执业中药师中药药剂学考前大冲刺3.doc
《执业中药师中药药剂学考前大冲刺3.doc》由会员分享,可在线阅读,更多相关《执业中药师中药药剂学考前大冲刺3.doc(18页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、执业中药师中药药剂学考前大冲刺3执业中药师中药药剂学考前大冲刺3药圈,药学人员的圈子!第七章液体药剂第一节概述一、液体药剂的特点比相应固体制剂的分散度大、吸收快、作用迅速;易控制药物浓度,可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性;便于分剂量和服用,尤其适用于儿童和老年患者。缺点:液体药剂稳定性较差,贮藏、运输不方便。二、液体药剂的分类第二节表面活性剂一、表面活性剂的结构特点表面活性剂的分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团,具有“两亲性”。二、表面活性剂的基本性质1.胶束和临界胶束浓度胶束:表面活性剂在浓度高时,疏水部分相互吸引形成的缔合体。临界胶束浓度(CMC):表面活性剂在溶
2、液中开始形成胶束时的浓度。2.亲水亲油平衡值表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力,称为亲水亲油平衡值(HLB值)。表面活性剂的HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。HLB值在15以上的表面活性剂适宜用作增溶剂;HLB值在816的表面活性剂适宜用作O/W型乳化剂;HLB值在38的表面活性剂适宜用作W/O型乳化剂;HLB值在79的表面活性剂适宜用作润湿剂。3.起昙和昙点起昙:某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,溶液出现浑浊或分层,但冷却后又恢复澄明。产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含
3、的聚氧乙烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂,从而引起表面活性剂溶解度急剧下降,出现浑浊或分层现象,当温度下降至昙点以下时,氢键又可能重新形成。4.表面活性剂的毒性药圈会员合买供个人学习使用!不要用于商业药圈,药学人员的圈子!阳离子表面活性剂的毒性一般较大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂的毒性相对较小。静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大,外用表面活性剂的毒性相对较小,但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和黏膜的刺激性为最小。三、常用的表面活性剂1.阴离子型表面活性剂(1)肥皂类:分为碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。(2)硫酸化物:常用的有:硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油;
4、高级脂肪醇硫酸酯类,如十二烷基硫酸钠,又名月桂醇硫酸钠等。(3)磺酸化物:常用的有:脂肪族磺酸化物,如二辛基琥珀酸磺酸钠(商品名“阿洛索-OT”)等;烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠。2.阳离子型表面活性剂:又称季铵化物。常用的有苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)等。3.两性离子型表面活性剂:(1)天然的两性离子型表面活性剂:主要有豆磷脂和卵磷脂。(2)合成的两性离子型表面活性剂:阳离子部分由胺盐构成者即为氨基酸型,由季铵盐构成者即为甜菜碱型。4.非离子型表面活性剂(1)脱水山梨醇脂肪酸酯类(脂肪酸山梨坦类):商品名为司盘(Spans)。亲油性较强,常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W
5、型乳剂的辅助乳化剂。(2)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨酯类):商品为吐温(Tweens)。亲水性强,成为水溶性表面活性剂,主要用作增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂和助分散剂。(3)聚氧乙烯脂肪酸酯类:商品名卖泽(Myrij)。该类表面活性剂的水溶性和乳化性很强,常用作O/W型乳剂的乳化剂。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。(4)聚氧乙烯脂肪醇醚类:商品名苄泽(Brij)。常用的有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗等。(5)聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:常用的有普朗尼克类(即泊洛沙姆),如普朗尼克F-68。四、表面活性剂在中药制剂中的应用阳离子表面活性剂可直接用于消毒、杀菌和防腐;其他类型表面活性剂常用于
