药理学复习最终版.docx
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1、药理学复习最终版药理学复习第二章药动学:主要研究机体对药物的处置和作用规律的科学。体内过程吸收、分布、代谢、排泄()被动转运:不需要能量、载体,无饱和现象、竞争性抑制,高浓度低浓度主动转运:需要能量、载体,有饱和现象、竞争性抑制。非解离型药物的极性小,脂溶性大,容易扩散。弱酸性药物在酸性环境中不易解离,吸收快,而在碱性环境中易解离,弱碱性药物则相反。 常用给药途径吸收快慢顺序依次为:气雾吸入腹腔注射舌下含服直肠给药肌肉注射皮下注射口服给药皮肤贴剂首关效应:胃肠道和肝是使药物失效的主要器官,这种在药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降的现象。影响药物分布的因素:1.药物及血浆蛋白结合
2、;2.局部器官的血流量;3.体液;4.组织亲和力;5.体内屏障,包括血脑屏障和胎盘屏障。药物发生转化的器官主要是肝脏。生物转化:相反应:包括氧化、还原、水解。相反应:结合反应。 肝药酶由许多结构和功能类似的细胞色素P450同工酶组成。特点:选择性低、变异性较大、酶活性不稳定 肾脏是主要排泄器官,其次是肺、胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺等药动学基本参数一级消除速率:单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除零级消除速率:单位时间内体内药物浓度按恒量消除一级速率消除时体内药量:单次给药后,经5个t1/2体内药量基本消除完毕。(5个半衰期规则)表观分布容积:分布容积大,药物分布广泛、易发挥作用,但也易产生
3、不良反应半衰期:t1/2指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,决定了给药剂量、给药间隔时间、疗程稳态血浆浓度:及给药间隔和剂量相关 ;及生物利用度和清除率相关清除率:总肝肾其他肝功能差主要影响脂溶性药物的清除率肾功能差主要影响水溶性药物的清除率负荷剂量:凡首剂1次使血药浓度达稳态水平的治疗浓度者生物利用度:血管外给药(绝对生物利用度)受试药物标准药物(相对生物利用度)第 3 章药物效应动力学药物的效应() 是指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化药理作用()是指药物导致效应的初始反应。药物作用的两重性: 1、治疗作用:对因治疗、对症治疗、替代治疗 2、不良反应:药物引起的及治疗目的无关的生理、
4、生化的功能紊乱,甚至器质性变化。副作用( ):在治疗剂量时产生的及治疗目的无关的作用。原因:药物作用的选择性差,效应范围广毒性反应( ):是用药量过大或用药时间过长所致后遗效应( ) 是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应停药反应( ) 是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧变态反应( ) 反应性质及药物固有的效应及剂量均无关特异质反应() 少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感耐受性(): 连续用药后机体对药物的反应性降低依赖性(成瘾性):长期用药后,机体对药物产生身体和心理依赖性,需要继续用药的现象最小有效浓度 (阈剂量,阈浓度):是指能引起效应的最小药量或最小
5、药物浓度。效能():或称最大效应为药物的药理效应的最大值。效价强度():达到相同效应时所用药量叫效价强度。所用药量相对越小者其效价强度越大。半数有效量( ,50) 在量反应是指能引起50%最大反应强度的药量半数致死量(50% ,50) 反映药物的急性毒性大小.治疗指数( ,):5050,199用以表示药物的安全性药物及受体的相互作用受体是特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。分类:细胞膜受体和细胞内受体(完全)激动剂:对受体既具有亲和力又具有内在活性(1) (完全)拮抗剂:对受体具有亲和力却无内在活性(0)部分激动剂:对受体具有亲和力,内在活性介于纯激动药及拮抗剂之间(1a0)。既可以妨碍拮抗剂
