心血管系统药2PPT课件.ppt
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1、关于心血管系统药2第一张,PPT共四十八页,创作于2022年6月学习目标知识目标掌握辛伐他汀、硝酸甘油、硝苯地平、盐酸普鲁卡因胺、盐酸胺碘酮等药物的化学结构、主要理化性质、作用及不良反应。理解苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系;抗高血压药物的作用机理。了解抗心率失常药物、抗高血压药物、抗心绞痛药物、降血脂药物的分类及发展。能力目标能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂、调配、贮存保管问题。能应用各类药物的构效关系说明临床常用药物的作用特点和临床应用问题。能判断高血压、抗血栓药结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系。第二张,PPT共四十八页,创作于2022年6月心血管药物是指作用于心血管系统的
2、药物。心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严重疾病,其互为因果、密切相关,并相互掩盖或依赖。心血管疾病是危害人类健康的严重疾病,是造成人类死亡的主要原因之一。本章根据药物的临床用途分为强心药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药、降血脂药及抗血栓药。第三张,PPT共四十八页,创作于2022年6月第一节强心药强心药(CardiacAgents)是一类加强心肌收缩力的药物,又称正性肌力药。一、强心苷类强心苷是一种古老的药物,广泛存在于动物(蟾蜍毒)和许多有毒的植物体内,例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多,临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitox
3、in)、地高辛(Digoxin)、西地兰(DigilanidC)等。第四张,PPT共四十八页,创作于2022年6月典型药物地高辛Digoxin【理化性质】为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。本品在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在氯仿中极微溶解,在水或乙醚中不溶。该品的熔点为235245,熔融时同时分解。第五张,PPT共四十八页,创作于2022年6月【作用机理】1.正性肌力作用2.减慢心率3.对心肌电生理特性的影响4.对肾脏的作用【作用与用途】治疗CHF是地高辛最佳适应症:对严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎者无效。心房颤动:不能使房颤停止,主要是保护心室免受过多冲动的影响。心房扑动:首先使房扑转为房颤,
4、继而发挥治疗房颤的作用。【不良反应】消化道症状:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。神经系统症状:头痛、眩晕、幻觉、视力下降,黄、绿视等。心脏毒性反应:各种类型的心律失常。第六张,PPT共四十八页,创作于2022年6月二、强心苷类药物的构效关系1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。2.强心苷类属于Na+,K+-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后,导致酶的构象变化,适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大,同时甾环上的5-H、3-羟基与酶的结合是必要的。第七张,PPT共四十八页,创作于2022年6月3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征,由于来源不同内酯环的结构有所差
5、异,一般植物来源的为五元环的,-不饱和内酯(卡烯内酯,Cardenolide),动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯,Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取构型。4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。第八张,PPT共四十八页,创作于2022年6月第二节抗心绞痛药心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病的临床症状之一,是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起的。抗心绞痛药物一般是通过舒张冠状动脉、舒张静脉和抗血小板、抗血栓的形成等三个环节,降低氧耗量而发挥疗效的。抗心绞痛药物按照化学结构和作用机理分类,可分为硝酸酯及
