《缬沙坦最新》PPT课件.ppt
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1、广州市永信药业有限公司广州市永信药业有限公司桂林华信制药有限公司桂林华信制药有限公司缬缬 欣欣Valsartan Dispersible Tablets国家医保乙类国家医保乙类缬沙坦分散片缬沙坦分散片【中文名称中文名称】:缬沙坦缬沙坦【简写拼音简写拼音】:XST【英文名称英文名称】:Valsartan【所属类别所属类别】:抗高血压药抗高血压药【别名别名】缬沙坦缬沙坦,代文代文【外文名外文名】Valsartan,DIOVAN【药理作用药理作用】抗高血压药血管紧张素抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂。受体拮抗剂。【适应证适应证】抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾抗高血压、轻中度原发性高血压,
2、尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。脏损害所致继发性高血压。产品背景产品背景缬沙坦是诺华公司研制的新一代降压药物,缬沙坦是诺华公司研制的新一代降压药物,1996年年7月月1日在德国首先上市,目前已在全日在德国首先上市,目前已在全世界世界70多个国家上市,多个国家上市,1999年年6月进人中国市月进人中国市场。场。1999年年初,世界卫生组织正式将缬沙年年初,世界卫生组织正式将缬沙坦这一类药列为全球范围内的一线降压药物。坦这一类药列为全球范围内的一线降压药物。本品与氢氯噻嗪的复方片剂,商品名为本品与氢氯噻嗪的复方片剂,商品名为“codiovan”血管紧张素血管紧张素(Ang(Ang)是肾素)是肾素
3、-血管紧张素系统(血管紧张素系统(RASRAS)的主要活)的主要活性介质,在导致高血压和靶器官损害中产生主要的病理生理作用性介质,在导致高血压和靶器官损害中产生主要的病理生理作用。缬沙坦与血管紧张素缬沙坦与血管紧张素ATAT1 1受体选择性结合,对抗血管紧张素受体选择性结合,对抗血管紧张素的绝大多数药理作用,从而降低血压。的绝大多数药理作用,从而降低血压。血血管管紧紧张张素素受受体体AT1AT2血管紧张素血管紧张素血压升高,靶血压升高,靶器官损伤器官损伤作用机制作用机制AT1主要分布在心血管、肾、肺及神经,主要分布在心血管、肾、肺及神经,对心血管的稳定有调节作用。对心血管的稳定有调节作用。缬缬
4、 欣欣指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片可加水分散后口服,也可吞服分散片可加水分散后口服,也可吞服.分散片优点分散片优点速崩、速效速崩、速效服服用方便用方便高效高效普通片剂、胶囊剂的体积较大,或一次常需用多片(粒),普通片剂、胶囊剂的体积较大,或一次常需用多片(粒),需用水冲服,服用不方便,特别对给老、幼和有吞咽功能需用水冲服,服用不方便,特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快,放入水障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快,放入水中可分散成均匀的混悬液,服用方便。中可分散成均匀的混悬液,服用方便。分散片由于其崩解形成
5、均一的混悬液,所以吸收较快、分散片由于其崩解形成均一的混悬液,所以吸收较快、充分,可提高某些药物的生物利用度。充分,可提高某些药物的生物利用度。普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点,对药物普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点,对药物的吸收有一定的影响。分散片在的吸收有一定的影响。分散片在1921水中一般水中一般3min内完全崩解,大大提高了药物的吸收度。内完全崩解,大大提高了药物的吸收度。结果表明,缬沙坦分散片速崩速溶;两制剂间的结果表明,缬沙坦分散片速崩速溶;两制剂间的tmax有显著有显著差异,缬沙坦分散片在体内的吸收速度要快于缬沙坦胶囊。差异,缬沙坦分散片在体内的吸收速度要快于缬沙坦胶
6、囊。提示缬沙坦分散片的生物利用度更高。提示缬沙坦分散片的生物利用度更高。缬沙坦分散片与胶囊的累积溶出度比较缬沙坦分散片与胶囊的累积溶出度比较 缬沙坦分散片与胶囊的平均达峰时间(缬沙坦分散片与胶囊的平均达峰时间(tmax)比较比较 缬沙坦分散片缬沙坦分散片-生物利用度更高,疗效更显著生物利用度更高,疗效更显著 缬沙坦缬沙坦-在心血管方面的益处在心血管方面的益处大量临床试验证明大量临床试验证明,ARB除了能有效地控制除了能有效地控制血压外血压外,还能带来额外的心血管益处。还能带来额外的心血管益处。2003年美国年美国FDA批准缬沙坦用于治疗心衰,批准缬沙坦用于治疗心衰,特别是用于不能耐受血管紧张素
7、抑制酶特别是用于不能耐受血管紧张素抑制酶(ACEI)治疗的心衰病人。缬沙坦成为)治疗的心衰病人。缬沙坦成为ARB类药物类药物第一个第一个用于治疗高血压和心衰用于治疗高血压和心衰的药物。的药物。缬沙坦是缬沙坦是FDA首次批准治疗高血压和心衰的药物首次批准治疗高血压和心衰的药物 缬沙坦为心衰治疗中的重要药物,在治疗慢性心衰缬沙坦为心衰治疗中的重要药物,在治疗慢性心衰方面疗效肯定。方面疗效肯定。缬沙坦能够拮抗血管紧张素缬沙坦能够拮抗血管紧张素与与受体受体AT1的结合,从的结合,从而使收缩血管、增强心肌收缩力、诱发心肌与血管肥厚而使收缩血管、增强心肌收缩力、诱发心肌与血管肥厚等作用得到抑制,从而使心脏
8、负担减轻,所以可以有效等作用得到抑制,从而使心脏负担减轻,所以可以有效的治疗心力衰竭,保护血管,降低心血管事件。的治疗心力衰竭,保护血管,降低心血管事件。缬沙坦缬沙坦-治疗慢性心力衰竭治疗慢性心力衰竭左室射血分数左室射血分数(LVEF)对比对比6min步行实验结果步行实验结果搏出量占心室舒张末期容积的搏出量占心室舒张末期容积的百分比,称为射血分数百分比,称为射血分数(EF),一般一般50%以上属于正常范围。以上属于正常范围。观察组治疗后与治疗前比较观察组治疗后与治疗前比较,LVEF增加增加(P 0.01)治疗后治疗后6min步行试验明显提高步行试验明显提高(P0.01),观察组与对照组比,观察
9、组与对照组比较差异有统计学意义较差异有统计学意义(P0.01)缬沙坦在降压的同时可以保护糖尿病肾病患者的缬沙坦在降压的同时可以保护糖尿病肾病患者的肾功能肾功能 缬沙坦不仅能有效控制血压,降低尿蛋白改善血糖水平而缬沙坦不仅能有效控制血压,降低尿蛋白改善血糖水平而且可以保护肾功能延缓肾功能不全的进展。且可以保护肾功能延缓肾功能不全的进展。缬沙坦能够拮抗血管紧张素缬沙坦能够拮抗血管紧张素受体受体AT1结合使肾小管钠的结合使肾小管钠的重吸收的功能减弱,从而使肾脏负担减轻,所以可以保护重吸收的功能减弱,从而使肾脏负担减轻,所以可以保护肾功能。肾功能。适用于高血压伴糖尿病或肾病患者适用于高血压伴糖尿病或肾
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