固体制剂常用辅料总结.doc
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1、固体制剂常用辅料一 固体制剂分类1.散剂(Powders)也称粉剂,系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的枯燥粉末状制剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进展分类:1、按组成药味的多少,可分为单散剂与复散剂;2、按剂量情况,可分为分剂量散与不分剂量散;3、按用途,可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。这种古老的传统固体剂型,在化学药品中应用不多,但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点:1、粉碎程度大,比外表积大、易分散、起效快;2、外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;3、制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;4、储存、运输、携带比拟方便。?医源资料库?:
2、散剂 ,药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服:粗末加水煮服;细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用:研成极细末,撒于患处,或用酒、醋、蜜等调敷于患处。早在?黄帝内经?就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂外表积较大,具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点,至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单,当不便服用丸、片、胶囊等剂型时,均可改用散剂。散剂可分为内服散与外用散两种。内服散又可分为煮散是中药特有的剂型之一,粉末较一般散剂为粗,不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制,服时有连渣吞服者,有去渣服汤者,视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等、一般散如平胃散两种,外用散剂,又可分为撒布散如桃花散
3、、吹入散如锡类散、眼用散如八宝眼散及牙用散如牙疼散等。2.颗粒剂Granules系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的枯燥颗粒状制剂,颗粒剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒与控释颗粒等,假设粒径在105500微米范围内,又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服,也可以冲入水中饮入,应用与携带比拟方便,溶出与吸收速度较快。3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。二 片剂辅料 从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治
4、疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用与润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。 (一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类与无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不参
5、加适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。1淀粉外观性状:本品为白色,无臭,无味粉末。有吸湿性。溶解性:不溶于冷水,乙醇与乙醚。熔 点:256-258密度:1.5 g/mL at 25 oC(lit.)沸点:357.8C 淀粉是葡萄糖分子聚合而成的,它是细胞中碳水化合物最普遍的储藏形式。1 淀粉在餐饮业中又称芡粉,通式是(C6H10O5)n,水解到二糖阶段为麦芽糖,化学式是C12H22O11,完全水解后得到单糖葡萄糖,化学式是C6H12O6 。淀粉有直链淀粉与支链淀粉两类。前者为无分支的螺旋构造;后者以2430个葡萄糖残基以-1,4-糖苷键首尾
6、相连而成,在支链处为-1,6-糖苷键。直链淀粉遇碘呈蓝色,支链淀粉遇碘呈紫红色。这并非是淀粉与碘发生了化学反响(reaction),产生相互作用(interaction),而是淀粉螺旋中央空穴恰能容下碘分子,通过范德华力,两者形成一种蓝黑色络合物。实验证明,单独的碘分子不能使淀粉变蓝,实际上使淀粉变蓝的是碘分子离子(I3)。淀粉是植物体中贮存的养分,贮存在种子与块茎中,各类植物中的淀粉含量都较高。淀粉可以看作是葡萄糖的高聚体。淀粉除食用外,工业上用于制糊精、麦芽糖、葡萄糖、酒精等,也用于调制印花浆、纺织品的上浆、纸张的上胶、药物片剂的压制等。可由玉米、甘薯、野生橡子与葛根等含淀粉的物质中提取而
7、得。淀粉燃点约为380。 淀粉中含有两个以上性质不同的组成成分,能够溶解于热水的可溶性淀粉,叫直链淀粉;只能在热水中膨胀,不溶于热水的就叫支链淀粉。淀粉不溶于冷水.但与水共同加热至沸点,就会形成糊浆状。俗称浆糊.这又叫淀粉的糊化,具有胶猫性。这种胶钻性遇冷水产生胶凝作用,淀粉制品粉丝、粉皮就是利用淀粉这一性质制成的。烹调中的勾芡,也是利用了淀粉的糊化作用,使菜肴包汁均匀。当淀粉经稀释处理后,最初形成可变性淀粉.然后即形成能溶于水的糊精。淀粉在高N(180一200C)下也可以生成糊精,呈黄色。比拟常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比拟廉价,吸湿性小、外观色泽好,在实
8、际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,假设单独使用,会使压出的药片过于松散。2.糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温枯燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的外表光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。3糊精.分子式(C6H10O5)nH2O 技术指标铁Fe 0.001%氯化物Cl 0.002%硫酸盐SO4 0.002%草酸盐C2O4 0.05%重金属以Pb计 0.001%复原糖 5.0%水不溶物试验 合格枯燥失重 10.0%灼烧