6、亚硝酸酯类、钙拮抗剂和-受体阻断剂等类型。第九张,PPT共四十八页,创作于2022年6月一、硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类又称为一氧化氮供体药物(NOdonorsdrugs),它们在体内分解为不稳定并有一定酯溶性的NO分子。一氧化氮是血管内皮舒张因子,可以激活鸟苷酸环化酶,最终导致血管平滑肌松弛,血管扩张,心肌耗氧量降低,并选择性扩张冠状动脉输送血管,增加缺血区血流量,缓解心绞痛症状。第十张,PPT共四十八页,创作于2022年6月硝酸甘油Nitroglycirin【理化性质】淡黄色稠厚液体,低温易冻结。沸点145,微溶于水,溶于乙醇,乙醚,丙酮。【药理作用】硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,以对血
7、管平滑肌的作用最为明显。1.对血管的作用2.对心脏的作用第十一张,PPT共四十八页,创作于2022年6月【抗心绞痛作用的机制】1.减少心肌耗氧量硝酸甘油使容量血管扩张,能降低前负荷,降低心室舒张末期压力及容量。在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷,从而降低室壁肌张力及心肌氧耗量。2.增加心肌供氧量(1)硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧枝血管,此作用在冠状动脉痉挛时更为明显,而对阻力血管的舒张作用较弱。(2)硝酸甘油能使冠状动脉血流量重新分配,能增加心内膜下区的血液的灌流量。第十二张,PPT共四十八页,创作于2022年6月【舒张血管的作用机制】硝酸酯类药物作为前药在平滑肌
8、细胞及血管内皮细胞中被生物降解产生NO,通过NO拟内源性血管内皮舒张因子而起作用。能激活鸟苷酸环化酶,增加细胞内cGMP(环腺苷酸)的含量,激活cGMP依赖性蛋白性激酶,降低胞浆中Ca2+浓度,促使肌球蛋白轻链去磷酸化,而松弛血管平滑肌。第十三张,PPT共四十八页,创作于2022年6月【作用与用途】1.对各类型心绞痛均有效。2.对急性心肌梗死不仅能减少耗氧量,尚有抗血小板聚集和粘附作用,使坏死的心肌得以存活或使梗死面积缩小,但应限制用量,以免过度降压而引起副作用。3.用于心衰的治疗。【不良反应及耐受性】1.多数不良反应是其血管舒张作用所继发。如:皮肤发红、搏动性头痛、眼内压升高、体位性低血压及
9、晕厥。2.剂量大加重心绞痛发作。3.超剂量时还会引起高铁血红蛋白症。4.连续用药后可出现耐受性,停药12周后,耐受性可消失。第十四张,PPT共四十八页,创作于2022年6月二、钙拮抗剂钙拮抗剂(Calciumantagonists)又称钙通道阻滞剂(Calciumchannelblockers),能抑制细胞外钙离子内流,导致心肌收缩力减弱,心率减慢,血管松弛,血压下降,减少心肌做功量和耗氧量。第十五张,PPT共四十八页,创作于2022年6月(一)二氢吡啶类典型药物硝苯地平Nifedipine【抗心绞痛作用】1.抑制Ca2+内流,舒张冠状动脉,增加冠状动脉流量。2.扩张外周血管减轻心脏负荷。3.
10、抑制心肌收缩性,减慢心率,降低心肌耗氧量。4.可防止缺血心肌细胞钙离子超负荷,避免心肌坏死。【作用与用途】为钙拮抗剂。临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛。也用于治疗高血压。第十六张,PPT共四十八页,创作于2022年6月(二)芳烷胺类(Aralkylaminederivatives)典型药物维拉帕米Verapamil化学名:5-(3,4-二甲氧基苯乙基)甲氨基-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基-戊腈。又名:异搏定,戊脉安。以其盐酸盐供药用。为钙拮抗剂。临床用于心律失常及抗心绞痛。第十七张,PPT共四十八页,创作于2022年6月(三)苯并硫氮杂卓类(benzothiazepinederiv
11、atives)典型药物地尔硫卓Diltiazem地尔硫卓分子中有两个手性碳原子,在四个立体异构体中cis-d-异构体活性最大。地尔硫卓为一种高选择性的钙通道阻滞剂,具有扩血管作用,口服吸收快速完全,但首过效应较高,生物利用度较低。临床用于心律失常、心绞痛、老年人高血压等。第十八张,PPT共四十八页,创作于2022年6月三、肾上腺素受体阻断药典型药物盐酸普萘洛尔PropranololHydrochloride【药理作用】1.普萘洛尔等受体阻断药通过阻滞受体,抑制心脏收缩,降低心肌耗氧量,而缓解心绞痛。2.能改善缺血区心肌的供血,非缺血区血管阻力相对增高,促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动,从而
12、增加缺血区的供血。3.能减慢心率,使舒张期延长,从而冠脉的灌流时间延长,更有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。4.能促进氧自血红蛋白的解离而增加全身组织包括心肌的供氧。第十九张,PPT共四十八页,创作于2022年6月第三节抗心律失常药抗心律失常药(Antiarrhythmicdrugs)是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解,使心律失常的药物治疗有了较大的进展。心律失常是心动频率和节律的异常,它可分为快速型与缓慢型二类。缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。快速型心律失常比较复杂,它包括房性期前收缩、房性心动过速、心房纤颤、心房
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