头孢拉定、头孢噻吩-zy.pptx
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1、头孢拉拉定、定、头孢噻吩吩头孢菌素菌素类简介介头孢菌素类是头孢菌素又称先锋霉素,是一类广谱半合成抗生素,由头孢菌素C结构改造而成的一大类广谱抗生素。本类抗生素对-内酰胺酶稳定,抗菌谱比青霉素类广,抗菌作用比青霉素类强,是临床上感染治疗中应用最广泛的一类安全有效的抗菌药物。第一个上市的头孢菌素是头孢噻吩头孢菌素的分菌素的分类根据抗菌根据抗菌谱、对-内内酰胺胺酶的的稳定定性、性、肾毒性以及毒性以及对G-杆菌的抗菌活杆菌的抗菌活性不同,性不同,头孢菌素分菌素分为五代。五代。革兰阳性球菌革兰阳性球菌革兰阴性杆菌革兰阴性杆菌厌氧菌厌氧菌有无肾毒性有无肾毒性第一代+-有肾毒性有肾毒性第二代+肾毒性有所肾毒
2、性有所降低降低第三代+无肾毒性无肾毒性第四代+1无肾毒性无肾毒性第五代+-无肾毒性无肾毒性G+:四代:四代一一代代二代二代三代五代三代五代G-:一代二代三代一代二代三代四四代、五代代、五代头孢菌素分菌素分类一代一代:对青霉素酶稳定,但被内酰胺酶水解,主要用于敏感G+/G-菌二代二代:对内酰胺酶稳定,铜绿耐药三代三代:对内酰胺酶稳定,组织分布好,MRSA、肠球菌耐药,对肠杆菌科抗菌活性加强,但不动杆菌常耐药四代四代:对内酰胺酶,尤其是AmpC酶稳定,对细菌细胞膜穿透力增强五代:五代:对G+强于前四代,尤其是MRSA最为有效,对G-与四代类似。尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有较高活性,
3、对酶的稳定性良好 60年代初开始上市。年代初开始上市。对革革兰阳性菌作用阳性菌作用较强,对革革兰阴性菌作用阴性菌作用较差。易差。易产生耐生耐药性,性,对肾脏有有一定毒性、与氨基糖苷一定毒性、与氨基糖苷类抗生素或抗生素或强利尿利尿剂合用合用时会加会加剧其毒性作用;不易其毒性作用;不易进入血入血脑屏障,不用于屏障,不用于脑膜炎。膜炎。常用品种有常用品种有头孢唑林、林、头孢氨氨苄、头孢拉定、拉定、头孢羟氨氨苄、头孢克克罗等等。头孢噻吩、吩、头孢噻啶、头孢乙乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。匹林等均已少用或不用。第一代第一代头孢菌素菌素 第一代第一代头孢菌素特点菌素特点对G+包括包括对青霉素青霉素G敏感
4、菌敏感菌对青霉素敏感的青霉素敏感的产酶金金葡菌抗菌作用葡菌抗菌作用优于第二、三代于第二、三代对金葡菌金葡菌产生的生的-内内酰胺胺酶稳定性大于二代与三代定性大于二代与三代头孢菌素,但菌素,但对甲氧西林耐甲氧西林耐药金葡菌无效金葡菌无效对革革兰阴性菌阴性菌产生的生的-内内酰胺胺酶不不稳定,抗革定,抗革兰阴阴性杆菌作用性杆菌作用较弱弱对铜绿假假单胞菌及胞菌及厌氧菌无效氧菌无效某些一代品种有不同程度的某些一代品种有不同程度的肾毒性毒性类别及作用机制及作用机制头孢拉定拉定头孢噻吩吩类别第一代第一代头孢菌素菌素作用机制作用机制抑制抑制细菌菌细胞壁的合成胞壁的合成抗菌抗菌谱抗菌抗菌谱头孢噻吩吩头孢拉定拉定G
5、-杆菌杆菌流感嗜血杆菌高度敏感流感嗜血杆菌高度敏感大肠肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、志贺菌、沙门菌中度敏感流流感感嗜嗜血血杆杆菌菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、大肠杆菌G-球菌球菌青霉素敏感的青霉素敏感的奈奈瑟菌瑟菌属属(脑膜炎球菌、淋球菌)(脑膜炎球菌、淋球菌)G+球菌球菌青青霉霉素素敏敏感感的的金金葡葡菌菌和和青青霉霉素素耐耐药药、甲甲氧氧西西林林敏敏感感的的金金葡葡菌菌;青霉素敏感的肺炎链球菌、化脓性链球菌青霉素敏感的肺炎链球菌、化脓性链球菌MRSA、青霉素耐、青霉素耐药的的链球菌、球菌、肠球菌、球菌、铜绿假假单胞菌、胞菌、产-内内酰胺胺酶的耐的耐药革革兰阴性杆菌、脆弱阴性杆菌、脆弱
6、拟杆菌杆菌对一代一代头孢耐耐药。(但但头孢硫硫脒对肠球菌敏感球菌敏感)热病病中的抗菌中的抗菌谱比比较头孢唑啉啉头孢呋辛辛头孢西丁西丁头孢噻肟头孢曲松曲松头孢唑肟头孢他他啶头孢吡吡肟大肠埃希菌+克雷伯菌+大肠杆菌/克雷伯菌ESBL+00000000大肠杆菌/克雷伯菌KPC+00000000+通常敏感,通常敏感,0 通常耐通常耐药2010年年CHINET流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性性检测抗菌抗菌药物物总的菌株数(的菌株数(734株)株)R%S%阿莫西林31.759.0阿莫西林-克拉维酸5.694.4氨苄西林-舒巴坦14.585.5头孢呋辛7.288.1头孢噻肟8.991
7、.1环丙沙星14.285.8阿奇霉素4.295.8氯霉素12.578.3复方新诺明64.534.0中国感染与化中国感染与化疗杂志志张泓泓734株流感嗜血杆菌株流感嗜血杆菌对各种抗菌各种抗菌药物的耐物的耐药率和敏感率率和敏感率我国不同地区11所医院临床分离的流感嗜血杆菌四川省四川省细菌耐菌耐药监测网网 2012 年年 0 14 岁细菌耐菌耐药监测数据分析数据分析 作者:川大作者:川大华西第二医院西第二医院检验科科 周周伟排名前十位的病原菌中流感嗜血杆菌占第六位排名前十位的病原菌中流感嗜血杆菌占第六位抗菌抗菌药物物总的菌株数(的菌株数(1382株)株)R%S%氨苄西林67.428.4阿莫西林-克拉
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