9、残渣 0.5%乙醇溶解度 1.0% 糊精通常分为三类:白糊精、黄糊精与英国胶或称“不列颠胶。它们之间的差异在于对淀粉的预处理方法及热处理条件不同。糊精广泛应用于医药、食品、造纸、铸造、壁纸、标签、邮票、胶带纸等的粘合剂。在作药片粘合剂时,需要快速枯燥,快速散开,快速粘合及再湿可溶性,可选择白糊精或低粘度黄糊精产品。糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)nXH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出缓慢;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,
10、将会影响测定结果的准确性与重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。4 乳糖o乳糖为白色的结晶性颗粒或粉末;无臭,味微甜。甜度是蔗糖的15%,而-乳糖比-乳糖的甜度大。市场上有多种乳糖供给:无水-乳糖、-乳糖一水合物与叫少量的无水-乳糖。2 乳糖在水中易溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。比旋度取本品,在80枯燥2 小时后,精细称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含本品0.10g 与氨试液0.02ml的溶液,依法测定附录 E,比旋度为+52.0至+52.6。是由等分子葡萄糖及半乳糖组成,白色结晶性粉末,带甜味,易溶于水。常用含有一分子水的结晶乳糖(即-含水乳糖),无吸湿
11、性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反响,压成的药片光洁美观;由喷雾枯燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。5可压性淀粉亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供给市场。国产可压性淀粉是局部预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性与干粘合性,并有较好的崩解作用。假设用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产
12、生软化效应。分子式:C6H10O5n,n2206微晶纤维素分子量:约36000英文缩写:MCC微晶纤维素(Microcrystalline cellulose, MCC)是天然纤维素经稀酸水解至极限聚合度( LOOP) 的可自由流动的极细微的短棒状或粉末状多孔状颗粒,颜色为白色或近白色, 无臭、无味, 颗粒大小一般在20 80 Lm, 极限聚合度( LODP) 在15 375; 不具纤维性而流动性极强。不溶于水、稀酸、有机溶剂与油脂, 在稀碱溶液中局部溶解、润涨, 在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反响性能。由于具有较低聚合度与较大的比外表积等特殊性质, 微晶纤维素被广泛应用于医药、食品
13、、化装品以及轻化工行业。在制药工业中,微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。微晶纤维素广泛应用于药物制剂,主要在口服片剂与胶囊中用作稀释剂与粘合剂,不仅可用于湿法制粒也可用于干法直接压片。还有一定的润滑与崩解作用,在片剂制备中非常有用。主要成分为以-1,4-葡萄糖苷键结合的直链式多糖类物质。聚合度约为300010000个葡萄糖分子。在一般植物纤维中,微晶纤维素约占73%,另30%为无定形纤维素国外产品的商品名为Avicel,并根据粒径约不同有假设干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。另外,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。7无机
14、盐类主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用8甘露醇白色针状结晶体英文别名:DL-Mannitol; Hexahydroxyhexane; D-Mannitoll; hexitol; L-altritol1 分子式:C6H14O6CAS No.:69-65-8EINECS号: 201-770-2;200-711-8 1 熔点1
15、66相对密度1.52,1.48920沸点290-295467kPa。1g该品可溶于约5.5ml水(约18%,25)、83ml醇,较多地溶于热水,溶于吡啶与苯胺,不溶于醚。水溶液呈酸性作为片剂用赋形剂,甘露醇无吸湿性,枯燥快,化学稳定性好,而且具有爽口、造粒性好等特点,用于抗癌药、抗菌药、抗组织胺药以及维生素等大局部片剂。此外,也用于醒酒药、口中清凉剂等口嚼片剂作为片剂用赋形剂,甘露醇无吸湿性,枯燥快,化学稳定性好,而且具有爽口、造粒性好等特点,用于抗癌药、抗菌药、抗组织胺药以及维生素等大局部片剂。此外,也用于醒酒药、口中清凉剂等口嚼片剂。甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同
16、时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。(二) 粘合剂(Adhesives)是在制粒中最常用的润湿剂,无毒、无味、廉价,但枯燥温度高、枯燥时间长,对于水敏感的药物非常不利。在处方中水溶性成分较多时可能出现发粘、结块、润湿不均,枯燥后颗粒发硬等现象,此时最好选择适当浓度的乙醇-水溶液,以克制上述缺乏。其溶液的混合比例根据物料性质与试验结果而定。3乙醇乙醇是一种有机物,俗称酒精,构造简式CHCHOH、CHOH或EtOH,分子式CHO,是带有一个羟基的饱与一元醇,在常温、常压下是一种易燃、易挥发的无色透明液体,它的水溶液具有酒香的气味,并略带刺激。有酒的
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