人工合成抗菌PPT讲稿.ppt
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1、人工合成抗菌第1页,共44页,编辑于2022年,星期四 人工合成抗菌人工合成抗菌药 喹诺酮类药物物 quinolones磺胺磺胺类药物物 sulfonamides其他合成抗菌其他合成抗菌药物物 第2页,共44页,编辑于2022年,星期四喹诺酮类药物物 第一代第一代 萘啶酸(酸(1962,已弃用),已弃用)第二代第二代 吡吡哌酸(酸(1974)第三代第三代(含(含“F”)1980年上市年上市 诺氟沙星(氟沙星(1979)培氟沙星培氟沙星 环丙沙星丙沙星 氧氟沙星氧氟沙星 1990年后上市年后上市 左氧氟沙星左氧氟沙星 氟氟罗沙星沙星 洛美沙星洛美沙星 第3页,共44页,编辑于2022年,星期四药
2、 动 学学 吸收:吸收迅速、完全,除吸收:吸收迅速、完全,除诺氟沙星外,其氟沙星外,其 余吸收率余吸收率80%分布:分布:组织穿透性好,分布广。可穿透性好,分布广。可进入骨、入骨、关关节、前列腺、前列腺、脑(氧氟、(氧氟、环丙、培氟)丙、培氟)达治达治疗浓度度 代代谢与排泄:差异与排泄:差异较大(大(见表)表)第4页,共44页,编辑于2022年,星期四第5页,共44页,编辑于2022年,星期四抗菌作用(第三代)抗菌作用(第三代)1、抑菌、抑菌谱广广 G-菌:大菌:大肠、痢疾、痢疾、伤寒、寒、变形形 淋球淋球强;绿脓(环丙、氧氟)丙、氧氟)G+菌:金葡、菌:金葡、链球球敏感敏感 分枝:(分枝:(
3、环丙、氧氟、左氧氟、司帕)丙、氧氟、左氧氟、司帕)支原体、衣原体、立克次体敏感支原体、衣原体、立克次体敏感 第6页,共44页,编辑于2022年,星期四2、机制:、机制:抑制抑制细菌菌DNA回旋回旋酶(G-菌菌),拓扑异构酶拓扑异构酶 (G+菌菌)干干扰DNA复制(主)复制(主)杀菌剂杀菌剂第7页,共44页,编辑于2022年,星期四形 成正超螺旋DNA断裂(-)ABCD封闭负超螺旋(-)1.1.与与DNADNA回旋酶回旋酶A A亚基结合亚基结合 G G(-)(-)抑制抑制DNADNA回旋酶回旋酶,阻碍DNA复制,导致细菌死亡作用机制作用机制第8页,共44页,编辑于2022年,星期四2.2.与拓扑
4、异构酶与拓扑异构酶IV G(+)IV G(+)解环连解环连第9页,共44页,编辑于2022年,星期四3、耐、耐药性:存在交叉耐性:存在交叉耐药,有增,有增长趋势 机理机理 回旋回旋酶基因突基因突变:药物与回旋物与回旋酶亲和力和力 细胞膜通透性胞膜通透性 (通道蛋白的改(通道蛋白的改变或缺失)或缺失)菌体内菌体内药浓 主主动排出机制排出机制 第10页,共44页,编辑于2022年,星期四临床床应用用 敏感菌感染敏感菌感染 1 1、泌尿生殖道感染:、泌尿生殖道感染:淋病奈瑟菌性尿道炎,宫颈炎:环丙淋病奈瑟菌性尿道炎,宫颈炎:环丙 、加替、加替、氧氟沙星首选氧氟沙星首选 铜绿假单胞菌性尿道炎:环丙沙星
5、首选铜绿假单胞菌性尿道炎:环丙沙星首选 细菌性前列腺炎细菌性前列腺炎2 2、肠道感染、肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 第11页,共44页,编辑于2022年,星期四3 3、呼吸道感染、呼吸道感染 (肺炎球菌、支原体)肺部及支气管感染(肺炎球菌、支原体)肺部及支气管感染 左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星+万古霉素万古霉素 耐药肺炎链球菌感染首选耐药肺炎链球菌感染首选4 4、TBTB:氧氟、:氧氟、环丙、左氧、司氟(帕)丙、左氧、司氟(帕)沙星沙星(二(二线药)5 5、绿脓:氧氟、左氧氟、:氧氟、左氧氟、环丙丙沙星沙星6 6、其他、
6、其他 骨髓炎、关骨髓炎、关节感染感染 五官科感染、五官科感染、伤口感染口感染 化化脓性性脑膜炎(氧氟、膜炎(氧氟、环丙、培氟)丙、培氟)第12页,共44页,编辑于2022年,星期四不良反不良反应 1、胃胃肠道反道反应2、中枢神中枢神经系系统 兴奋症状:焦症状:焦虑、失眠、耳、失眠、耳鸣、偶、偶 致幻致幻觉和和癫痫发作(作(0.5%),可逆。),可逆。阻断了阻断了GABA受体所致受体所致 P4163、过敏反敏反应 药疹、疹、红斑、光敏性皮炎(尤斑、光敏性皮炎(尤为皮肤皮肤 蓄蓄积者,如洛美沙星、司帕沙星)者,如洛美沙星、司帕沙星)4、软骨骨损害害 引起骨关引起骨关节病(病(动物物实验),),儿童
