第一章 绪论 专(PPT).ppt
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1、天然药物化学天然药物化学 药学院药学院 天然药化教研室天然药化教研室 Natural pharmaceutical chemistry 第一章第一章 绪论绪论 第一节第一节天然药物化学研究的对象和任天然药物化学研究的对象和任务务植物:植物:植物:植物:87%87%,如人参、甘草等,如人参、甘草等,如人参、甘草等,如人参、甘草等天然药物天然药物天然药物天然药物动物:动物:动物:动物:12.3%12.3%,牛黄、鹿茸等,牛黄、鹿茸等,牛黄、鹿茸等,牛黄、鹿茸等矿物:矿物:矿物:矿物:0.6%0.6%,石膏、朱砂等,石膏、朱砂等,石膏、朱砂等,石膏、朱砂等 天然药物化学天然药物化学运用现代科学理论与
2、运用现代科学理论与方法,研究天然药物中化学成分的一门方法,研究天然药物中化学成分的一门学科。学科。中药化学中药化学是门结合中医药基本理是门结合中医药基本理论和临床用药经验,运用现代科学理论论和临床用药经验,运用现代科学理论和技术研究中药化学成分的学科。和技术研究中药化学成分的学科。中中药药化化学学和和天天然然药药物物化化学学研研究究的的对对象象和和手手段段是是相相同同的的,主主要要区区别别在在于于中中药药化化学学结结合合中中医医药药学学理理论论和和临临床应用,为中医药现代化服务。床应用,为中医药现代化服务。1 1、研究对象、研究对象中中药药防防治治疾疾病病的的物物质质基基础础化化学学成成分分、
3、主要为有效成分主要为有效成分。2 2、研究任务、研究任务(内容内容)研研究究天天然然药药物物中中有有效效成成分分的的化化学学结结构构、物物理理化化学学性性质质、提提取取、分分离离、检检识识、结结构构鉴鉴定定方方法法、生生物物合合成成途途径径和和必必要要的的化化学学结结构构修修饰饰和和改改造造,以以及及有有效效成成分分结结构构与与药药效效之之间间的的关关系等(构效关系)系等(构效关系).中药的化学成分十分复杂,一种中药可能含中药的化学成分十分复杂,一种中药可能含有不同类型的化学成分,而每种类型又含有结有不同类型的化学成分,而每种类型又含有结构不同的化学成分。构不同的化学成分。如人参含如人参含:三
4、萜皂苷(三萜皂苷(2020余种)余种)挥发油挥发油 甾体化合物甾体化合物多糖多糖氨基酸、蛋白质、多肽氨基酸、蛋白质、多肽有机酸有机酸 炔醇炔醇 维生素维生素 微量元素微量元素 有有效效成成分分具具有有生生物物活活性性或或能能起起到到防防病病治治病病作作用用的的化化学学成成分分。如如吗吗啡啡、麻麻黄黄碱碱、黄芩苷、青蒿素等。黄芩苷、青蒿素等。无无效效成成分分无无生生物物活活性性的的化化学学成成分分。如如叶叶绿绿素素,大大多多数数多多肽肽、蛋蛋白白质质、油油脂脂、树脂等。树脂等。有有效效部部位位(分分)含含一一种种主主要要有有效效成成分分或或一一组组结结构构相相近近的的有有效效成成分分的的提提取取
5、分分离离部部位位。如如人人参参总总皂皂苷苷、苦苦参参总总生生物物碱碱、银杏叶总黄酮等。银杏叶总黄酮等。单体单体能用分子式、结构式表示,具有能用分子式、结构式表示,具有 一定理化常数的化合物。一定理化常数的化合物。有效成分和无效成分是相对的有效成分和无效成分是相对的 一一方方面面,随随着着科科学学的的发发展展和和人人们们对对客客观观世世界界认认识识的的提提高高,一一些些过过去去被被认认为为是是无无效效成成分分的的化化合合物物,如如某某些些多多糖糖、多多肽肽、蛋蛋白白质质和和油油脂脂类类成成分分等等,现现已已发发现现它它们们具具有有新新的的生生物物活活性性或或药药效效。茯苓多糖、天花粉蛋白等。茯苓
6、多糖、天花粉蛋白等。另另一一方方面面,某某些些过过去去被被认认为为是是有有效效成成分分的的化化合合物物,经经研研究究证证明明是是无无效效的的。如如麝麝香香的的抗抗炎炎有有效效成成分分,近近年年来来的的实实验验证证实实是是其其所所含含的的多多肽肽而而不是过去认为的麝香酮等。不是过去认为的麝香酮等。第二节第二节 研究天然药物化学的目的和意义研究天然药物化学的目的和意义 一天然药物化学与中药现代化一天然药物化学与中药现代化 中中药药现现代代化化:中中药药现现代代化化就就是是将将传传统统中中药药的的特特色色和和优优势势与与现现代代科科学学技技术术相相结结合合,按按国国际际通通行行的的标标准准规规范范,
