药物化学2009期末试题集.docx
《药物化学2009期末试题集.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药物化学2009期末试题集.docx(32页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、药物化学2009期末试题集一名词解释1、INN2、SAR3、受体4、孤儿受体5、非特异性构造药物6、特异性构造药物7、药物基本构造8、前药原理9、生物电子等排原理10、生物电子等排体11、脂水分配系数12、Prodrug(前药)13、Softdrug14、Harddrug15、代谢拮抗16、冲动剂17、拮抗剂18、先导化合物19、合理药物设计20、Me-too药物21、组合化学22、CADN23、CADD第二章1写出药物的构造、中英文名称和药理作用异戊巴比妥;地西畔安宁;盐酸氯丙嗪;吗啡;苯妥因钠2选择题1、按作用时间分类,苯巴比妥属于作用药。长时中时短时超短时2、关于苯妥因钠,下列讲法正确的
2、是为酸性化合物为丙二酰脲类衍生物为治疗癫痫小发作的首选药水溶液吸收二氧化碳产生沉淀3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是1哌替啶苯乙基吗啡可待因纳洛酮4、关于喷他佐辛,下列讲法错误的是属于苯吗喃类化合物是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药构造中有两个手性碳左旋体的镇痛活性大于右旋5、关于唑吡坦,下列讲法错误的是具有吡啶并咪唑构造部分可选择性与苯二氮卓1受体亚型结合本品易产生耐受性和成瘾性本品具有剂量小,作用时间短的特点3填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于。2、地西泮体内水解代谢有两个部位,其中位的水解反响为可逆的,不影响生物利用度。3、吗啡构造中N原子上的甲基改变为烯丙基时
3、,引起的活性改变是。4简答题1、扼要说明巴比妥类药物的构效关系2、扼要说明地西泮的构效关系。3、写出氟哌啶醇的构造并指出其构效关系。4、怎样通过构造改造使氯丙嗪的作用加强、作用时间延长,各举一例讲明。6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反响的原因,并扼要讨论该类化合物的稳定性。7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的构造并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。8、吗啡的构造改造主要在哪些部位进行?分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果?举3例以上讲明第三章1写出药物的构造、中英文名称和药理作用普鲁卡因;利多卡因;肾上腺素2选择题1、下列构造类型的局麻药稳定性顺序是酰胺类氨基酮类酯类酯类酰胺类氨基
4、酮类氨基酮类酰胺类酯类都不对。2、关于局部麻醉药下列讲法正确的是局麻药作用于神经末梢或神经干,所以脂溶性越大作用越强局麻药作用于钠离子通道,所以亲水性越大,作用越强局麻药由亲脂性部分,中间部分,亲水部分及小杂环四部分组成2亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡3、利多卡因不具有作用。局部麻醉治疗室性心动过速降低血压治疗频发室性早搏4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的构造类型属于乙二胺类氨基醚类三环类丙胺类5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是阿司咪唑苯海拉明西替利嗪氯马斯汀6、西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是由于它脂溶性强易离子化,不易通过血脑屏障分子量大而不能通过血脑屏障分子中的羧
5、基和受体发生不可逆的酰化作用7、关于咪唑斯汀,下列讲法错误的是构造中有哌啶环。为弱酸性化合物8、受体对去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素的反响性为:9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是取代基。甲基叔丁基异丙基苯异丁基10、下列药物可口服的是肾上腺素沙丁胺醇去甲肾上腺素多巴胺对H1受体有高度特异性和选择性。为非镇静性抗组胺药。11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是(-)1R,2S(-)1R,2R(+)1S,2R(+)1S,2S3填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是。2、拟肾上腺素药物中,氨基氮原子上的取代基改变显著影响和受体效应,一定范围内,取代基增大,产生的影响是。3、
