药物化学调血脂药 PPT课件.ppt
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1、第第六六章心血管系统药章心血管系统药思考:三高是哪三高?思考:三高是哪三高?三高是指:三高是指:高血压高血压,高血脂高血脂,高血糖。高血糖。“三高三高”是心脑血管病罪魁是心脑血管病罪魁祸首祸首!严重危害现代人健康严重危害现代人健康概述概述第一节第一节 降血脂药降血脂药第二节第二节 抗心绞痛药抗心绞痛药第三节第三节 抗高血压药抗高血压药第四节第四节 抗心律失常药抗心律失常药概述概述u心血管系统疾病是一类严重危害人类健康的心血管系统疾病是一类严重危害人类健康的 多发病、常见病,包括高血脂、心绞痛、心律失常、多发病、常见病,包括高血脂、心绞痛、心律失常、高血压、心力衰竭等,是高血压、心力衰竭等,是人
2、类健康的人类健康的“头号杀手头号杀手”u心血管系统药主要作用于心血管系统药主要作用于心脏心脏和和血管系统血管系统,能改善心,能改善心 脏功能,调节循环系统各部分的血液分配脏功能,调节循环系统各部分的血液分配u本类药物上世纪本类药物上世纪70至至80年代发展最快的一类药物,期年代发展最快的一类药物,期 间平均每年开发七个新药,占上市新药的间平均每年开发七个新药,占上市新药的1/4左右,由左右,由 于发病多、病种多,所以是于发病多、病种多,所以是目前临床上各类药物中最目前临床上各类药物中最 庞杂的一大类庞杂的一大类常用的心血管系统药物包括常用的心血管系统药物包括调血脂药、调血脂药、抗心抗心抗心抗心
3、绞痛药、抗高血压药、抗心律失常药、抗血绞痛药、抗高血压药、抗心律失常药、抗血绞痛药、抗高血压药、抗心律失常药、抗血绞痛药、抗高血压药、抗心律失常药、抗血栓药、抗心力衰竭药栓药、抗心力衰竭药栓药、抗心力衰竭药栓药、抗心力衰竭药等,是等,是等,是等,是临床上非常重要临床上非常重要的一大类药物。的一大类药物。的一大类药物。的一大类药物。第一节 调血脂药血脂血脂血脂血脂是指血浆或血清中的脂质是指血浆或血清中的脂质是指血浆或血清中的脂质是指血浆或血清中的脂质,以各种血浆脂蛋白以各种血浆脂蛋白以各种血浆脂蛋白以各种血浆脂蛋白的形式存在。的形式存在。的形式存在。的形式存在。游离胆固醇游离胆固醇游离胆固醇游离
4、胆固醇(CH)(CH)胆固醇酯胆固醇酯胆固醇酯胆固醇酯(CE)(CE)甘油三酯甘油三酯甘油三酯甘油三酯(TGTG)磷脂磷脂磷脂磷脂血脂血脂血脂血脂血浆脂蛋白血浆脂蛋白乳糜微粒乳糜微粒(CMCM)极低密度脂蛋白极低密度脂蛋白(VLDLVLDL)中等密度脂蛋白(中等密度脂蛋白(IDLIDL)低密度脂蛋白低密度脂蛋白(LDLLDL)高密度脂蛋白高密度脂蛋白(HDLHDL)8第一节第一节 调血脂药调血脂药为什么要降血脂?为什么要降血脂?脂代谢失常是心脑血管疾病的致病原因脂代谢失常是心脑血管疾病的致病原因 高脂血症:高脂血症:血浆总胆固醇血浆总胆固醇 5.7mmol/L;三酰甘油三酰甘油 1.7 mmo
5、l/L 又称又称抗动脉粥样硬化药抗动脉粥样硬化药。它通过影。它通过影响胆固醇、三酰甘油的合成与代谢,预响胆固醇、三酰甘油的合成与代谢,预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病。防和治疗动脉粥样硬化及冠心病。什么是调血脂药?调血脂药调血脂药u影响胆固醇影响胆固醇合成合成的药物的药物u影响胆固醇及甘油三酯影响胆固醇及甘油三酯代谢代谢的药物的药物调血脂药分类HMG-CoAHMG-CoA还原酶抑制剂(还原酶抑制剂(他汀类他汀类):):洛伐他汀、洛伐他汀、洛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀氟伐他汀、辛伐他汀氟伐他汀、辛伐他汀氟伐他汀、辛伐他汀苯氧乙酸类(苯氧乙酸类(贝特类贝特类):氯贝丁酯氯贝丁酯、双氯贝双氯
