贝邦盐酸雷洛昔芬片.pptx
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1、骨质疏松症的病因与现状(二)骨质疏松症的病因与现状(二)n绝经绝经5 5年内,雌激素下降速度最快,骨丢失率最多,年年内,雌激素下降速度最快,骨丢失率最多,年丢失率平均为丢失率平均为5%5%n绝经绝经5 5年后,雌激素下降速度减慢,骨丢失率也减慢到年后,雌激素下降速度减慢,骨丢失率也减慢到每年约每年约l%l%n有文献报道有文献报道6565岁以上的女性在岁以上的女性在19901990年年PMOPPMOP骨折发病骨折发病率为率为1.881.88亿,预计到亿,预计到20152015年,将达到年,将达到3.253.25亿,在今后亿,在今后的几年内的几年内PMOPPMOP骨折的发病率将会急剧增加骨折的发病
2、率将会急剧增加n在美国在美国40%40%的妇女在的妇女在8080岁时将发生至少一次椎骨骨折。岁时将发生至少一次椎骨骨折。第1页/共26页第2页/共26页骨质疏松症的传统治疗骨质疏松症的传统治疗n长期的雌激素治疗:长期的雌激素治疗:心脏病风险心脏病风险29%29%中风发生的风险中风发生的风险41%41%浸润性乳腺癌的发生率浸润性乳腺癌的发生率26%26%Reference:亚太地区骨质疏松专家学术交流会n 长期的雌激素(长期的雌激素(ERTERT)治疗会增加患子宫癌和乳腺癌的危险,出现乳房)治疗会增加患子宫癌和乳腺癌的危险,出现乳房触痛、阴道流血、情绪波动及血栓栓塞等一系列不良反应触痛、阴道流血
3、、情绪波动及血栓栓塞等一系列不良反应,治疗的依从性差,治疗的依从性差,弊大于利弊大于利。2003 2003年欧洲与国际绝经学会、北美妇科学会提出,年欧洲与国际绝经学会、北美妇科学会提出,不主张将不主张将ERTERT作为绝经后妇女防治作为绝经后妇女防治PMOPMO的首选药物的首选药物第3页/共26页nSERM-SERM-选择性雌激素受体调节剂选择性雌激素受体调节剂:为一种类似于雌激素的非雌激素药:为一种类似于雌激素的非雌激素药物物n因不同组织雌激素受体的种类和数目不同,因不同组织雌激素受体的种类和数目不同,SERMSERM对不同组织有不同选对不同组织有不同选择性,表现出雌激素激动药或抑制药的作用
4、择性,表现出雌激素激动药或抑制药的作用SERM-骨质疏松症的新选择骨质疏松症的新选择l在骨和脂蛋白代谢中呈现兴奋作用在骨和脂蛋白代谢中呈现兴奋作用,具有拟雌激素作用,可减,具有拟雌激素作用,可减少骨的重吸收并使骨转换生化指标降至绝经前范围少骨的重吸收并使骨转换生化指标降至绝经前范围l在乳腺和子宫内膜中却表现为雌激素拮抗样作用在乳腺和子宫内膜中却表现为雌激素拮抗样作用,抑制乳腺上,抑制乳腺上皮和子宫内膜增生皮和子宫内膜增生l还可影响脂质代谢还可影响脂质代谢,降低总胆固醇和,降低总胆固醇和LDL-CLDL-C水平,但不增加甘油水平,但不增加甘油三脂水平,对整个三脂水平,对整个HDL-CHDL-C水
5、平也无影响。水平也无影响。第4页/共26页全面调控全面调控 强健骨骼强健骨骼 绝经期妇女的明智优良选择绝经期妇女的明智优良选择非雌激素治疗的创新非雌激素治疗的创新药药贝邦贝邦(雷洛昔芬雷洛昔芬)隆重上市!隆重上市!第5页/共26页作用机理作用机理拮抗作用拮抗作用子宫,乳腺子宫,乳腺NOHOOHOS激动作用激动作用骨、脂质骨、脂质(雌激素受体)(雌激素受体)ERER 保护作用保护作用 心血管,脑心血管,脑贝邦是非甾体苯并噻吩衍生物,为第二代选择性雌激素受体调节剂贝邦是非甾体苯并噻吩衍生物,为第二代选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬雷洛昔芬基本侧链基本侧链第6页/共26页药代动力学特点药代动力学特点n
