相似因子法评价不同因素对复方头孢氨苄缓释微丸在体外释放的影响.doc
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1、相似因子法评价不同因素对复方头孢氨苄缓释微丸在体外释放的影响华W西C药J学杂P志S2007,22(6):663665相似因子法评价不同因素对复方头孢氨苄缓释微丸在体外释放的影响夏登宁,贺英菊,闫根全,莫靖欣(四川大学华西药学院,四川成都610041)摘要:目的考察不同因素对复方头孢氨苄缓释微丸在体外释放的影响.方法采用单因素试验对可能影响体外释放的各因素进行考察,用相似因子法对释放曲线进行比拟.结果包衣增重,致孑L剂的种类和用量,包衣液固体聚合物的浓度,微丸抗黏用头孢氨苄粉末的用量对药物在体外的释放有较大影响,其他各因素对释放的影响不大.结论相似因子能很好地评价缓释制剂的体外释放.关键词:缓释
2、微丸;头孢氨苄;甲氧苄啶;相似因子中图分类号:R943,R913文献标识码:A文章编号:10060103(2007)06066303InfluencingfactorsonreleaseofCompoundCefalexinsustainedreleasepelletsinvitrobysimilarityfactorXIADengning,HEYingju,YANGenquan,MOJingxin(WestChinaSchoolofPharmacy,SichuanUniversity,Chengdu610041,China)Abstract:OBJECTIVET0investigatethe
3、influencingfactorsonreleaseofCompoundCefalexinsustainedreleasepelletsnvitro.METHoDSSinglefactormethodwasusedtoinvestigateseveralfactorsaffectingcefalexinreleaserate.Similarityfactorwasusedtoevaluatetheeffectofallthoseinfluencingctorsonreleaseprofilesofcefalexin.RESULTSManyfactorshavesignificantinflu
4、enceonthereleaserateofcefalexin,suchastheweightofcoating,differentkindsandcontentofporeformer,theconcentrationofpolymerincoatingsolutionandthecefalexinpowderaddedtopreventagglomerationduringthepreparationofpellets.Otherfactorshavelittleinfluenceonthedrugreleaserate.C0NCLUSIoNThesimilarityfactoriSfit
5、forevaluatingsustainedreleasepreparation.Keywords:Sustainedreleasepellets;Cefalexin;Trimethoprim;SimilarityfactorCLCnumber:R943,R913Documentcode:AArticleID:10060103(2007)06066303将抗菌药物联合使用可以提高疗效.头孢氨苄与甲氧苄啶联用(5:1)的复方制剂能扩大抗菌谱,提高抗菌活性.头孢氨苄的生物半衰期约为0.8h_2J,是一类时间依赖性的抗生素J,与甲氧苄啶联用每日给药4次.为提高顺应性,将其制成复方缓释制剂.由于甲氧苄
6、啶半衰期可达1112h_3J,因此,先将头孢氨苄与甲氧苄啶混合制备速释微丸,再制备头孢氨苄缓释微丸,两种微丸混合得到复方头孢氨苄缓释制剂.相似因子计算的根本假设是实验制剂与对照制剂的累积释放度差的平方和最小.计算公式为:1nf2=50lg1001+1(一)一(几为,ttl测试时间点数,尺和分别为参比,实验制剂的平均释放度).f2趋于100,曲线相似性越好,f2大于50(50100)说明两条曲线相似.实验用挤出滚圆法制备微丸,以KollicoatSR30D(聚醋酸乙烯酯30%的水分散体)为包衣材料,用包衣机对头孢氨苄微丸进行包衣.采用单因素试验对可能影响头孢氨苄体外释放的各因素进行考察;用相似因
7、子法比拟不同处方和工艺条件下头孢氨苄缓释局部的体外释放曲线.1实验局部1.1材料与仪器头孢氨苄(CEX,山东淄博新华肯孚制药有限公司,批号:01051100223);甲氧苄啶(TMP,广州侨光制药,批号:50010);硬酯酸,微晶纤维素,淀粉,PVP.,滑石粉,HPMC(湖州展望药业有限公司);KollicoatSR30D(聚醋酸乙烯酯30%的水分散体,德国巴斯夫公司);三醋酸甘油酯,PEG6000为国产分析纯.BY300A型小型包衣机(上海黄海药检仪器厂);UV2300型紫外分光光度计(上海天美科学仪器);RC一3B药物溶出仪(天津大学无线电厂).作者简介:夏登宁(1982一),男,正攻读药
8、剂学专业的硕士学位.Email:dengningxia126.corn通讯作者(Correspondentauthor),Email:Heyingiutom.corn华西药学杂志第22卷1.2CEX缓释微丸的制备称取处方量的CEX,硬酯酸细粉与微晶纤维素混合均匀,10%的淀粉浆为黏合剂,混匀后挤压过20目筛,制粒.将制得的颗粒投入包衣锅内,加一定量的CEX细粉(防止黏连),适宜转速下滚动,并用药刷轻轻刷动颗粒.2h后取出滚圆的微丸,60C下枯燥4h,过筛.取30g30t6目的CEX微丸于包衣机内,先预热微丸,控制包衣锅内温度约40,不同处方的包衣液包衣,得到CEX缓释微丸.1.3累积释放度和C
9、EX的测定取约0.25gCEX缓释微丸,采用?中国药典?2005年版溶出度法中的转篮法,以900ml新鲜脱气蒸馏水为释放介质,转速为100r?min,温度37.依法操作,定时取样(同时补充等温等量介质),0.45m微孔滤膜过滤.在0.5,1.0h取5ml滤液,于2,4,6,8,10,12h取2ml滤液,稀释至10ml量瓶中.按?中国药典)2005年版紫外一可见分光光度法,在261nm处测定吸光度,辅料在此处不干扰测定.线性方程为:A=2.16X10C一1.8X10-3(r=0.9999).线性范围为545g?ml.日内RSD为0.31%0.82%(凡=5);日间RSD为0.62%1.20%(凡
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