6、增溶、乳化、润湿、起泡与消泡等方面。第三节增加药物溶解度的方法一、增溶1.增溶原理:表面活性剂在水溶液中的浓度达到CMC以上后即开始形成胶束,一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度显著增加,形成透明胶体溶液,这种作用称为增溶。2.影响增溶的因素(1)增溶剂的性质、用量及使用方法(2)被增溶药物的性质(3)溶液的pH及电解质(4)温度二、助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象,称为助溶。加入的第二药圈会员合买供个人学习使用!不要用于商业药圈,药学人员的圈子!种物质称为助溶剂。三、制成盐类一些难溶性弱酸、弱碱类药物,可制成盐类而增加其溶解度。四、应用混合溶剂溶
7、质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大的现象,称为潜溶性;具有潜溶性的混合溶剂,称为潜溶剂。第四节各类液体药剂一、真溶液型液体药剂1.真溶液型液体药剂的特点(1)溶液的分散相质点一般小于1nm,均匀、透明并能通过半透膜。(2)溶液中药物的分散度、总表面积及与机体的接触面在液体药剂中最大,故吸收和显效较快。属于溶液型液体药剂的有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备(1)芳香水剂:纯净的挥发油或化学药物多采用溶解法,但含挥发性成分的中药材多采用水蒸气蒸馏法。(2)露剂:水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。(3)甘油剂:溶解法和化学反应法。二、胶体溶液型液体
8、药剂(一)胶体溶液型液体药剂的分类与特点1.高分子溶液:高分子化合物(如胃蛋白酶、聚维酮、羧甲基纤维素钠等)以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体系称为高分子溶液。特点:因其与水的亲和力强,故又称为亲水胶体,属热力学稳定体系。2.溶胶:分散相质点以多分子聚集体(胶体微粒)分散于分散介质中形成的胶体分散体系称为溶胶,又称为疏液胶体。特点:溶胶外观澄明,但具有乳光,属于热力学不稳定而动力学稳定性体系。(二)胶体溶液型液体药剂的制备1.高分子溶液的制备:溶解法2.溶胶的制备(1)分散法:研磨分散法;胶溶分散法;超声波分散法。(2)凝聚法(三)胶体溶液的稳定性1.高分子溶液:水化膜的形成是决定其稳定
9、性的主要因素。破坏高分子溶液稳定性的物质:脱水剂,如乙醇、丙酮等可破坏水化膜;大量的电解质可因其强烈的水化作用,夺去了高分子质点水化膜的水分而使其沉淀,这一过程称为盐析。2.溶胶:溶胶电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小,是决定溶胶稳定性的主要因素。另外,溶胶质点由于表面所形成的双电层中离子的水化作用,使胶粒外形成水化膜,在一定程度上增加了溶胶的稳定性。改变溶胶稳定性的方法:(1)加入电解质;(2)高分子化合物对溶胶的保护作用;(3)溶胶的相互药圈会员合买供个人学习使用!不要用于商业药圈,药学人员的圈子!作用三、乳浊液型液体药剂(一)乳浊液的组成与类型乳剂由油相、水相和乳化剂组成。根据乳滴大小,
10、乳剂可分为普通乳(乳滴粒径一般在1100m)、亚微乳(乳滴粒径一般在0.10.5m)和纳米乳(乳滴粒径在0.010.10m)。乳剂的类型有O/W型和W/O型及W/O/W或O/W/O型复乳等。(二)乳浊液的制备1.乳化剂的种类(1)表面活性剂:非离子表面活性剂,如聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等;阴离子型表面活性剂,如肥皂类及月桂醇硫酸钠等;阳离子型表面活性剂与鲸蜡醇合用形成混合乳化剂,同时兼有防腐作用。(2)高分子溶液:常用的有:阿拉伯胶;西黄蓍胶。此外,还有明胶、白及胶、酪蛋白、果胶、琼脂、海藻酸盐及甲基纤维素等。(3)固体粉末:常用的亲水性固体粉末有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土等,乳化
11、时可形成O/W型乳剂;亲油性固体粉末有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等,乳化时可形成W/O型乳剂。2.乳化剂的选用(1)根据乳剂的类型选择(2)根据乳剂给药途径选择(3)根据乳化剂性能选择(4)选用混合乳化剂非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性,其混合体系的HLB值可用下式计算:3.乳剂的制备(1)干胶法在初乳中脂肪油、水、胶的比例为4:2:1,挥发油、水、胶的比例为2:2:1。(2)湿胶法(3)新生皂法:本法适合于乳膏的制备。(4)机械法(三)影响乳剂稳定性的主要因素1.乳化剂的性质2.乳化剂的用量3.分散相的浓度4.分散介质的黏度5.乳化及贮藏时的温度6.制备方法及乳化器械7.其他:微生物
