淀粉浆这种粘合剂。4羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠(,)是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶煤;溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液,但需要的时间较长,最好在初步膨化和溶胀后加热至6070,可大大加快其溶解过程。用作粘合剂的浓度一般为12%,其粘性较强,常用于可压性较差的药物,但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。5羟丙基纤维素羟丙基纤
15、维素(,)是纤维素的羟丙基醚化物,含羟丙基53.4%77.5%(其羟丙基含量为刚7%19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素,即,见崩解剂),其性状为白色粉末,易溶于冷水,加热至50发生胶化或溶胀现象;可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。6甲基纤维素和乙基纤维素甲基纤维素和乙基纤维素(,;,)分别是纤维素的甲基或乙基醚化物,含甲氧基26.0%33.0%或乙氧基44.0%51.0%。其中,甲基纤维素具有良好的水溶性,可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用,但应注意:当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。乙基纤维素不溶于水,在乙醇等有机溶媒
16、中的溶解度较大,并根据其浓度的不同产生不同强度的粘性,可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘合剂,但应注意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解,会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。目前,常利用乙基纤维素的这一特性,将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。7羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素(,)是一种最为常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦常用其2%5%的溶液作为粘合剂使用。制备水溶液时,最好先将加入到总体积1/53的热水(8090)中,充分分散及水化,然后在冷却条件下,不断搅拌,加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%80%的乙醇溶液或甲醇及二氯甲烷的混合液。8其它粘合剂
17、5%20%的明胶溶液,50%70%的蔗糖溶液,3%5%的聚乙烯毗咯烷酮()的水溶液或醇溶液,可用于那些可压性很差的药物,但应注意:这些粘合剂粘性很大,制成的片剂较硬,稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。(三)崩解剂()崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。1干淀粉干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物
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