7、儿童可致可致 关关节痛痛、水肿、水肿。第13页,共44页,编辑于2022年,星期四药物相互作用物相互作用 1、Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利用度,避免同服降低其生物利用度,避免同服 2、与非甾体抗炎、与非甾体抗炎药合用合用CNS兴奋、惊厥的、惊厥的发生率生率 3、孕妇、哺乳期妇女禁用;不宜常规用于儿童孕妇、哺乳期妇女禁用;不宜常规用于儿童 第14页,共44页,编辑于2022年,星期四常用常用药物特点物特点 诺氟沙星(氟沙星(Norfloxacin,氟,氟哌酸)酸)第一个含第一个含“F”喹诺酮类 F为3545%,血,血浓度度较低低 主用于主用于肠道、尿路感染,亦可用于呼吸道道
8、、尿路感染,亦可用于呼吸道 皮肤皮肤软组织、眼科感染,、眼科感染,疗效一般效一般 第15页,共44页,编辑于2022年,星期四环丙沙星(丙沙星(Ciprofloxacin)F为60%80%,仅比比诺氟高,比其他氟高,比其他喹诺酮低。低。抗菌作用:抗菌作用:对G-杆菌最杆菌最强:如大:如大肠、痢疾、流、痢疾、流 感、感、绿脓等,等,对多数多数厌氧菌无效氧菌无效 应用:用:耐药耐药G-杆菌杆菌感染感染:胃胃肠道、泌尿道、呼吸道、道、泌尿道、呼吸道、骨关骨关节及皮肤及皮肤 软组织感染,第二感染,第二线治治疗伤寒及寒及 抗抗TB药 不良反不良反应:诱发跟腱炎和跟腱撕裂。跟腱炎和跟腱撕裂。第16页,共4
9、4页,编辑于2022年,星期四氧氟沙星(氧氟沙星(Ofloxacin,氟,氟嗪酸)酸)分布广:肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺分布广:肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺 抗菌作用:比抗菌作用:比诺氟沙星氟沙星强(一般菌)(一般菌)应用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、耳鼻喉、眼科感染等眼科感染等 治治疗伤寒及抗寒及抗TB杆菌第二杆菌第二线药不良反应:诱发跟腱炎和跟腱撕裂。不良反应:诱发跟腱炎和跟腱撕裂。第17页,共44页,编辑于2022年,星期四左氧氟沙星(左氧氟沙星(Levofloxacin)1、为氧氟沙星的左旋异构体氧氟沙星的左旋异构体 2、抗菌、抗菌谱同氧氟
10、,同氧氟,作用作用强,为氧氟沙星(消氧氟沙星(消 旋体)的旋体)的2倍倍 3、不良反不良反应少少.第18页,共44页,编辑于2022年,星期四洛美沙星(洛美沙星(Lomefloxacin)特点:特点:1、生物利用度高(、生物利用度高(90100%)2、抗菌活性同氧氟沙星、抗菌活性同氧氟沙星 3、t1/2长,存在,存在PAE,1次次/d 4、光敏反光敏反应发生率生率较高高 第19页,共44页,编辑于2022年,星期四氟氟罗沙星(沙星(Fleroxacin,多氟沙星),多氟沙星)特点:特点:1、抗菌、抗菌谱广:除一般敏感菌外,广:除一般敏感菌外,对厌氧氧 菌,支、衣原体菌,支、衣原体强 2、体内抗
11、菌活性、体内抗菌活性强,(,(氧氟、氧氟、环丙)丙)3、生物利用度高(近、生物利用度高(近100%)4、t1/2长,1次次/d 应用:应用:似氧氟,去似氧氟,去TB,加,加厌氧菌,支、衣原体氧菌,支、衣原体感染感染 第20页,共44页,编辑于2022年,星期四司帕沙星(司帕沙星(Sparfloxacin,司氟沙星),司氟沙星)特点:特点:1、抗菌活性及抗菌、抗菌活性及抗菌谱(1)对G+菌作用菌作用强(葡萄球、(葡萄球、链球球 环丙),丙),对MRSA高高浓度抑制度抑制(2)对支原体、衣原体支原体、衣原体强;分支杆菌有效;分支杆菌有效 2、t1/2长(17.6 h),),1次次/d 3、应用(用
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