理论攻坚-药理学.pdf
《理论攻坚-药理学.pdf》由会员分享,可在线阅读,更多相关《理论攻坚-药理学.pdf(148页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、分论解热镇痛抗炎药考点考点1 15 51. 作用机制与抑制环氧化酶(COX)活性而减少前列腺素(PG)的生物合成有关。解热镇痛药的解热作用是通过抑制中枢神经系统内 PG 的生物合成而产生的,镇痛作用则是作用于外周神经系统,抑制炎症局部的 PG 合成而产生的。2. 共同药理作用及其特点(1)解热作用及其特点:只降低发热者的体温,对正常者体温几乎无影响。此处注意与氯丙嗪降温机制的对比。(2)镇痛作用及其特点:主要对慢性钝痛,特别是炎性疼痛有效;对剧痛及内脏绞痛无效。(3)抗炎作用及其特点:可缓解炎症的红、肿、热、痛症状,但不能根治。3. 常见不良反应(1)胃肠道反应:最常见。(2)皮肤反应:第二大
2、常见不良反应。(3)肾脏损害、肝脏损害等。1. 阿司匹林的药理作用及临床应用阿司匹林又称乙酰水杨酸。阿司匹林及其代谢物水杨酸对 COX-1(环氧化酶)和COX-2 的抑制作用基本相当,具有相似的解热、镇痛、抗炎作用。(1) 解热镇痛及抗风湿(2) 影响血小板的功能:低浓度阿司匹林减少血小板中血栓素 A2(TXA2)的生成,进而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。(3)儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。1. 阿司匹林的不良反应(1)胃肠道反应(2)加重出血倾向(3)水杨酸反应:阿司匹林剂量过大时,可出现头痛、恶心、眩晕、呕吐、耳鸣和视力、听力减退,总称为水杨酸反应(4)过敏反
3、应:某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。(5)瑞夷综合征为您扬名抑为您扬名抑1. 对乙酰氨基酚的药理作用及临床应用对乙酰氨基酚又名扑热息痛,是非那西汀的体内代谢产物,化学结构为苯胺类。本药解热镇痛作用与阿司匹林相当,但抗炎作用极弱。临床主要用于退热和镇痛。对乙酰氨基酚无明显胃肠刺激作用,故对不宜使用阿司匹林的头痛、发热患者,适用本药。2. 对乙酰氨基酚的不良反应短期使用不良反应轻,常见恶心、呕吐,偶见皮疹、粒细胞缺乏症、贫血、药热和黏膜损害等过敏反应。1. 布洛芬的药理作用与临床应用本类药物有明显的抗炎、解热、镇痛作用。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎
4、、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于痛经的治疗。2. 布洛芬的不良反应胃肠道反应是最常见的不良反应。粉笔练习粉笔练习1.【单选题】阿司匹林的不良反应不包括()。A. 上腹不适、恶心、呕吐B. 过敏反应C. 阿司匹林哮喘D. 支气管痉挛分论抗心律失常药考点考点16161.类钠通道阻滞药根据对钠通道阻滞强度和阻滞后通道的复活时间常数将其分为三个亚类,即a、b、c。a 类:复活时间常数 1 10 秒,适度阻滞钠通道。代表药物是奎尼丁、普鲁卡因胺等。b 类:复活时间常数1 秒,轻度阻滞钠通道。代表药物是利多卡因、苯妥英钠等。c 类:复活时间常数10 秒,明显阻滞钠通道,显著降低动作电位 0
5、 期除极速率及幅度,明显减慢传导。代表药物是普罗帕酮、氟卡尼等。 2.类 肾上腺素受体阻断药药物通过拮抗心肌细胞 受体,抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和 L 型钙电流增加。代表药物是普萘洛尔等。3.类延长动作电位时程药阻滞多种钾通道,延长动作电位时程和有效不应期。代表药物是胺碘酮。4.类钙通道阻滞药主要抑制 L 型钙电流。本类药物有维拉帕米和地尔硫。b 类临床应用:主要治疗室性心律失常,如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速和心室纤颤。粉笔总结粉笔总结首选:首选:室上性心动过速-维拉帕米;室性心动过速-利多卡因;窦性心动过速-普萘洛尔;强心苷中毒引起的快速型心
6、律失常-苯妥英钠;强心苷中毒引起的缓慢型心律失常-阿托品。粉笔练习粉笔练习【单选题】胺碘酮的药理作用是( )。A. 增加心肌耗氧量B. 明显延长心肌不应期C. 增加心肌自律性D. 加快心肌传导分论利尿药考点17考点171. 袢利尿药的药理作用本类药物主要作用部位在髓袢升支粗段,选择性地抑制 NaCl 的重吸收。利尿作用的分子机制是特异性地与 Cl 结合位点结合而抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的 Na+-K+-2Cl 共转运子,因而抑制 NaCl 的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,排出大量接近于等渗的尿液。 1. 袢利尿药的临床应用 袢利尿药主要用于肺水肿和其他严重水肿以及急性高钙血症等。(1)急性
7、肺水肿和脑水肿 (2)其他严重水肿:可治疗心、肝、肾性水肿等各类水肿。(3)急、慢性肾衰竭(4)高钙血症:本药可以抑制 Ca2+ 的重吸收,降低血钙。(5)加速某些毒物的排泄1. 袢利尿药的不良反应(1)水与电解质紊乱:常由过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低镁血症。(2)耳毒性:表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。(3)高尿酸血症:长期用药时,多数患者可出现高尿酸血症,但临床痛风的发生率较低。1.噻嗪类的药理作用及机制(1)利尿作用:噻嗪类增强 NaCl 和水的排出,产生温和持久的利尿作用,其作用机制是抑制远曲小管近端 Na+-Cl 共