6、左旋肾上腺素在pH4下面的水溶液中能发生反响而使活性降低。4、氯苯那敏属于构造类型的组胺H1-受体拮抗剂。4简答题1、分析比拟肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、以局部麻醉药为例讲明药物与受体互相作用的键合方式。3、举例讲明非中枢作用的H1受体拮抗剂构造上与经典的H1受体拮抗剂的差异,并解释产34生这种差异的原因。1、扼要说明拟肾上腺素药物的构效关系。2、分析比拟肾上腺素和麻黄碱的稳定性。3、举例讲明非镇静性H1受体拮抗剂与经典的H1受体拮抗剂在作用特点和构造上的差异,并解释产生这种差异的原因。4、扼要说明局部麻醉药的构效关系及其与受体互相作用的主要键合方式。第四章1写出药物的构造、中英文名
7、称和药理作用2选择题1、下列药物属于非典型的受体阻滞剂的是普萘洛尔艾司洛尔拉贝洛尔美托洛尔2、下列药物具有选择性1受体阻滞作用的是氟司洛尔普萘洛尔美托洛尔拉贝洛尔3、普萘洛尔属于1受体阻滞剂钾离子通道阻滞剂血管紧张素受体拮抗剂血管紧张素转化酶抑制剂4、奎宁丁的作用机理是抑制钠离子通道钾离子通道钙离子通道氯离子通道5、奎尼丁属于抑制剂Ia类钠通道Ib类钠通道Ic类钠通道L型钙通道6、关于硝酸酯类药物,正确的讲法是硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关药物亲脂性决定了扩血管的时间效应主要治疗心绞痛,不治疗哮喘胃肠道痉挛扩张动脉血管,提高心肌耗氧量7、硝酸甘油的构造为8、ACE抑制剂的降血压机理是抑
8、制血管紧张素转化酶抑制肾素和血管紧张素转化酶抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体ONO2ONO2ONO2.ONOONOONO.NONONO.NO2NO2NO2.抑制血管紧张素II受体9、关于卡托普利的构效关系,不正确的是巯基酯化后活性更高吡咯环引入双键后,保持活性在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱10、全合成的HMG-CoA复原酶抑制剂是洛伐他丁辛伐他丁氟伐他丁普伐他丁11、选择性钙通道阻滞剂不包括苯烷胺类二氢吡啶类氟桂利嗪类苯并硫氮卓类12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为H甲基环烷基邻位取代苯基H甲基环烷基邻位取代苯基位取代苯基对位取代苯基无相关性13、
9、地尔硫卓属于钙通道阻滞剂。苯烷胺类二氢吡啶类氟桂利嗪类苯并硫氮卓类14、洛沙坦属于ACE酶抑制剂肽类抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂血管紧张素I受体拮抗剂15、洛沙坦构造中不包含咪唑环四氮唑联苯异丁基16、利舍平的是作用于血管平滑肌交感神经末梢钙离子通道钾离子通道3填空题1、硝酸甘油不稳定的原因是由于。2、奎宁丁抑制离子通道而用作抗心律失常药。3、硝苯地平属于类构造的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药,在体内水解为活性衍生物,成为的有效抑制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是。4简答题1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。1、扼要讨论血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。2
10、、写出一个二氢吡啶类钙拮抗剂的化学构造并扼要说明其构效关系。3、扼要讨论-受体阻滞剂的构效关系。4、扼要讨论血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。565、扼要讨论羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂的构效关系。第六章1写出药物的构造、中英文名称和药理作用对乙酰氨基酚;布诺芬2选择题12、Aspirin引起过敏的杂质是乙酰水杨酸酐水杨酸水杨酸苯酯乙酰水杨酸苯酯3、有关Aspirin的表述不正确的是易水解后发生氧化羧基是必需基团与FeCl3反响呈紫色羧基酸性强而刺激性大4、关于3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药,下列讲法错误的是羟布宗是保泰松的活性代谢产物-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物-酮保泰松是保泰松的活性
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药物 化学 2009 期末 试题
限制150内