12、的污染等。(四)乳剂的不稳定现象1.分层2.絮凝药圈会员合买供个人学习使用!不要用于商业药圈,药学人员的圈子!3.转相4.破裂5.酸败四、混悬液型液体药剂1.混悬液型液体药剂的特点混悬液型液体药剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中,形成的非均相液体制剂,也包括干混悬剂。混悬液属于粗分散体系,且分散相有时可达总重量的50%。适宜于制成混悬液型液体药剂的药物有:需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物;为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。但是,毒性药或剂量小的药物不宜制成混悬液。2.常用附加剂的种类与作用(1)润湿剂作用:疏水性药物制备混悬液时,常加入润湿剂以利于分散。常用品种
13、:聚山梨酯类(吐温类)、脂肪酸山梨坦类(司盘类)表面活性剂等。(2)助悬剂作用:助悬剂能增加分散介质的黏度,从而降低微粒的沉降速度,同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜,防止微粒间互相聚集或产生晶型转变,或使混悬液具有触变性,从而增加其稳定性。常用品种:低分子助悬剂,如甘油、糖浆等,目前应用较少。高分子助悬剂,有天然的与合成的两大类。常用的天然高分子助悬剂及其用量分别为阿拉伯胶粉末(或胶浆)、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶等。常用的合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。硅酸类,如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。(3)絮凝剂与反
14、絮凝剂作用:加入适量的电解质可使混悬液型液体药剂中微粒周围双电层所形成的电位降低到一定程度,使得微粒间吸引力稍大于排斥力,而形成疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复成分散均匀混悬液的现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质后使电位升高,阻碍微粒之间的碰撞聚集的现象称为反絮凝,能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂,加入适宜的反絮凝剂也能提高混悬剂的稳定性。同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝剂作用。常用品种:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。3.混悬液型液体药剂的制备(1)分散法(2)凝聚法4.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素(1)微粒间的排斥力与吸引力(2
15、)混悬粒子的沉降为了增加混悬液的稳定性,常采取的措施有:减小粒径;增加分散介质黏度;减小微粒与介质药圈会员合买供个人学习使用!不要用于商业药圈,药学人员的圈子!之间的密度差。(3)微粒增长与晶型的转变(4)温度的影响第五节液体药剂的质量要求与检查一、液体药剂的质量要求口服乳剂应呈均匀的乳白色,以半径为10cm的离心机每分钟4000转的转速离心15分钟,不应有分层现象。混悬剂的混悬物应分散均匀,放置后有沉降物经振摇后易再分散。干混悬剂按使用时的比例加水振摇,应均匀分散。其沉降体积比均应不低于0.90。单剂量混悬剂可不进行沉降体积比检查。混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”。干混悬剂的干燥失重不得超过
16、2.0%。二、液体药剂的质量检查1.重量差异2.装量3.干燥失重4.沉降体积比5.微生物限度检查药圈会员合买供个人学习使用!不要用于商业扩展阅读:执业中药师中药药剂学考前大冲刺1药圈,药学人员的圈子!第一章至第三章执业中药师考试中药药剂学试题统计:最佳选择题(A型题):85题-96或97题,共12或13题,计12或13分配伍选择题(B型题):101题-129题,共29题,计14.5分多项选择题(X型题):133题-139题,共7题,计7分各题型合计:48-49题,计33.5-34.5分内容覆盖各章,重点章节为:注射剂、外用膏剂、片剂、丸剂重点内容:1.各剂型特点、质量要求与制备方法(结合实例)
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 执业 药师 中药 药剂学 考前 冲刺
限制150内