阿奇霉素(4页).doc
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1、-阿奇霉素分类名称一级分类:抗生素二级分类:大环内酯类三级分类:药品英文名Azithromycin药品别名阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、氮红霉素、派奇、舒美特、泰力特、通达霉素、维宏、希舒美药物剂型1.干混悬液:100mg(5ml),200mg(5ml);2.片剂:125mg(12.5万单位),250mg(25万单位),500mg(50万单位);3.胶囊:125mg,250mg,500mg;4.颗粒:0.1g。药理作用属大环内酯类第二代半合成衍生物。其在结构上不同于,它在内酯环的9位点插入了一个甲基取代氮,从而产生一个15元的大环内酯。本药作用机制与相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合
2、,抑制依赖于的蛋白合成,从而起抗菌作用。具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(约为同期血药浓度的10100倍)及半衰期长等特点。其对革兰阴性菌的抗菌活性比强(其中对流感杆菌、淋球菌的抗菌作用比强48倍;对卡他莫拉菌的抗菌作用比强24倍),但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比略差。对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者,对包柔螺旋体作用也比强。本品对敏感的金黄色葡萄球菌抑菌效果好;对粪链球菌稍弱于;对流感嗜血杆菌的体外活性强于和,但对革兰阳性球菌和单核细胞增多性李斯德菌的活性仅为的1/81/4;对的许多属有显著活性;对衣原体和弯曲杆菌本品的活性与和的敏感性相似或稍强;对沙眼衣原
3、体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染有效;对梅毒螺旋体和痤疮丙酸杆菌有效。的抗菌谱包括:1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组-溶血性链球菌)、肺炎球菌、-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、(棒状)杆菌。2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。3.厌氧菌:消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。4.性传播疾病微生物:沙眼衣原体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。5.其他微生物:肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。对于耐的革兰阳性菌以及耐的多种葡萄球菌株呈现交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单
4、胞菌等革兰阳性菌通常耐药。药动学口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.52.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.40.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10100倍。本药在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度(MIC)。本药口服生物利用度为37%,食物可减少其生物利用度约50%,故宜空腹服用。组织浓度高,半衰期长(是的32倍)。本品的表观分布容积和消除率分别23L/kg和每分钟10ml/kg,组织浓度高于浓度。消除半衰期接近于组织消除半衰期,约为3548h。50%以上的给药量以原形经
5、胆道排出,另有约4.5%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出。静脉输注本品50mg后,在血中经多相消除,半衰期为41h,肾、肝、脾组织中的药物浓度是血浓度的1250倍。适应证1.适用于治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎、以及敏感细菌引起的急性支气管炎、急性发作。2.适用于治疗肺炎链球菌、杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。3.适用于治疗衣原体所致的和(宫颈炎)。4.适用于治疗敏感菌所致的皮肤软组织感染。5.适用于治疗非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(螺旋体合并感染除外)、泌尿生殖道感染。禁忌证对本药或其他大环内酯类药过敏者。注意事项1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也
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