紫杉醇综述022950.pdf
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1、欢迎您阅读并下载本文档,本文档来源于互联网整理,如有侵权请联系删除!我们将竭诚为您提供优质的文档!紫杉醇综述 摘要:紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机制,它的问世被誉为20 世纪90 年代国际上的抗癌药三大成就之一。本文综述了近年来对红豆杉的资源概括、抗癌机制、化学成分、制备方法、不良反应等方面的新研究进展,对当前工作中存在的问题进行了探讨。关键词:紫杉醇、红豆杉、抗癌、植物组培、不良反应 前言 全世界 60 亿人口中,每年约新增 800 万癌症患者,600 多万人死于癌症,几乎每 6 秒钟就有一名癌症患者死亡。癌症严重地威胁着人类的生命和健康,因此寻找有效的抗癌药物成为研究的热点。早在1
2、958 年美国癌症协会就发起一项历时 20 余年、筛选 35000 多种植物物种提取物的计划。在计划实施过程中,1963年美国化学家瓦尼和沃尔首次从生长在美国西部大森林中称太平洋杉中分离到了紫杉醇的粗提物。并发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性。由于该活性成份含量极低,直到 1971 年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔合作,通过 x-射线分析确定了该活性成份的化学结构一种四环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇。1992 年 12 月紫杉醇被 FDA 批准上市,目前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。然而由于这种天然化合物资源极其有限,严重的限制了其研究和应用的进度
3、。同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域中引起了一场非同寻常的广泛研究,以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物1。一 红豆杉资源 紫杉又名红豆杉、赤柏松,为紫杉科紫杉属长绿针叶乔木,是世界珍稀濒危物种,国家一级保护植物。因其药用价值巨大,世界各国将其列为“国宝”,素有“植物黄金”之称。目前在我国共有 4 个种和 1 个变种,即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉(变种)。但在我国资源并不丰富。2野生红豆杉一般散生在海拔 2500-3000 米的深山密林中,成材需 50-250 年,欢迎您阅读并下载本文档,本文档来源于互联网整理,如有侵权
4、请联系删除!我们将竭诚为您提供优质的文档!紫杉醇在野生红豆杉植株中含量很低,即使是含量最高的部位树皮中也只有万分之二左右。而 1 千克 100 年树龄的树皮,仅仅能获得 50 毫克100 毫克的紫杉醇。如果以红豆杉树皮为原料,每提取 1 公斤紫杉醇就要活剥 10 吨树皮!据测算,即使将全世界的野生红豆杉全部砍伐用于提取紫杉醇,也只能挽救 12.5万个生命3。二 紫杉醇简介 紫杉醇是从红豆杉属植物中分离纯化得到的天然抗肿瘤药物,其化学名为5,20-环氧-1,2,4,7,10,13-六羟基紫杉醇烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R.3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨
5、酸酯 分子式:C47H51NO14;分子量:853.89 理化性质:针状结晶(甲醇一水),熔点:213-216(分解),20D-49(甲醇)。可溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷,三氯甲烷等有机溶剂,难溶于水(在水中溶解度仅为0.006mg/ml),不溶于石油醚。与糖结合成苷后的水溶性大大提高,但在脂溶性溶剂中溶解性降低4。三 紫杉醇抗癌作用 它是20世纪90年代国际上抗癌药三大成就之一。它的化学结构新颖,抗癌作用机理独特,其适应症为转移性卵巢癌和乳腺癌,对食道癌和肺癌等也有一定疗效,并且不会导致外周神经病恶化,远期骨髓毒性以及其他远期不良反应。因此它是化学、化工及医学中非常有用的一种物质。目前已
6、有研究表明该药具有良好的放疗增敏作用,这个浓度远低于细胞毒性作用所需要的水平。多烯紫杉醇通过诱导肿瘤细胞发生G2/M期阻滞和促进细胞凋亡来实现其增敏作用,而射线作用于肿瘤细胞后最终也使细胞发生凋亡5、6。四 紫杉醇作用机理 紫杉醇的抗癌作用机理主要是通过抑制微管解聚使肿瘤细胞的有丝分裂终止及使肿瘤细胞凋亡,最后导致肿瘤细胞死亡3。微管是真核细胞的一种组成成分,它是由两条类似的多肽(和)为单位构成的微管蛋白二聚体形成的,正常情况下,微管蛋白和微管蛋白二聚体存在动欢迎您阅读并下载本文档,本文档来源于互联网整理,如有侵权请联系删除!我们将竭诚为您提供优质的文档!态平衡。紫杉醇与传统抗癌药的不同之处在
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