6、贝特、非诺贝特特、非诺贝特、吉非罗齐、吉非罗齐和苄氯贝特和苄氯贝特烟酸类烟酸类 :肌醇烟酸脂肌醇烟酸脂、阿西莫司阿西莫司11一、一、HMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂胆固醇胆固醇的来源的来源外源性外源性食物食物内源性内源性肝脏合成,肝脏合成,2/32/312胆固醇的合成和代谢 能有效的阻止内源性胆固醇的合成能有效的阻止内源性胆固醇的合成,并耗竭胆并耗竭胆固醇的储存,所以能显著的固醇的储存,所以能显著的降低血中胆固醇的水降低血中胆固醇的水平。平。乙酸乙酸羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶AHMG-COA还原酶还原酶甲羟戊酸甲羟戊酸胆固醇胆固醇作用机制一、一、HMG-CoA还还原原酶酶抑制抑制剂剂u
7、19761976年分离年分离美伐他汀美伐他汀,但但没有用于临床没有用于临床;u洛伐他汀洛伐他汀是是19871987年开发上市的第一个他年开发上市的第一个他汀类药物汀类药物,与随后上市的,与随后上市的辛伐他汀辛伐他汀同为同为具有内酯结构的前药具有内酯结构的前药;u普伐他汀普伐他汀和第二代他汀类药物和第二代他汀类药物氟伐他汀氟伐他汀则则无需经过代谢转化就具有药理活性。无需经过代谢转化就具有药理活性。19931993氟伐他汀氟伐他汀19891989普伐他汀普伐他汀19871987洛伐他汀洛伐他汀19761976美伐他汀美伐他汀发展发展15发 展u20世纪世纪70年代初,日本的年代初,日本的Endo等
8、生物学家从等生物学家从两个不同的青霉菌属分离得到同一种代谢物。两个不同的青霉菌属分离得到同一种代谢物。u这种未知物能这种未知物能抑制抑制HMG-CoA还原酶还原酶,从而明从而明显地降低血浆中的胆固醇。这就是显地降低血浆中的胆固醇。这就是美伐他汀美伐他汀第一个第一个HMG-CoA还原酶抑制剂还原酶抑制剂。16发 展几年后,从红曲霉菌和土曲霉菌中分离得到结构类似几年后,从红曲霉菌和土曲霉菌中分离得到结构类似的的洛伐他汀洛伐他汀。19871987年美国首次上市,年美国首次上市,19881988年占胆固醇年占胆固醇药市场的药市场的32%32%,19891989年占年占38%38%,被认为是当前最有前途
9、,被认为是当前最有前途的血脂调节药。的血脂调节药。17发 展u通过对洛伐他汀进行半合成研究,得到通过对洛伐他汀进行半合成研究,得到辛伐他汀辛伐他汀。18发 展u普伐他汀普伐他汀是由美伐他汀通过生物转化而得;是由美伐他汀通过生物转化而得;由于羟基的引入,亲水性增加,对肝组织选由于羟基的引入,亲水性增加,对肝组织选择性好,副作用小。择性好,副作用小。19洛伐他汀洛伐他汀典型药物典型药物前药:开环后起作用20六氢萘环的母核六氢萘环的母核四氢吡喃基(六元内酯环)四氢吡喃基(六元内酯环)2-2-甲基丁酸酯基甲基丁酸酯基结构特点结构特点化学性质化学性质会氧化会氧化-内酯环羟基内酯环羟基会水解会水解-内酯环
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