8、转运子,抑制 NaCl 的重吸收。(2)抗利尿作用:噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排 Na+ 使血浆渗透压降低而减轻口渴感。(3)降压作用:噻嗪类利尿药是常用的降压药,用药早期通过利尿、减少血容量而降压,长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。2.噻嗪类的临床应用(1)水肿:可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好,是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。(2)高血压:本类药物是治疗高血压的基础药物之一,多与其他降压药合用,可减少后者的剂量,减少副作用。 (3)其他:可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症,也可用于高尿钙伴有肾结石者,以抑制高尿钙引起的
9、肾结石的形成。 3. 噻嗪类的不良反应(1)电解质紊乱:如低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症、代谢性碱血症等,合用保钾利尿药可防治。(2)高尿酸血症:痛风者慎用。(3)代谢变化:可导致高血糖、高脂血症。糖尿病、高脂血症患者慎用。(4)过敏反应:本类药物为磺胺类药物,与磺胺类有交叉过敏反应。1. 螺内酯的药理作用螺内酯又称安体舒通,是人工合成的甾体化合物,其化学结构与醛固酮相似。螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。2. 螺内酯的临床应用及不良反应(1)临床应用。螺内酯的利尿作用弱,起效缓慢而持久,仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。充血性心
10、力衰竭。(2)不良反应。久用可引起高血钾乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制 HCO3的重吸收。乙酰唑胺抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的 HCO3的转运,如眼睫状体向房水中分泌 HCO3以及脉络丛向脑脊液分泌 HCO3,因而减少房水和脑脊液的生成量以及 pH。甘露醇的药理作用和临床应用:(1)脱水作用:静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,可降低颅内压和眼内压。甘露醇口服用药则造成渗透性腹泻,可用于从胃肠道消除毒性物质。甘露醇是治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物。也可用于青光眼急性发作和患者术前应用以降低眼压。(2)利尿作用:通过稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率。该药在肾小球滤过后不易
11、被重吸收,使水在集合管、髓袢降支和近曲小管的重吸收减少,而产生利尿作用。可用于预防急性肾衰竭,对肾衰竭伴有低血压者效果较好。粉笔练习粉笔练习1.【单选题】用于脑水肿最安全有效的药是()。A. 山梨醇B. 甘露醇C. 乙醇D. 乙胺丁醇分论抗高血压药考点考点18181. 药理作用硝苯地平作用于血管平滑肌细胞膜 L 型钙通道,通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内,而使细胞内钙离子浓度降低,导致小动脉扩张,总外周血管阻力下降而降低血压。由于周围血管扩张,可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。2. 临床应用硝苯地平对轻、中、重度高血压均有降压作用,亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血
12、症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂,以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加。1. 药理作用普萘洛尔(心得安)为非选择性 受体阻断药,对 1 和 2 受体具有相同的亲和力,缺乏内在拟交感活性。可通过多种机制产生降压作用,即减少心输出量、抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神 经水平)和增加前列环素的合成等。2. 临床作用用于各种程度的原发性高血压。可作为抗高血压的首选药单独应用,也可与其他抗高血压药合用。对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好,高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用 受体阻断药较为合适。 血管紧张素原Ang IAng IIAng II受
