[探讨布洛芬制剂的研究进展]布洛芬制剂.docx
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1、探讨布洛芬制剂的研究进展布洛芬制剂 摘要布洛芬被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛,头痛,痛经等多种中慢性钝痛。本文在明确布洛芬药理作用的基础上,分析了布洛芬一般制剂与缓释制剂的特点及研制方法。 关键词布洛芬;一般制剂;缓释制剂;探讨进展 1引言 布洛芬又名异丁苯丙酸,是临床上运用最普遍的非甾体消炎镇痛药之一。其消炎,镇痛,解热效果良好,被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛,头痛,痛经等多种中慢性钝痛。布洛芬口服汲取快速,1至2个小时血药浓度达峰值,可缓慢的进入滑膜腔,并在此保持高浓度。不良反应轻,但长期大量服用可引起胃肠道刺激反应,如腹胀,消化不良,恶心,呕吐,腹泻,
2、消化道溃疡等。 另外由于布洛芬的半衰期较短,维持治疗浓度须要频繁给药,从而进一步增加了该药的胃肠道反应,甚至导致胃肠道出血,同时肾脏损伤作用也增加了。而且布洛芬是难溶性药物,在水和体液中中溶解度特别小,为了满意临床用药的须要,增加其在体内的释放速度和程度,提高生物利用度和体内汲取程度,削减对胃肠道的刺激性和降低不良反应,获得更好的临床疗效,国内外始终对该药进行制剂和剂型方面的探讨。 2布洛芬一般制剂 2.1布洛芬片剂工艺改进 布洛芬一般片具有水溶性小,服用剂量大,口服起效慢等缺点,压片时常发生粘冲,开片现象,且溶解时限较长,溶出度小。采纳预胶化淀粉制粒,同时加入润滑剂(微粉硅胶或者滑石粉)解决
3、压片时粘冲问题,采纳内外加填充剂和崩解剂可使布洛芬片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果,减小了崩解时限,提高了溶出速度。 采纳乙醇溶解丙烯酸树脂,薄膜包衣代替一般包衣,包衣速度快,解决了开片等质量问题,并且不须要高温干燥,这对布洛芬这种低熔点的药物来说就可以避开高温对药物含量以及溶出度的影响。 2.2布洛芬滴丸剂 采纳固体分散体技术技术将难溶性药物制成滴丸剂具有溶出速度快,汲取快速,生物利用度高,疗效好,降低用药剂量和不良反应等优点。布洛芬这种熔点低,简单氧化吸湿的药物溶于基质后可增加其稳定性。 在进行处方优选时先后选用液体石蜡,甲基硅油作为冷却介质,发觉在甲基硅
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