6、又可干扰激动剂的作用药物作用于受体的基本特征特异性和敏感性、可逆性和饱和性、受体决定药物作用的选择性药物作用的方式特异性作用机制、非特异性作用机制第四章 影响药效的因素药物方面的因素:剂型和给药途径、剂量、给药时间、药物的相互作用(协同作用、增强作用、拮抗作用)机体方面:年龄、性别、营养状态、精神因素、遗传因素第五章 传出神经系统传出神经系统:自主神经系统(交感神经系统、副交感神经系统)、运动系统传出神经系统的主要神经递质:乙酰胆碱()、去甲肾上腺素()传出神经按递质分类胆碱能神经( ):兴奋时神经末梢能释放的神经(1) 全部交感和副交感神经节前纤维;(2) 全部副交感神经节后纤维;(3) 运
7、动神经;(4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺髓质去甲肾上腺素能神经:兴奋时神经末梢能释放的神经包括:绝大部分交感神经节后纤维传出神经系统的受体1、胆碱受体( ):能选择性及相结合的受体1. M 胆碱受体(毒蕈碱受体, 受体)主要分布在胆碱神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,如心脏、血管、胃肠道、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体等M1受体主要分布在胃壁细胞、自主神经和中枢神经系统(大脑皮质、海马和纹状体)M2受体主要分布在心脏(窦房结、心房、房室结、心室)和自主神经节。M3受体主要分布在外分泌腺、平滑肌(支气管、肠道、膀胱)、眼和血管内皮。M4和M5受体主要分布在中枢神经系
8、统,眼部有M4受体的分布(2) N胆碱受体(烟碱受体, )N1()受体:神经节N受体主要分布在自主神经节细胞膜上N2()受体:骨骼肌神经肌肉接头N受体 主要分布在骨骼肌细胞膜上2、肾上腺素受体():能选择性及、相结合的受体(1)a受体:分为a1、a2受体a1受体:皮肤、粘膜血管,内脏血管a2受体:主要分布于去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜上。(2) b受体:分为b1、b2、b3受体b1受体:主要分布于心脏和肾小球旁细胞b2受体:主要分布于支气管,骨骼肌血管和冠状血管平滑肌b3受体:主要分布于脂肪细胞3.多巴胺受体:分布于肾血管,肠系膜血管等效应器第6章M,N胆碱受体激动药:即作用于节后胆碱神经
9、支配的效应器的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体,如乙酰胆碱.M胆碱受体激动药:直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器的M胆碱受体,如毛果云香碱(缩瞳、降低眼内压、调节痉挛和兴奋平滑肌)毛果芸香碱对眼的作用:(1)缩瞳可激动瞳孔的括约肌的M胆碱受体,使瞳孔缩小。(2)降低眼内压 (3)调节痉挛 N胆碱受体激动药:作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体,M胆碱受体阻断药:阻断副交感神经节后纤维支配的效应器的M胆碱受体,如阿托品(减少腺体分泌、扩瞳、升高眼内压、调节麻痹和松弛平滑肌)阿托品对眼部的作用、临川应用和不良反应对眼部的作用:阿托品阻断瞳孔括约肌和睫状肌上的M胆碱受体,因而使瞳孔括
10、约肌和睫状肌松弛,(1)出现扩瞳,(2)眼内压升高和(3)调节麻痹的作用 临床应用:(1)解除平滑肌痉挛适用于平滑肌痉挛所致的各种内脏绞痛,对胃肠道及膀胱刺激症状如尿频尿急等疗效较好(2)抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,减少呼吸道腺体分泌(3)眼科虹膜睫状体炎、检查眼底、眼光配眼镜(4)缓慢型心律失常阿托品阻断心脏M受体,解除迷走神经对心脏的抑制,主要用于缓慢型心律失常(5)抗休克(机制):对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克,在补足血容量的基础上,用大剂量阿托品治疗,能解除小动脉痉挛,舒张外周血管,改善微循环,增加重要组织器官的血流灌注量。(6)解救有机磷酸酯类
11、中毒和某些毒覃类中毒不良反应:阿托品的常见不良反应有口干、心率过快、心悸、瞳孔扩大、视力模糊、皮肤潮红、小便困难、便秘等;过量中毒时,可出现过热呼吸加快加深,语言不清,烦躁不安,幻觉,惊厥等中枢神经系统中毒症状;严重中毒时,可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等 胆碱受体阻断药:阻断及神经节细胞膜上的胆碱受体胆碱受体阻断药:阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的的受体,如琥珀胆碱、氯筒箭毒碱第7章可逆性抗胆碱酯酶药:及结合后形成复合物缓慢水解,酶活性暂时受抑制。如新斯的明,对骨骼肌、平滑肌起兴奋作用难逆性抗胆碱酯酶药:及结合后持久一直的活性,引起毒性反应。如有机磷酸酯类。胆碱酯酶复活药:使已被有机