6、贝邦(雷洛昔芬)在口服后迅速吸收,口服贝邦(雷洛昔芬)在口服后迅速吸收,口服剂量的大约剂量的大约60%60%被吸收。被吸收。n全身广泛分布,分布容积不依赖于剂量。雷全身广泛分布,分布容积不依赖于剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合(洛昔芬与血浆蛋白紧密结合(98%98%99%99%)。)。n通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平,血浆半通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平,血浆半衰期为衰期为27.727.7小时。小时。第7页/共26页作用特点(一)作用特点(一)经经SFDASFDA批准的二期临床验证:贝邦是批准的二期临床验证:贝邦是防治骨质疏松症的安全及有效药物。防治骨质疏松症的安全及有效药物。n试验目的试验目
7、的:观察盐酸雷洛昔芬片防治原发性骨质疏松症的有效性和安全性观察盐酸雷洛昔芬片防治原发性骨质疏松症的有效性和安全性n试验方法试验方法:多中心、随机双盲、安慰剂平行对照临床试验方法多中心、随机双盲、安慰剂平行对照临床试验方法试验组(试验组(n=116n=116例):贝邦例):贝邦+凯思立凯思立D D 每日各每日各1 1片片对照组(对照组(n=108n=108例):安慰剂例):安慰剂+凯思立凯思立D D 每日各每日各1 1片片n参与单位参与单位:天津医科大学总院天津医科大学总院 华西医科大学第一附属医院华西医科大学第一附属医院华西医科大学第四附属医院华西医科大学第四附属医院 江苏省人民医院江苏省人民
8、医院南京大学医学院附属鼓楼医院南京大学医学院附属鼓楼医院第8页/共26页总总有有效效率率(%)n试验结果试验结果:贝邦组治疗贝邦组治疗6 6个月和个月和1212个月的总有效率分别为个月的总有效率分别为67%67%和和71.6%71.6%,明显优于安慰剂组。,明显优于安慰剂组。两组疗效的比较两组疗效的比较第9页/共26页两组不良反应发生率的比较两组不良反应发生率的比较发发生生率率 (%)n不良反应评估不良反应评估:除服药期间个别受试者出现短期的轻度或除服药期间个别受试者出现短期的轻度或中度不良事件,不影响治疗,无严重不良事件发生。中度不良事件,不影响治疗,无严重不良事件发生。第10页/共26页n
9、贝邦贝邦1212个月的治疗疗效良好个月的治疗疗效良好n受试者能较好耐受试验,依从性高受试者能较好耐受试验,依从性高n是一种防治骨质疏松症的安全和有效药物是一种防治骨质疏松症的安全和有效药物经经SFDASFDA批准的二期临床验证批准的二期临床验证 试验结论试验结论第11页/共26页n绝经后妇女雌激素(绝经后妇女雌激素(ERTERT)水平下降,在临床)水平下降,在临床上表现为一系列更年期综合症,其中由骨质疏上表现为一系列更年期综合症,其中由骨质疏松症所引发的一系列相关并发症,严重威胁更松症所引发的一系列相关并发症,严重威胁更年期妇女健康年期妇女健康 l妇女在绝经后,其椎体骨折的发生率明显增加妇女在
10、绝经后,其椎体骨折的发生率明显增加 l已发生过椎体骨折的患者,再次发生骨折的风险增加已发生过椎体骨折的患者,再次发生骨折的风险增加2-2-4 4倍倍作用特点(二)作用特点(二)雷洛昔芬雷洛昔芬预防骨质疏松及相关并发症预防骨质疏松及相关并发症第12页/共26页n一项来自一项来自MOREMORE试验(试验(2525个国家、个国家、180180个临床研究中心参与,个临床研究中心参与,n=7705n=7705例)使用雷洛昔芬例)使用雷洛昔芬6060或或120mg/120mg/天:天:3 3年内首次椎体骨折的发生风险年内首次椎体骨折的发生风险 55%55%3 3年内再次椎体骨折的发生风险年内再次椎体骨折
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