降脂药的种类及合理选择.pdf
《降脂药的种类及合理选择.pdf》由会员分享,可在线阅读,更多相关《降脂药的种类及合理选择.pdf(8页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、.20122013 学年期末论文降降脂脂药药的的种种类类与与合合理理选选择择系部专业班级学生学号指导教师药学系药学279黄超12成亮二一二年十二月.降脂药的种类与合理选择黄超摘要:摘要:脂肪代或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常称为高血脂症。高脂血症是动脉粥硬化和冠心病的主要危险因素,而冠状动脉粥硬化引起的冠心病,由于心(1)肌局部供血不足,常可并发心绞痛与心肌梗死。如何合理应用降脂药物,防治高脂血症,是人们关注的问题,以下就临床常用降脂药分类与合理应用逐一简介。关键字关键字:降脂药种类合理选择1 降脂药的种类降脂药是能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。降血脂药种类较多,分类也较困难。
2、就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出。抑制胆固醇的体合成,或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL 受体表达,加速脂蛋白分解。激活脂蛋白代酶类,促进甘油三酯的水解。阻止其他脂质的体合成,或促进其他脂质的代。1.1 胆酸整合剂这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇与活性炭等。新霉素类与谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想,实际上已被淘汰。活性炭近年来曾试用于临床,其确切疗效与安全
3、性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清总胆固(TC)与甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血症,须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。(2)主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine)又名消胆胺,该药是一种苯乙烯型碱性阴离子交换树脂,通常用其氯化物,分子量超过100 万,不溶于水。;考来替泊(CoIestipol)又名降胆宁,该药是一种阴离子交换树脂;地维烯胺(Divistyramine),这是一种具有药理作用的阴离子交换树脂,都是树脂类。1.2 HM
4、GCoA 还原酶抑制剂.胆酸整合剂降 TC 作用是公认的,但因副作用较多,患者难以长期坚持服用。近年来,胆酸整合剂的味道虽有改善,某些副作用也可设法克服,但它们仅能阻止胆酸与胆固醇从肠道吸收,对胆固醇的体合成无抑制作用,而大部分高胆固醇血症患者,血中TC 主要来自体合成。由此,单用胆酸整合剂,尚不能达到理想疗效。近年来发现的3羟基 3甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂,能阻抑胆固醇的生物合成。单用HMGCoA 还原酶抑制剂,或与胆酸整合剂联用,对高胆固醇血症有更明显的疗效。HMGCoA 还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药。他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶 A(HMGCoA)还原酶
5、抑制剂,现有制剂有洛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀与阿伐他汀等。1.3 烟酸与其衍生物1.3.1 烟酸(NicotinicAcid,又名 Niacin)属 B 族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显的调节血脂的作用。1.3.2 烟酸调节血脂的疗效与剂量与服药前的血脂水平有关,血脂水平异常较明显,服药剂量宜大,疗效也更明显。1.3.3 阿西莫司(Acipimox)又名氧甲吡请嗪、乐脂平(Olbetam)。是一种新的人工合成的烟酸衍生物,它的适用围与烟酸相似,但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长,效能较强等优点。1.3.4 烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate
6、)是由 1 分子肌醇与 6 分子烟酸结合而成的酯。该药从肠道吸收后在体缓慢代,逐渐水解成烟酸和肌醇,然后发挥作用。它能缓和与持久地扩外周血管,改善脂质代,并有溶解纤维蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的适应证与烟酸相同。1.4 贝特类氯贝 特(Clofibrate)又名氯贝丁酯、安妥明、冠心平、CPIB 与Atromid S。是这类药中应用最早的一种。它主要是通过抑制腺苷酸环化酶,使脂肪细胞 cAMP 含量减少,抑制脂肪组织水解,使血中非酯化脂肪酸含量减少,导致肝脏VLDL 合成与分泌减少。同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强,加速 VLDL 与 TG 的分解代。这些,终使血中VLDL、TG、LD
7、L-C 与 TC的含量减少。另外,它还可通过抑制肝细胞对胆固醇的合成与增加胆固醇从肠道的排泄,使血中TC 含量减少。近几年来,发现氯贝特的一些衍生物,能保持其降血脂等优点,而发3/8.生胆结石等副作用显减少。这些衍生物调节血脂的能力和剂量差别较大。如:利贝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯(Alufibrate)与双贝特(Simfibrate);益多酯(EtofyllineClofibrate)又名特调脂(Doulip)、洛尼特;苯扎贝特(Bezafibrate)又名必降脂;还有两种长效苯扎贝特,商 品 名 为 必 降 脂 缓 释 片(BezalipRetard)与 脂 康 平;非 诺
8、贝 特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有与本类药在化学结构上相似的吉非贝齐(Gemfibrozil),又名诺衡(Lopid)、湘江诺衔、康利脂、洁脂(Gemnpid)。1.5 普罗布考普罗布考又名丙丁酚,本药有高度脂溶性,能在脂肪组织中蓄积,停药后逐渐从脂肪组织中释出。作用可维持数周。停药6 个月,尚可在脂肪组织和血中测出药物。该药主要随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明普罗布考有降TC 与 LDLC 的作用,但同时可使血清HDL-C 水平降低。对 TG 无影响。其调节血脂的机制,至今未能说明。1.6 泛硫乙胺泛硫乙胺又名特生,其调节血脂的能力是中等度的,与阿西
9、莫司(乐脂平)与益多酯(特调脂)调节血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出优点是副作用少而轻,对肝肾功能未见有害作用,且停药后1 个月,仍能保持明显的调节血脂的效果。1.7 弹性酶它是由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。它是由 240 个氨基酸组成的多肤,分子量为25900。它能阻止胆固醇的合成与促进胆固醇转化成胆酸、从而使血清TC 水平下降。另外,它还有抗动脉粥样硬化与抗脂肪肝的作用。该药主要用于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的高胆固醇血症1.8 Omega3 脂肪酸以海鱼油中含量最为丰富,其中包括海鱼肉中的油,含大量 EPA 与 DHA。海鱼油调节血脂的机制尚不十分明了。它可能抑
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 降脂药 种类 合理 选择
限制150内