《滴丸剂 栓剂学习.pptx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《滴丸剂 栓剂学习.pptx(46页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、1 一、概述(一)定义(一)定义滴丸剂-系指固体或液体药物与适宜基质加热熔化均匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。第1页/共46页2 由于丸与冷却剂的比重不同,凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面,取出洗去冷却剂,干燥而得。第2页/共46页3设备简单,工艺周期短、生产效率高,质量稳定设备简单,工艺周期短、生产效率高,质量稳定可增加药物的稳定性可增加药物的稳定性基质容纳液态药物量大,可使液态药物固化基质容纳液态药物量大,可使液态药物固化吸收迅速、生物利用度高,吸收迅速、生物利用度高,发展了耳、眼科用药新剂型,起到延效作用发展了耳、眼科用药新剂型,起到延
2、效作用(二)特点(二)特点-只能应用于剂量小的药物第3页/共46页4“三效”(高效、速效、长效)“三小”(毒性小、反应小、用量小)“五方便”(生产、运输、使用、携带、保管)第4页/共46页5二、基质和冷凝液常用基质1.水溶性基质 聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甘油、明胶、泊洛沙姆2.非水溶性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、硬脂醇。第5页/共46页6 冷凝液 水溶性冷凝液:水及不同浓度乙醇,适用于非水溶性基质滴丸;非水溶性冷凝液:液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等,适用于水溶性基质滴丸。第6页/共46页7采用滴丸机以滴制法制备,其一般工艺流程为:药物+
3、基质均匀分散滴制冷却洗丸干燥选丸质量检查包装。三、制备方法第7页/共46页8 制备要点保证滴丸“圆整成形、丸重差异合格”的制备关键是:第8页/共46页91.液滴在冷凝液中的移动速度-比重与冷凝液粘滞度2.冷凝液的温度-低,凝固早;3.液滴大小圆整度有关:第9页/共46页10丸重有关:1.药液粘滞度-温度高,滴的速度大,丸重小2.滴管口径 3.冷凝柱高度(4-6厘米)第10页/共46页11滴制法装置示意图 第11页/共46页第九章第九章 栓剂栓剂 第12页/共46页13一、栓剂的概述 栓剂系指药物与适宜基质制成的供人体腔道内给药的固体制剂。(一)栓剂的含义第13页/共46页14 (二)按给药途径
4、分类(二)按给药途径分类(1)直肠栓:圆锥形、鱼雷形、圆柱形(2)阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形(3)尿道栓:棒形第14页/共46页15第15页/共46页16第16页/共46页17(三)栓剂的作用特点(三)栓剂的作用特点局部作用:局部作用:-润肠通便、消炎润肠通便、消炎全身作用:全身作用:-镇痛退热镇痛退热,解热平喘解热平喘第17页/共46页18吸收途径吸收途径门肝静脉门肝静脉绕过肝脏绕过肝脏淋巴系统淋巴系统 全身作用全身作用第18页/共46页19栓剂全身治疗作用特点.1 1)吸收干扰因素少,不受胃肠)吸收干扰因素少,不受胃肠PHPH或酶的破坏或酶的破坏2 2)避免刺激性药物对胃肠道的刺激;)避免
5、刺激性药物对胃肠道的刺激;3 3)避免肝脏首过效应;)避免肝脏首过效应;4 4)便于不能或不愿吞服药物的患者使用;)便于不能或不愿吞服药物的患者使用;如对伴有呕吐的患者适用。如对伴有呕吐的患者适用。与口服比较第19页/共46页20 (四)栓剂的一般质量要求是:药物与基质应混合均匀,剂型外形应完整光滑,药物与基质应混合均匀,剂型外形应完整光滑,无刺激性;无刺激性;塞入腔道后,应能融化、软化或熔化,并与分塞入腔道后,应能融化、软化或熔化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;用;有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变有适宜的硬度,以免在包装
6、、储存或使用时变形形。第20页/共46页211、药物栓剂中的药物,可溶于基质或混悬于基质中;药物应先研成细粉,并过6号筛。二二 、栓剂的基质、栓剂的基质(一)处方组成要求第21页/共46页22二、栓剂的基质室温时,有适宜的硬度,体温下,易溶化。室温时,有适宜的硬度,体温下,易溶化。具有润湿、乳化的能力。具有润湿、乳化的能力。熔点与凝固点的间距不宜过大。熔点与凝固点的间距不宜过大。油脂性基质的酸价应在油脂性基质的酸价应在0.20.2以下,皂化价应在以下,皂化价应在200200245245间,碘价低于间,碘价低于7 7。易制备、脱模。易制备、脱模。2、栓剂基质要求第22页/共46页23(二)栓剂基
7、质分类(二)栓剂基质分类油脂性基质(药物释放快,全身作用)水溶性基质(慢,局部作用)第23页/共46页241、油脂性基质(1 1)天然油脂 可可豆脂可可豆脂 黄黄白白色色固固体体,可可塑塑性性好好,无无刺刺激激性性。本本品品能能与与多多种种药药物物混混合合制制成可塑性团块。成可塑性团块。第24页/共46页25(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯 天然植物油水解、分馏所得C12C18可游离脂肪酸经部分氢化再与甘油酯化而得的的混合物化学性质稳定,成形性能良好,是目前取代天然油脂较理想栓剂基质(3)氢化植物油第25页/共46页262 2、水溶性基质1.甘油明胶:多用作阴道栓剂基质,局部起作用甘油明胶:多
8、用作阴道栓剂基质,局部起作用2.聚乙二醇类(聚乙二醇类(PEGPEG):能释放水溶性药物,亦能释):能释放水溶性药物,亦能释放脂溶性药物。放脂溶性药物。3.3.聚氧乙烯(聚氧乙烯(4040)单硬脂酸酯类:非离子表面活性剂。)单硬脂酸酯类:非离子表面活性剂。可与可与PEGPEG混合使用。混合使用。4.4.泊洛沙姆(普朗尼克):非离子表面活性剂。泊洛沙姆(普朗尼克):非离子表面活性剂。第26页/共46页27三、栓剂的制备制备方法制备方法1 1、热熔法(水溶性基质多采用)、热熔法(水溶性基质多采用)2 2、冷压法、冷压法、第27页/共46页28(一)热熔法工艺流程熔融基质 加入药物(混匀)注模 冷却
9、 切口、脱模 包装 成品润滑剂:水溶性润滑剂(软皂液)油溶性润滑剂(液体石蜡、植物油)第28页/共46页29第29页/共46页30第30页/共46页31准备栓模第31页/共46页32栓剂的栓模栓剂的栓模第32页/共46页35将熔融基质与药物注入栓模第35页/共46页36药物与基质混合物分别注满每个模孔第36页/共46页37冷却后移去多余填充物第37页/共46页38平放栓模,卸下螺栓第38页/共46页39轻轻打开栓模第39页/共46页40取出栓剂第40页/共46页41取出栓剂,包装第41页/共46页43四、栓剂的质量评价及包装贮存四、栓剂的质量评价及包装贮存质量检查项目质量检查项目1.1.外观检查外观检查 2.2.融变时限融变时限 3.3.重量差异重量差异 4.4.含量检查含量检查5.5.微生物限度微生物限度第43页/共46页44包装包装单独包装,互不接触单独包装,互不接触包装材料:无毒塑料包装材料:无毒塑料贮存贮存密闭低温密闭低温 30 30,最好置冰箱,最好置冰箱第44页/共46页45第45页/共46页46感谢您的观看。第46页/共46页
限制150内