喹诺酮类药物的发展概况.pdf
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1、喹诺酮类药物的发展概况 1 国外喹诺酮类药物发展及现状 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性,合成方法生产、疗效价格比高等优势,因而愈来愈受到各国的重视,成为竞相生产和应用的热点药品。在当今国际市场上,喹诺酮类占抗感染药物市场份额的 15左右,并继续以惊人的速度增长。1985 年世界喹诺酮类销售额仅 104 亿美元,1988 年上升至 10 亿美元,1992 年达到22 亿美元,1996 年升至 60 亿美元,令业内人上刮目相看。喹诺酮类药物的迅速发展,改变了抗感染药物的市场结构。1992 年美国抗生素市场销售额
2、为 60 亿美元,其中喹诺酮类占 6 5亿美元,仅次于内酰胺类药物居第二位;1992 年日本口服抗菌药物市场销售额 4000 亿日元,其中喹诺酮类销售额 1400 亿日元,占 325,已经超过内酰胺类药物,并至今一直占据抗感染药物的最大份额。预计在 2000 年,世界喹诺酮类药物市场占有率可达 18,年平均增长 8一 10,销售额可 80 亿美元以上。在品种上,已上市的喹诺酮产品有几十个品种,是抗感染药物中开发最活跃的领域之一。随着药物化学的发展,现在人们可以推测许多侧链可能具有的某种药化性质,因而可以通过计算机优化结构及选定药物的发展方向,比如研究针对 MRSA、铜绿假单胞菌或结核杆菌,甚至
3、设计具有抗肿瘤作用的喹诺酮类化合物,其发展趋势将有可能超过内酰胺类药物,成为21 世纪的抗感染药物的主要品种。国际上许多大型跨国公司,也正在大力发展喹诺酮的研究,如 Pfizer。Squibb、Bayer、Glaxo 等,日本更是将喹诺酮药物作为主要发展方向,投入大量人力物力,以保持其世界第一的地位。国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为 4 个阶段:第一阶段为发展初期,时间是 20 世纪 70 年代,产品为萘啶酸、吡哌酸,仅有中等抗菌活性,药代动力学及安全性不理想,目前基本属淘汰品种。从第二阶段开始,喹诺酮进入快速发展时期,化学修饰在其主环 6 或 8 位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮,代表产品有
4、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世,使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到广泛的临床应用,获得一致好评,其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲,已经超过了青霉素族,达到了第一代、第二代头孢菌素的效果。第二阶段氟喹诺酮类基本药物 诺氟沙星norfloxacin环丙沙星ciprofloxacin氧氟沙星ofloxacin 培氟沙星 pefloxacin frovafloxacin 洛美沙星 lomefloxacin 托氟沙星 tosufloxacin 替马沙星 temafloxacin 芦氟沙星 依诺沙星 enoxacin enrofloxacin rufloxacin 氟罗沙星 fle
5、roxacin 其中环丙沙星的抗菌活性最强,在国际上亦占此阶段产品销量的第一位,1990 年销售额即达 8 亿美元,位居所有抗感染药物的第二位,19891995 年连续稳居美国处方药物第四位,据预测,今后几年内,环丙沙星仍保持畅销,年销售额可达 15 亿美元。第三阶段是进入 20 世纪 90 年代以来的新上市产品,与老的氟喹诺酮类化合物相比,药效学上抗菌谱扩大到抗革兰氏阳性及阴性菌、衣原体、枝原体及细胞内致病菌,抗菌活性也大大提高,同时药代动力学及安全性也有了很大的改善,综合临床疗效达到了新的水平,学术界公认已完全达到了或超过了第三代头孢菌素的效果。第三阶段 20 世纪 90 年代上市的新喹诺
6、酮类抗菌药 名称 英文名 商品名试验编号 司帕沙星 Sparfloxacin Spara AT4140 那氟沙星 nadifloxacin Acuatin PC7251 左氧氟沙星 levofloxacin Cravit DR3355 格帕沙星 grepafloxacin Vaxar OPC17116 曲伐沙星“trovafloxacln Trovan CP99219 阿拉沙星“alatrafloxaclnTrovanIV CP116517 开发单位 大日本制药 大塚制药 第一制药 大塚制药 Pflzer Pfizer 首先上市 日本 日本 日本 德国 美国 美国 年份 1993 1993 1
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