13、体血管收缩BP升高肾素ACE醛固酮心机重构血管重构缓激肽降解 肾素-血管紧张素系统抑制药肾素-血管紧张素系统抑制药1. 药理作用降压机制:抑制 ACE,使 Ang转变为 Ang减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,使缓激肽增多;卡托普利亦可抑制交感神经系统活性。2. 临床应用适用于各型高血压。尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。卡托普利与利尿药及 受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。1. 药理作用氯沙坦竞争性阻断 AT1 受体,为第一个用于临床的非肽类 AT1 受体阻
14、断药。它们都能与 AT1 受体选择性地结合,对抗 Ang的绝大多数药理学作用,从而产生降压作用。2. 临床应用本品可用于各型高血压,若 3 6 周后血压下降仍不理想,可加用利尿药。1. 药理作用可乐定的降压作用中等偏强,并可抑制胃肠分泌及运动,对中枢神经系统抑制作用明显。2. 临床应用和不良反应(1)临床应用。适于治疗中度高血压,常用于其他药无效时。口服也用于预防偏头痛或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药,还可用于戒烟。(2)不良反应。常见的不良反应是口干和便秘。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员,以免因精力不集中、嗜睡而导致事故发生。粉笔练习粉笔练习1.【单选题】患者男性,75 岁,
15、高血压病史 20 年,服用哌唑嗪后突现晕厥,可能的原因是()。A. 心动过速B. 心动过缓C. 体位性低血压D. 脑梗死分论抗心力衰竭药物考点考点1919 1.抗心力衰竭的药物的分类(1)肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药。血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利等。血管紧张素受体(AT1)阻断药:氯沙坦等。醛固酮拮抗药:螺内酯。(2)利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米等。(3)肾上腺素受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛等。(4)正性肌力药。强心苷类药:地高辛等。非苷类正性肌力药:米力农、维司力农等。(5)扩血管药:硝普钠、硝酸异山梨酯、哌唑嗪等。(6)钙增敏药及钙通道阻滞药。 2. 抗心力衰竭药物的药理作用(1)
16、正性肌力作用(增强心肌收缩力)。(2)负性频率作用(减慢窦性心律)。(3)负性传导作用(减慢房室结传导)。(4)对神经和内分泌系统的作用。(5)利尿作用。(6)对血管的作用。3. 抗心力衰竭药物的临床应用(1)治疗心力衰竭:对有心房纤颤伴心室率快的心力衰竭疗效较好。(2)治疗某些心律失常。心房纤颤。心房扑动。阵发性室上性心动过速。1. 受体阻断药的作用机制(1)拮抗交感活性: 受体阻断药通过阻断心脏 受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用,改善心肌重构;减少肾素释放;上调心肌 受体的数量;改善 受体对儿茶酚胺的敏感性。(2)抗心律失常与抗心肌缺血作用:受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常
17、作用,后者也是其降低 CHF 病死率和猝死的重要机制。1. 强心苷的药理作用强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物,可供使用的制剂有地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙和毒毛花苷 K。临床常用的为地高辛。(1)对心脏的作用。正性肌力作用减慢心率作用对传导组织和心肌电生理特性的影响 (2)对神经和内分泌系统的作用:中毒剂量的强心苷可兴奋延髓极后区催吐化学感受区而引起呕吐,还可兴奋交感神经中枢,明显地增加交感神经的冲动发放,从而引起快速型心律失常。 (3)利尿作用:强心苷对心功能不全患者有明显的利尿作用。 (4)对血管的作用:强心苷能直接收缩血管平滑肌。 2.强心苷的临床应用 (1)治疗心力衰竭:强心苷现多
18、用于以收缩功能障碍为主的心力衰竭。 (2)治疗某些心律失常:心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。3. 强心苷的不良反应及防治强心苷治疗安全范围小,一般治疗量已接近中毒剂量的 60%。(1)心脏反应:强心苷最严重、最危险的不良反应。快速型心律失常:强心苷中毒最多见和最早见的是室性期前收缩,也可发生二 联律、三联律及心动过速,甚至发生室颤。房室传导阻滞。窦性心动过缓:(3)中枢神经系统反应:主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视 觉障碍,如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是强心苷中毒的先兆,可作为停药的指征。 粉笔练习粉笔练习1.【单选题】最易发生洋地黄中毒的心脏病是( )。
19、A. 风心病B. 肺心病C. 先心病D. 冠心病分论抗心绞痛药考点考点2020 1.硝酸甘油的药理作用及机制硝酸甘油是硝酸酯类的代表药。硝酸甘油的基本药理作用是松弛平滑肌,但具有组织器官的选择性,以对血管平 滑肌的作用最显著。其具有如下作用。(1)降低心肌耗氧量:明显扩张静脉血管,降低心脏的前负荷,心肌耗氧量减少。(2)扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注(3)降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性(4)保护缺血的心肌细胞,减轻缺血性损伤2. 硝酸甘油的临床应用舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。在预计可能发作前用药也可预防发作。对急性心肌梗死者,多静脉给药,不仅能降低心肌耗氧量、增
