拟肾上腺素和抗肾上腺素药.ppt
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1、传出药理传出 神经系统药理n第四部分n拟肾上腺素药n拟交感胺类传出药理传出药理构效关系C C H HC C H HN N基本化学结构-苯乙胺n34位上的羟基:儿茶酚胺类,羟基的数量决定生物利用度的高低、作用时间的长短、中枢或外周作用的强弱;n氢被甲基取代:作用时间延长,并促进递质释放;nN上氢被取代:药物对受体的选择性发生变化。传出药理传出药理分类n按基本作用分为:u直接作用类:AD、NA、ISO等;u间接作用类:苯丙胺、酪胺等;u兼性作用类:麻黄碱、间羟胺等。n按对肾上腺素受体亚型的选择性分为:u肾上腺素受体激动药:如AD、麻黄碱等u肾上腺素受体激动药t12肾上腺素受体激动药:NAt1肾上腺
2、素受体激动药:苯福林t2肾上腺素受体激动药:可乐定u肾上腺素受体激动药:t12肾上腺素受体激动药:ISOt1肾上腺素受体激动药:多巴酚丁胺t2肾上腺素受体激动药:沙丁胺醇传出药理传出药理肾上腺素ADn体内过程u性质不稳定,避光保存,不与碱性药物配伍;upo生物利用度极低,通常采用ih、im或心室腔内注射。u被COMT、MAO氧化而失效。n药理作用:直接激动受体u兴奋心脏:t心肌收缩性增强(加速心脏收缩性发展的速率),加速传导,加快心率,心输出量增加。扩张冠脉,改善心肌血供。t提高心肌代谢,增加耗氧量。t可致心率失常,期前收缩及心室纤颤一、激动受体的拟肾上腺素药传出药理传出药理AD药理作用续n血
3、管:强大的缩血管作用u作用部位:小动脉和毛细血管前括约肌u药物作用的选择性:皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩;脑、肺血管作用弱;骨骼肌和冠脉血管扩张。n血压:兴奋心脏,收缩压升高u治疗量:收缩压升高;舒张压因血管舒缩而不变或降低;脉压差增大;血液重新分配。u剂量加大,受体作用增强,收缩压与舒张压均升高;并能促进肾素分泌。n支气管:u激动支气管的2受体,扩张支气管;u抑制肥大细胞释放致敏物质组胺等;u兴奋1受体,使支气管粘膜血管收缩。n代谢:耗氧量、血糖、血脂。传出药理传出药理AD的临床特点n应用u心跳骤停:新三联针:t组成:肾上腺素1mg,阿托品1mg、利多卡因100mg;t给药途径:心室腔内注射
4、;t优点:a恢复窦性节律,消除室颤;b降低心肌耗氧量;c对心肌损害轻。u过敏性休克、支气管哮喘;u与局麻药配伍及局部止血。n不良反应:u一般不良反应有心悸不安,头痛、面色苍白,震颤等,可使血压骤升。u禁用于高血压、甲亢、动脉硬化、器质性心脏病。传出药理传出药理多巴胺n作用特点:uivgtt给药,作用时间短暂(迅速被代谢)u外源性多巴胺无中枢作用,u对2受体作用极弱。n量效关系:u小剂量(5ug/kg.d)激动DA受体,肾、肠系膜血管扩张;u中剂量(5-10ug/kg.d)激动1受体,兴奋心脏,收缩压升高。u大剂量(10ug/kg.d)激动受体,血管收缩,外周阻力增高。n对肾脏的作用u小剂量激动
5、DA受体,肾血流量增加和肾小球滤过率增加;直接排钠利尿作用。u大剂量时使肾血流量减少。传出药理传出药理麻黄碱n特点u性质稳定,po 有效;拟肾上腺素作用弱而持久;中枢作用显著;易产生快速耐受性;引起病态嗜好。n药理作用u心血管:兴奋心脏、缩血管作用弱、缓、久u硬膜外麻醉和腰麻所致低血压;鼻塞;寻麻症及血管神经性水肿。u松弛支气管平滑肌作用慢、弱、久。用于支气管哮喘的轻症治疗和预防发作。u兴奋中枢:不安和失眠;在晚间使用时,可加用镇静药;传出药理传出药理去甲肾上腺素NAn一般特点:u性质不稳定,遇光、热、碱分解。upo无效,不作ih、im;一般采用ivgtt给药。u通过摄取1与摄取2并经COMT
6、、MAO代谢。n药理作用u主要激动受体,对1作用弱,2无作用。u血管:t全身小A和小V均收缩:皮肤粘膜血管收缩最明显,肾脏、脑、肺及骨骼肌血管也收缩,扩张冠脉。u对心脏及血压的影响:t小剂量兴奋心脏,收缩血管,总外周阻力增高。收缩压与舒张压均升高,但脉压差增大。主要激动受体的拟肾上腺素药传出药理传出药理临床特点n应用u休克和低血压:为目前临产升压作用最强的药物,但可加重微循环障碍,增加心脏负担,增加耗氧量,不利于休克的治疗。u上消化道失血:局部应用n不良反应u局部组织缺血坏死:局部皮肤苍白、疼痛,酚妥拉明或普鲁卡因括血管。u急性肾功衰:用药期间尿量25ml/h传出药理传出药理间羟胺n性质稳定,
7、可iv、im给药,n主要激动受体,对受体作用弱n收缩血管升高血压较弱,但维持时间长,n能促进NA能神经释放递质,易引起快速耐受,n对肾血流影响小,很少引起心率失常,n为NA的替代药品。传出药理传出药理去氧肾上腺素新福林n主要激动1受体,对受体无作用,n反射性使心率减慢,可用于阵发性室上性心率失常。n对肾血流影响更显著,易引起肾功衰。n扩瞳作用(瞳孔开大肌),与阿托品比较,具有快速、短效、不调节麻痹,不升高眼压等优点。用于眼底检查。传出药理传出药理激动受体药异丙肾上腺素ISPn体内过程特点:u舌下或气雾剂给药,也可静滴给药。u不被神经末梢摄取,仅被COMT氧化,代谢慢,作用时间较AD长。n药理作
8、用u对12受体选择性低,对受体无作用。u兴奋心脏:加快心率、加速传导的作用比AD强。对窦房结有显著兴奋作用,可致心率失常,但较少引起心室颤动。u血压:骨骼肌血管扩张,冠脉血管扩张,收缩压升高,舒张压下降。u松弛支气管平滑肌作用较AD强,抑制组胺等的释放;对支气管粘膜血管无收缩作用。n应 用u支气管哮喘:心跳骤停:传导阻滞;休克。传出药理传出药理多巴酚丁胺n右旋体阻断1-R、左旋体激动1-R,二者均激动-R,但前者较后者强10倍。临床应用的为消旋体。n具有强大的正性肌力作用,对心率影响不大(心率失常少见)。外周阻力变化不大。n用于心源性休克和充血性心力衰竭。n连续应用可产生快速耐受性。传出药理传
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