安列克介绍学习.pptx
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1、安列克安列克 通用名:卡前列素氨丁三醇注射液别 名:甲基前列素 15-甲基PGF2第1页/共35页药物治疗对产后出血的意义药物治疗对产后出血的意义现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出血的首选。前列腺素衍生物的发展提供了多种给药途径,并提高了药物治疗产后出血的成功率。第2页/共35页前列腺素前列腺素主要来自精囊,全身多组织细胞可产生;由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸;按其结构分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型;半衰期极短(12分钟),经肺和肝迅速降解,仅在局部产生和释放,对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用;对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管
2、、泌尿和神经系统均有作用;第3页/共35页前列腺素的生物合成前列腺素的生物合成前列腺环素合成酶细 胞 膜磷脂脂氧酶白三烯环内过氧化物花生四烯酸前列腺环素合成酶环氧化酶血栓烷A2合成酶PGE2PGI2血栓烷A2血管扩张抗血小板聚集血管扩张、降压、炎性反应、支气管松弛、胃酸下降、子宫收缩PGF2a血管扩张、发热支气管收缩子宫收缩血管收缩血小板聚集(血小板)(血管)(动脉壁)磷脂酶A2第4页/共35页前列腺素对平滑肌的作用前列腺素对平滑肌的作用 增加Ca+通过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca+的释出,提高细胞内Ca+浓度阻断cAMP(环磷酸腺苷)形成,肌质网膜蛋白磷酸化下降,减少与Ca+结合,胞
3、浆Ca+增加,触发肌原纤维的收缩;缝隙连接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质结构,可进行电耦联和化学耦联,实现细胞交流,PGE2与PGF2可直接刺激缝隙连接形成,诱发平滑肌收缩;CaCa+载体载体抑制腺苷酸环化酶抑制腺苷酸环化酶刺激缝隙连接形成刺激缝隙连接形成第5页/共35页构效关系构效关系起效迅速,作用持久,生物活性增强,活性比母体化合物PGF2强20倍左右15位以甲基取代羟基,减少15羟脱氢酶对其灭活作用结构的调整,使得安列克活性更强,效果更好第6页/共35页构效调整的优势构效调整的优势起效快,宫体注射后,1-3分钟就可以观察到子宫的有力收缩;作用时间持久,正常前列腺素在人体半衰期只有短短的几
4、分钟,而安列克的作用时间可以维持2个小时;生物活性增强,是正常前列腺素的20倍左右;第7页/共35页药代动力学药代动力学吸收:血药浓度范围第8页/共35页药代动力学药代动力学15分钟血药浓度接近峰值,30分钟达到峰值;半衰期为1个小时;有效血药浓度可维持2个小时;第9页/共35页药代动力学药代动力学排泄代谢结合主要在肝脏代谢,产生六种无活性的代谢产物由肾脏排泄,前5-10小时排出给药量的80%,24小时完全排出与平滑肌细胞上前列腺素(PGs)受体结合相对结合力与天然PGF2相似第10页/共35页临床药理临床药理PGF2作为Ca+载体抑制腺苷酸环化酶刺激缝隙连接形成子宫平滑肌收缩产后:止血妊娠中
5、期:引产第11页/共35页卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特点点强而有力的收缩Ca+载体;抑制腺苷酸环化酶;协调的收缩刺激缝隙连接形成;第12页/共35页适应症适应症1产后出血产后出血常规处理方法无效的子宫收缩乏力引起的产后出血现象 常规处理方法指:静注催产素、子宫按摩、肌肉 注射非禁忌使用的麦角类制剂第13页/共35页适应症适应症2中期引产中期引产妊娠期为13周至20周(从末次月经第一天算起)的流产,伴其他方法不能将胎儿排出;采用宫内方法时,由于胎膜早破导致药物流失,子宫收缩乏力;需要进行子宫内药物重复滴注的流产;尚无生存能力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破,但
6、无力将胎儿排出;第14页/共35页卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除术术减少术中出血;使子宫收缩,肌层内肌瘤突出,便于剔除;不良反应 一般无需处理,停药后可即恢复第15页/共35页用法用量用法用量起始剂量为250g安列克无菌溶液,做深部肌肉注射,回抽无回血。深部肌肉注射,回抽无回血。总剂量不得超过2mg(8次剂量)。间隔5分钟后,若效果不佳,可再注射一支安列克。注射方式臀部、上臂三角肌肌肉注射:以结核菌注射器,做深层肌肉 注射;子宫体平滑肌注射;第16页/共35页注射部位注射部位自然分娩者宫颈注射:阴道窥器暴露后,在宫颈2点和11点处回抽无回血后,分别注入1/2药
7、液;臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射;剖宫术:直接注射在子宫体上第17页/共35页卡前列素氨丁三醇的使用时机和对卡前列素氨丁三醇的使用时机和对象象时机胎儿娩出,羊水排空对象胎儿因素:多胎、胎儿体重3800g、羊水过多胎盘因素:前置胎盘、胎盘早剥子宫因素:疤痕子宫、子宫发育不良、子宫畸形、子宫肌瘤、子宫腺肌病母亲因素:体形瘦小、经产妇、多次流产史、有剖宫产史、产程延长、妊娠合并症(肝炎、贫血等)第18页/共35页卡前列素氨丁三醇药物经济学卡前列素氨丁三醇药物经济学卡前列素氨丁三醇:0.25mg/支 286元失血的代价输血:红细胞 250ml 280元 全血 400ml 320元无献血证加3-5倍输
8、血副作用失去子宫的代价高额赔偿医疗纠纷第19页/共35页卡前列素氨丁三醇的安全性卡前列素氨丁三醇的安全性 前列腺素的禁忌证为哮喘和青光眼,相对禁忌证为肝、肾和心脏疾患。如无上述禁忌证,使用此药后常见的副反应有腹泻、呕吐、低热、心悸、血压的升高等。副反应率分别为7.2%,以呕吐为常见,一般引起血压10-15mmHg的上升,均短时间好转,不需特殊治疗,无哮喘及其他严重并发症发生。因此正确使用时安全性可肯定。第20页/共35页不良反应处理不良反应处理产后出血剂量下,不良反应一般在24小时内自行消失,无需处理(与药物的代谢有关);注射安列克同时注射一支胃复安,可有效降低呕吐、恶心发生率;若发生胸闷,增
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