20、加缺血区供血,还可抑制血小板聚集和黏附,从而缩小梗死范围。也可用于心力衰竭的治疗。3. 硝酸甘油的不良反应及注意事项多数不良反应是由血管舒张作用所引起,如暂时性面颊部皮肤潮红、搏动性头痛、升高眼压等。大剂量可出现直立性低血压及晕厥。硝酸甘油连续应用两周左右可出现耐受性。1. 肾上腺素受体阻断药的抗心绞痛作用(1)降低心肌耗氧量:通过拮抗 受体使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、心率减慢及血压降低,因而可明显减少心肌耗氧量。(2)改善心肌缺血区供血:冠脉血管 受体阻断后致血管收缩,尤其在非缺血区明显。因此,非缺血区与缺血区血管张力差增加促使血液流向已代偿性扩张的缺血区,从而增加缺血区血流量。
21、2. 肾上腺素受体阻断药的临床应用普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔及选择性 1 受体阻断药阿替洛尔、美托洛尔和醋丁洛尔等均可用于心绞痛。尤其是用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛,可使发作次数减少,对伴有心律失常及高血压者尤为适用。心功能不全、支气管哮喘、有哮喘既往史及心动过缓者不宜应用。长期应用后对血脂也有影响,本类药物禁用于血脂异常的患者。钙通道阻滞药通过阻滞 L 型 Ca2+通道,抑制 Ca2+内流而产生以下作用。(1)降低心肌耗氧量:对心脏的负性作用使心脏负荷减轻,从而使心肌耗氧量减少。(2)舒张冠状血管:对冠脉中较大的输送血管及阻力小的血管均有扩张作用,增加缺血区的血液灌注。(3)
22、保护缺血心肌细胞:Ca2+通道阻滞药通过抑制外钙内流,减轻缺血心肌细胞的 Ca2+ 超载而保护心肌细胞,对急性心肌梗死者,能缩小梗死范围。(4)抑制血小板聚集:钙通道阻滞药阻滞 Ca2+内流,降低血小板内Ca2+浓度,可抑制血小板聚集。粉笔练习粉笔练习【单选题】硝酸甘油是下列哪种给药途径()A. 直肠给药B. 吸入给药C. 口服给药D. 舌下给药分论作用于血液及造血系统的药物考点考点21211. 肝素的药理作用肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后,抗凝作用立即发生,可使多种凝血因子灭活。肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶(AT-)的存在。2. 肝素的临床应用(1)血栓栓塞性疾病(2)弥散
23、性血管内凝血(DIC)(3)体外抗凝3.肝素的不良反应(1)出血:肝素的主要不良反应。(2)血小板减少症:发生率可达 5%。1.香豆素类的药理作用及机制香豆素类是维生素 K 拮抗剂,可阻止维生素 K 的反复利用。 2.香豆素类的临床应用和不良反应(1)临床应用。主要口服用于防治血栓栓塞性疾病(如心房纤颤和心脏瓣膜病所致血栓栓塞),这是华法林的常规应用,接受心脏瓣膜修复手术的患者需长期服用华法林。(2)不良反应。应用过量易致自发性出血,最严重者为颅内出血,应密切观察。华法林能通过胎 盘屏障,可引起出血性疾病。1. 阿司匹林的药理作用阿司匹林又称乙酰水杨酸,低剂量(75 150mg /d)即可抑制
24、血小板聚集。2. 阿司匹林的临床应用阿司匹林是抗血小板药中临床应用最广泛的药物。(1)预防应用:阿司匹林小剂量应用可预防慢性稳定性心绞痛、心肌梗死的一级和二级预防,脑梗死、脑卒中或短暂性脑缺血发作后脑梗死的二级预防,预防瓣膜修补术或冠脉搭桥术后的血栓形成。(2)治疗:冠状动脉硬化性心脏病,如心绞痛、心肌梗死和缺血性脑血管病如急性脑卒中、短暂性脑缺血发作等。能减少缺血性心脏病发作和复发的危险,也可使一过性脑缺血发作患者的卒中发生率和死亡率降低。1.临床应用主要用于梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿、新生儿出血等患者及香豆素类、水杨酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低而引起的出血者,亦可用于预防长期
25、应用广谱抗菌药继发的维生素 K 缺乏症。 2.不良反应维生素 K 毒性低,但静脉注射维生素 K1 速度过快时,可产生面部潮红、出汗、血压下降,甚至发生虚脱,一般以肌内注射为宜。肝功能不良者应慎用。1. 临床应用治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血,疗效极佳。 2. 不良反应铁制剂刺激胃肠道,引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等,Fe3+ 较 Fe2+ 多见。1. 叶酸的药理作用食物中叶酸和叶酸制剂进入体内转变为四氢叶酸,能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内多种生化代谢。当叶酸缺乏时,代谢障碍,其最为明显的是 dTMP 合成受阻,导致 DNA 合成障碍,细胞有丝分裂减少,
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 理论 攻坚 药理学
限制150内