参比制剂不同,生物利用度分为 [水飞蓟素各种制剂生物利用度研究进展] .docx
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1、参比制剂不同,生物利用度分为 水飞蓟素各种制剂生物利用度研究进展 R917 A 1672-3783(2010)10-0204-01 目的:把水飞蓟素各种剂型的生物利用度状况做一综述。方法:通过查阅国内外文献,对水飞蓟素环糊精包合物、水飞蓟固体分散体等等水飞蓟素的各种剂型的生物利用度探讨进展,进行概括。结果:随着水飞蓟素剂型的不断发展,其生物利用度也在不断得到提高。结论:随着科技的发展,以及药学试验技术的进步,在不久的将来,会有新的生物利用度更好的水飞蓟素剂型的出现。 水飞蓟素;生物利用度;制剂 水飞蓟素是黄酮木脂素类化合物,是从菊科药用植物水飞蓟种子中提取出来的,呈黄色或棕色粉末,味苦。主要成
2、分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭等黄酮类物质1。主要用作为防治肝脏疾病的药物。但由于水飞蓟素中各种有效成分的水溶性较差,导致其生物利用度较低,在肯定程度上制约了它的发展。因此,近年来为了提高疗效,国内外均在探讨其有效成分的各种药物新剂型。本文就近年来,水飞蓟各种药物剂型的生物利用度的探讨状况做一总结。 1 益肝灵分散片生物利用度 益肝灵粉又称水飞蓟素,是保肝护肝药“益肝灵”的活性成分。主要有效成分为:水飞蓟宁、水飞蓟亭、水飞蓟宾、异水飞蓟宾,类白色结晶性粉末,无臭,味微苦涩,有引湿性;溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇,难溶于氯仿,不溶于水,故水飞蓟素是难溶于水的药物。益肝灵分散片由益
3、肝灵粉加入适量辅料制备而成。李光锋等2建立益肝灵分散片溶出度的测定方法,为质量限制供应方法和参数。结果由此法测的益肝灵,其质量符合中国药典2005年版要求,其体内生物利用度得到提高,药物在体内的汲取利用比一般市售高。 2 水飞蓟素-环糊精包合物生物利用度探讨 钟延强等3利用-环糊精包合技术,制备水飞蓟素-环糊精包合物,以增加水飞蓟素的溶解实力。体外溶出试验表明,水飞蓟-环糊精包合物5min内溶出90%,而水飞蓟素只有5%,溶出速率明显增加,动物体内汲取试验结果表明:分别服用相同剂量的包合物和水飞蓟素制剂,前者是后者的药物浓度的20倍以上,显著提高了水飞蓟素口服制剂的生物利用度。 3 水飞蓟宾固
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