12、磷酸酯类抑制的恢复活性,用于解救有机磷农药中毒,包括有碘解磷定、氯解磷定、双复磷。第8章肾上腺素受体激动药a 受体激动药:间羟胺、去甲肾上腺素(收缩血管、心率减慢、升高血压)a1 受体激动药:去氧肾上腺素(收缩血管、心率减慢、升高血压、快速短效扩瞳药)a、B 受体激动药:肾上腺素(加快心率,提高心肌兴奋性;兴奋心脏,增加心排出量,升高收缩压;舒张平滑肌)麻黄碱、多巴胺B1、B2受体激动药:异丙肾上腺素(增加心排出量、升高收缩压、降低舒张压、舒张支气管平滑肌)去甲肾上腺素的不良反应和禁忌症:1、局部组织缺血坏死 2、急性肾功能衰竭 3.停药后血压下降 4.高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、
13、无尿严重微循环障碍的病人禁用间羟胺:1、升压作用比持久、弱,对肾血管的影响小,不影响肾血流2、升压缓慢,不易引起心律失常3、反复应用,易产生快速耐受性4、替代品,用于治疗各种休克的早期心原性休克或感染中毒性休克肾上腺素:药理作用(1)心脏作用 作用于心脏和心脏的传导系统,强烈兴奋1受体,心肌的收缩力增加, 传导速度加快 增加心率,心肌的兴奋性增强 , 心输出量增加(2)血管作用收缩小动脉和毛细血管,对大静脉和大动脉的作用较弱 ;皮肤粘膜血管的的收缩最为强烈;2受体兴奋:扩张冠脉和舒张骨胳肌血管,增加该部位的供血量(3)血压作用治疗量时由于心脏兴奋,心排出量增加,收缩压升高;大剂量或快速静脉滴注
14、肾上腺素时,收缩压和舒张压均升高。(4)舒张平滑肌引起支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌的舒张。(5)对代谢的影响耗氧量增加2030%;糖原分解,血糖增高;脂肪分解,血液中的游离脂肪酸升高;同时可致血钾增加 (6)中枢神经系统肾上腺素不易透过血脑屏障,治疗量时一般无明显的中枢作用,仅在大剂量时才出现中枢兴奋症状麻黄碱的临床应用:常用于某些低血压状态,如麻醉引起的低血压;预防或缓解哮喘;消除鼻粘膜充血引起的鼻塞; 缓解寻麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状多巴胺的药理: (1)能激动1 受体,增加心脏的收缩力,不影响心率(2)作用于血管的受体和多巴胺受体,受体兴奋能增加收缩压,而对舒张压无作用
15、,脉压差加大(3)舒张肾血管,使肾血流量增加,肾小球率过率也增加,大剂量则肾血管收缩去甲肾上腺素:可引起血管收缩,血压升高,作用较弱,由于血压升高,反射地增加迷走神经活动,使心率减慢。本品激动瞳孔扩大肌的a1受体,使瞳孔扩大,作用较阿托品弱,维持时间短暂,为快速短效扩瞳药。使肾血管痉挛,肾血流量减少较去肾上腺素明显,易引起少尿、尿闭。偶有头晕、恶心、心悸、肢体寒冷感;大剂量时偶见室性早搏、室性心动过速等异丙肾上腺素:不良反应、注意事项心悸、头晕、皮肤潮红等,可诱发心律失常或心绞痛。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症病人。第九章肾上腺素受体阻断药a 受体阻断药选择性及a 受体结合,阻断神经递
16、质或拟肾上腺素及a 受体结合,产生抗肾上腺素的作用。非选择性a 受体阻断药:酚妥拉明(短效药,扩张血管降低血压、加快心率,增加心排出量)酚苄明(长效药,扩张血管降低血压、加快心率,增加心排出量,促进去甲肾上腺素的释放)B受体阻断药选择性及B受体结合,竞争性阻断神经递质或肾上腺素受体激动药对B受体的激动作用。(抑制心脏,减慢心率、减弱心收缩力、减少心排出量,降低心肌耗氧量、收缩支气管平滑肌)如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔等。药理作用:1受体阻断作用(1) 心血管系统:作用于心脏是其主要作用。阻断心脏1受体;心率减慢 心收缩力减弱 ;心输出量减少;心肌耗氧量下降 ;血压降低; (2)支气管平滑肌
17、激动支气管的2受体,松弛支气管平滑肌,受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力(3)肾素 受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的1受体而抑制肾素的释放。是其降压作用机制之一4)物质代谢 能抑制糖原和脂肪的分解,还能抑制 中枢的受体,使外周交感张力降低2内在拟交感活性 有些受体阻断剂除能阻断受体外,尚对受体具有微弱的激动作用,称为内在拟交感活性。当然,这种作用微弱,一般被其受体阻断作用所掩盖3膜稳定作用 型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称为膜稳定作用4抗血小板聚集作用,降低眼内压,及减少房水的形成有关普萘洛尔:药理作用有膜稳定作用;阻断受体