7、进进行行研研究究、开开发发、生生产产、管管理理,以适应当今社会发展需求。以适应当今社会发展需求。现现代代中中药药应应具具有有三三效效(高高效效、速速效效、长长效效),三三小小(剂剂量量小小、毒毒性性小小、副副作作用用小小),三三方方便便(储储存存、携携带带、服服用用方方便便)等等特特点点,符符合合国国际际主主流流市市场场对对产产品品的的标标准准和和要要求求,可可以以在在国国际际上上广泛流通。广泛流通。“十五十五”期间我国医药领域发展的重期间我国医药领域发展的重点产品有两类:点产品有两类:一类是高新技术医药产品:一类是高新技术医药产品:基因工程、遗传、细胞、酶工基因工程、遗传、细胞、酶工程药物的
8、研究开发;程药物的研究开发;一类是中药:一类是中药:中药现代化、产业化中药现代化、产业化 “十一五十一五”医药行业发展的总体目标是:医药行业发展的总体目标是:建立具有较强国际竞争能力的医药产业,部建立具有较强国际竞争能力的医药产业,部分领域进入世界领先行列,为向医药强国转变分领域进入世界领先行列,为向医药强国转变打下坚实基础。打下坚实基础。主要任务包括:主要任务包括:发展现代医药生物技术;发展现代医药生物技术;继续推进中药现代继续推进中药现代化和天然药物的发展;化和天然药物的发展;加快创新药物和特色非加快创新药物和特色非专利药物的研制;分阶段有步骤地发展医疗器专利药物的研制;分阶段有步骤地发展
9、医疗器械产品及其关键部件;整合各种资源,培育具械产品及其关键部件;整合各种资源,培育具有国际竞争力的大型医药集团;保护资源和生有国际竞争力的大型医药集团;保护资源和生态环境,坚持医药行业的可持续发展。态环境,坚持医药行业的可持续发展。我国传统中药生产的众多产品,由于我国传统中药生产的众多产品,由于尚不能满足国际医药市场的标准和要求,尚不能满足国际医药市场的标准和要求,目前仅有百分之几(目前仅有百分之几(5)的国际市场销)的国际市场销售份额,并主要是中药材。售份额,并主要是中药材。药物的要求为:安全、有效、可控、药物的要求为:安全、有效、可控、稳定。稳定。中药的问题主要在质量可控和稳定上。中药的
10、问题主要在质量可控和稳定上。如何在安全有效的基础上,保证产品的如何在安全有效的基础上,保证产品的质量和生产可重复性质量和生产可重复性。(缺乏国际公认。(缺乏国际公认和接受的客观、严格的质量控制标准和接受的客观、严格的质量控制标准;传传统剂型不适应国际市场的需要)统剂型不适应国际市场的需要)二二.研究天然药物化学的目的和意义研究天然药物化学的目的和意义 中中药药防防病病治治病病的的物物质质基基础础是是其其中中的的有有效效成成分,若中药中有效成分已被阐明,就可分,若中药中有效成分已被阐明,就可 1.1.探索中药防治疾病的原理探索中药防治疾病的原理 通过对中药有效成分的研究,不仅可阐通过对中药有效成
11、分的研究,不仅可阐明中药产生功效的原因,而且也为中药防明中药产生功效的原因,而且也为中药防治疾病提供了物质基础,促进了中药药理治疾病提供了物质基础,促进了中药药理学的发展。学的发展。到目前为止,只有少数常用中药的化学到目前为止,只有少数常用中药的化学成分或有效成分进行了比较深入的研究,成分或有效成分进行了比较深入的研究,其防治疾病的物质基础已被阐明。其防治疾病的物质基础已被阐明。例例如如:麻麻黄黄是是具具有有发发汗汗散散寒寒、宣宣肺肺平平喘、利水消肿等功效的常用中药。喘、利水消肿等功效的常用中药。现现代代研研究究证证明明:麻麻黄黄中中的的挥挥发发油油-松松油油醇醇能能降降低低小小鼠鼠体体温温,
12、是是其其发发汗汗散散寒寒的的有效成分;有效成分;其其平平喘喘的的有有效效成成分分是是麻麻黄黄碱碱和和去去甲甲麻麻黄黄碱碱,麻麻黄黄碱碱具具有有肾肾上上腺腺素素样样作作用用,能能收收缩缩血血管管、兴兴奋奋中中枢枢,去去甲甲麻麻黄黄碱碱具具有有松弛支气管平滑肌的作用;松弛支气管平滑肌的作用;而而利利水水的的有有效效成成分分则则是是伪伪麻麻黄黄碱碱,它它具具 有升压、利尿的作用。有升压、利尿的作用。2.2.阐明中药复方配伍的原理阐明中药复方配伍的原理 中中药药在在临临床床上上大大多多是是以以复复方方的的形形式式应应用用。中中药药通通过过配配伍伍可可以以提提高高与与加加强强疗疗效效,降低毒性和副作用。
