先导化合物的发掘讲稿.ppt
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1、第一页,讲稿共五十五页哦第二页,讲稿共五十五页哦第三页,讲稿共五十五页哦第四页,讲稿共五十五页哦四环素是放线菌产生的一类口服抗生素,四环素是放线菌产生的一类口服抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌都有效,是很对革兰氏阳性菌、阴性菌都有效,是很多细菌感染的首选药。目前临床有多细菌感染的首选药。目前临床有10种。种。1天然四环素类抗生素天然四环素类抗生素OHOOOHOHN(CH3)2OHCONH2OH四 环 素132456789101112第五页,讲稿共五十五页哦NH2NH2NNNSO2NH25-4 白浪多息NH2SO2NHR5-5 磺胺基本结构第六页,讲稿共五十五页哦模型建立实施筛选结果分析侯选药物样
2、品制备第七页,讲稿共五十五页哦第八页,讲稿共五十五页哦第九页,讲稿共五十五页哦PtClClNH2NH2PtOONH2NH2OOPtOONHNHOO第十页,讲稿共五十五页哦NHOHONHCH3CH3OHCH3CH3丙萘洛尔普萘洛尔第十一页,讲稿共五十五页哦第十二页,讲稿共五十五页哦1OOHOPOOHONNNNNH2OOOPONNNNNHCH2OCH2CH3OOHOCH2CH2CH3第十三页,讲稿共五十五页哦OHOOHOCH第十四页,讲稿共五十五页哦NHRNHOOONHOCONH2CONH25-13 R=H5-14代谢产物NHOHNHOOO 第十五页,讲稿共五十五页哦NOOHCH3OHNCH3OH
3、NCH2OHCHCH3CH3CH3CH3NOC2H5OCH3NCH3CH3C6H5OCOC2H5NOC2H5NCH2CH2C6H5C6H5NOC2H5NC6H5CH2CH2SCH2OCH3NCH3CH3CH3OC2H5OHNH3ONHN+去E环ABECDABECD 那络啡尔去EC环ABD 镇痛新 ADHCL.ADAD去B环打开D环2。第十六页,讲稿共五十五页哦OCH3O OOCH3CH3OCH3O OCH3CH3OCH3第十七页,讲稿共五十五页哦OOCO2CH3CH3NOCH3OCH2OHNCH3CH2CH2OCOCH3CH3CH3OHOPhOCH2CH2NCH3CH3PhPhOOCH2CH2
4、NCH3CH3N普鲁卡因芳环 +中间链+胺基 环喷托酯阿地芬宁可卡因阿托品第十八页,讲稿共五十五页哦OOCH3CH3CH3OCH3OOOOOCH3OCH3OOOCOOCH3COOCH3第十九页,讲稿共五十五页哦OOOHCH3OOCHCH3CH3OAXOHOCHCH CH2CH2FCH3CH3A=X=3第二十页,讲稿共五十五页哦NNHONNNHOONONHNNCH3O苯二氮卓+色氨酸从曲霉菌属分离出的CCK抑制剂(止疼抗焦虑)AsperlicinMK-329活性比Asperlin高一万倍第二十一页,讲稿共五十五页哦第二十二页,讲稿共五十五页哦ONHOOHOHRNH2OHOCH2CHCH3CH3N
5、SHCOOHOCH3NNHNH2CH3R=问 题第二十三页,讲稿共五十五页哦NHNNCH3OMeCH3CH2SOOMe第二十四页,讲稿共五十五页哦C3H7ONHCH2CH2OCH3ONCH2SNH2NCH2SNNHNCH2SNNHONCH3CH2SNNHCOOCH3CH3O第二十五页,讲稿共五十五页哦OONH2NHONHNHONHNH2NHONHNNONHOHNHOONHCOOOClOHNNNHNNN氯沙 坦 血管紧张素第二十六页,讲稿共五十五页哦ClOHNNNHNNNC4氯 沙 坦 联 苯正 构 酸 性 基 团形 成 氢 键小 基 团 邻 位 取 代活 性 下 降构 效 关系可 变第二十七页
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