18、,减慢心率,降低心肌收缩力、心肌耗氧量,降低心排出量,减少肾血流量股动脉血流量和冠脉血流量,但脑血流量不变。可抑制肾素分泌和减少中枢神经交感神经冲动的传出,当交感神经张力升高时,作用更明显,阻断平滑肌2受体作用表现为支气管和血管收缩。第12章镇静催眠药()是指能引起安静和近似生理性睡眠的药物。正常生理性睡眠可分为如下时相:快动眼睡眠 、非快动眼睡眠、慢波睡眠(苯二氮卓类地西泮:药理作用1.抗焦虑:作用选择性高,小剂量即对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。2.镇静催眠 : 剂量增大催眠缩短入睡时间延长睡眠持续时间减少觉醒次数。3.抗惊厥、抗癫痫: 目前认为的抗惊厥、抗癫痫作用及促进中枢抑制性递质的
19、突触传递功能有关。4.中枢性肌肉松驰 : 有较强的肌肉松驰作用,可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。作用机制:促进及受体的结合而使通道开放的频率增加,更多的内流,使神经细胞超极化,产生突触后抑制效应。不良反应:嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。大剂量时偶见共济失调,可影响技巧动作和驾驶安全。急性过量中毒可引起呼吸和循环功能抑制。长期应用也可产生耐受性和依赖性,停用本药可出现戒断症状。巴比妥类 长效类:苯巴比妥、巴比妥。中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥。短效类:海索比妥、司可巴比妥临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。不用作催眠药使用。镇静、催眠 本药可缩短睡眠,引起非生理性睡眠。
20、抗惊厥 临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。抗癫痫 用于癫痫持续状态。作用机制:巴比妥类主要延长通道的开放时间。还可减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应,引起中枢抑制作用。不良反应:1.后遗效应2.耐受性/成瘾性3.神经系统异常 4 过敏反应。5呼吸抑制苯巴比妥:过量中毒及解救过量中毒表现为昏迷、呼吸抑制、心血管功能抑制,死亡常由于呼吸抑制和循环衰竭。(死亡原因)解救:(1)维持呼吸及血循环的功能(如人工呼吸、吸氧、输液、升压药、保温等)(2)迅速清除体内存留的药物(如高锰酸钾洗胃、硫酸钠导泻、血液透析、强迫利尿等(3)碱化尿液和血液(如静脉滴注碳酸氢钠提高血液和尿液的
21、,促使药物从脑向血中转移,血中药物向尿中转移,最终使药物排出体外。第13章 癫痫:大脑局部病灶神经元兴奋性过高, 产生异常高频阵发性放电, 并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。抗癫痫药物的作用:抑制原发病灶放电、稳定细胞膜、抑制放电扩散(主要的作用)癫痫发作:全身性发作、局限性发作治疗大发作和局限性发作的药物1. 苯妥英钠 :刺激性大,故不宜肌内注射,宜静脉注射。大发作首选:苯妥英钠、小发作首选:乙琥胺 持续状态首选:苯二氮卓类药理作用:1. 阻断电压依赖性通道:降低细胞膜的兴奋性,从而能阻止癫痫病灶神经元的高频异常向正常脑组织扩散。2. 阻断电压依赖性2+通道:及抑制2+的内流有关。3.
22、 高浓度时抑制神经末梢对的摄取,从而增强介导的突触后抑制作用。临床应用:1. 抗癫痫2. 治疗中枢疼痛综合征3. 抗心律失常主要用于治疗伴有精神症状的癫痫发作药物(卡马西平(),酰胺咪嗪)1.广谱抗癫痫药,是治疗伴有精神症状的精神运动性发作首选药物2.用于中枢性痛症(三叉神经痛和舌咽神经痛),疗效优于苯妥英。用于治疗小发作(失神性发作)的抗癫痫药乙琥胺:抑制T型2+通道;是治疗小发作(失神性发作)的首选药用于治疗癫痫持续状态的抗癫痫药地西泮():作用于受体,是治疗癫痫持续状态的首选药。静注时需防止过快引起呼吸抑制。苯巴比妥:作用于受体,是治疗癫痫持续状态的备选药物。静注时需防止过快引起呼吸抑制
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