13、降低毒性和副作用。中中药药的的配配伍伍不不是是不不同同药药物物的的随随机机排排列列,而而是是根根据据病病症症的的不不同同和和治治疗疗原原则则,按按照照中中药药配配伍伍理理论论优优化化组组合合而而成成。为为了了阐阐明明中中药药复复方方配配伍伍理理论论的的科科学学依依据据,对对复复方方进行有效成分的研究,是极其必要的。进行有效成分的研究,是极其必要的。对对单单味味药药有有效效成成分分的的研研究究,是是开开展展中药复方有效成分研究的前提和基础。中药复方有效成分研究的前提和基础。从从中中药药的的有有效效成成分分方方面面看看,按按照照中中药药配配伍伍理理论论而而成成的的复复方方,也也不不是是单单味味药药
14、有有效效成成分分的的简简单单加加和和,而而可可能能存存在在一一种种重重要要有有效效成成分分与与另另一一种种中中药药有有效效成成分分在在药药理理作作用用方方面面相相互互作作用用,也也可可能能存存在在着着多多种种有有效效成成分分在在煎煎煮煮或或制制备备过程中产生了物理或化学变化。过程中产生了物理或化学变化。3.3.阐明中药炮制的原理阐明中药炮制的原理 研研究究中中药药炮炮制制前前后后化化学学成成分分和和有有效效成成分分的的变变化化,将将有有助助于于阐阐明明中中药药炮炮制制的的原原理理,改改进进传传统统的的炮炮制制方方法法、制制定定控控制制炮炮制制品品的的质量标准质量标准.如如:延延胡胡素素的的有有
15、效效成成分分为为生生物物碱碱类类化化合合物物,用用水水煎煎煮煮溶溶出出量量甚甚少少,醋醋炒炒后后,延延胡胡索索中中的的生生物物碱碱与与醋醋酸酸结结合合成成易易溶溶于于水水的的醋醋酸酸盐盐,使使水水煎煎液液中中溶溶出出的的总总生生物物碱碱量量增增加加,从而增强了延胡索的镇痛作用。从而增强了延胡索的镇痛作用。又如又如:黄黄芩芩有有浸浸、烫烫、煮煮、蒸蒸等等炮炮制制方方法法。过过去去南南方方认认为为:“黄黄芩芩有有小小毒毒,必必须须用用冷冷水水浸浸泡泡至至色色变变绿绿去去毒毒后后,再再切切成成饮饮片片,叫叫淡淡黄黄芩芩”。而而北北方方认认为为:“黄黄芩芩遇遇冷冷水水变变绿绿影影响响质质量量,必须用热
16、水煮后切成饮片,以色黄为佳必须用热水煮后切成饮片,以色黄为佳”。中中药药化化学学的的研研究究表表明明,黄黄芩芩抑抑菌菌的的有有效效成成分分为为黄黄芩芩苷苷,黄黄芩芩在在冷冷水水浸浸泡泡过过程程中中,其其有有效效成成分分黄黄芩芩苷苷可可被被药药材材中中的的酶酶水水解解成成黄黄芩芩素素,后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色 黄芩因保存或炮制不当变绿的原因黄芩因保存或炮制不当变绿的原因:黄芩苷黄芩苷 黄芩素(黄色)黄芩素(黄色)醌类(绿色)醌类(绿色)药理学研究也证明药理学研究也证明:生黄芩、淡黄芩的生黄芩、淡黄芩的抑菌活性比烫、煮、蒸等方法炮制的黄芩抑菌活性比烫
17、、煮、蒸等方法炮制的黄芩低。可见用冷水浸泡方法炮制,使有效成低。可见用冷水浸泡方法炮制,使有效成分损失导致抑菌活性降低分损失导致抑菌活性降低;而用烫、煮、蒸等方法炮制时,由于高而用烫、煮、蒸等方法炮制时,由于高温破坏了酶的活性,使黄芩苷免遭水解,温破坏了酶的活性,使黄芩苷免遭水解,故抑菌活性较强,且药材易软化切片故抑菌活性较强,且药材易软化切片。因此,因此,黄芩以北方的蒸或用沸水略煮方黄芩以北方的蒸或用沸水略煮方法进行炮制是有科学根据的。法进行炮制是有科学根据的。4.4.建立和完善中药及其制剂的质量评价标建立和完善中药及其制剂的质量评价标准准 中药防病治病作用与有效成分含量多少中药防病治病作用
18、与有效成分含量多少有关有关 中中药药材材作作为为一一种种天天然然药药物物,其其有有效效成成分分的的生生物物合合成成、积积累累和和保保持持由由于于受受品品种种、产产地地、栽栽培培条条件件、采采收收季季节节、贮贮存存条条件件、加加工工方方法法等等各各种种自自然然及及人人工工条条件件的的影影响响而而产产生变化,从而影响中药及其制剂的质量。生变化,从而影响中药及其制剂的质量。若若有有效效成成分分确确定定,则则以以有有效效成成分分为为指指标标,建建立立定定性性鉴鉴别别和和含含量量测测定定方方法法,就就能能有有效效控控制中药的质量。制中药的质量。如:中药材黄芩:如:中药材黄芩:研究表明,其主要有效成分为黄
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