药物代谢动力学 (3)课件.ppt
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1、邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学关于药物代谢动力学(3)现在学习的是第1页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学教学内容药物的跨膜转运药物的跨膜转运药物的体内过程药物的体内过程药动学的一些基本概念和参数药动学的一些基本概念和参数现在学习的是第2页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学教学目的要求掌掌握握药药物物的的消消除除动动力力学学、生生物物利利用用度度、半衰期、稳态血药浓度的概念及意义。半衰期、稳态血药浓度的概念及意义。熟熟悉悉药药物物的的体体内内过过程程及及不不同同阶阶段段的的影影响响因素。因素。了解药物的跨膜转运方式。了解药
2、物的跨膜转运方式。现在学习的是第3页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学药物代谢动力学药物代谢动力学药动学主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。为临床制定合理的用药方案提供依据。现在学习的是第4页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学 药物体内过程 机体对药物的处置 吸收(absorption)分布(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)体内药物浓度(血药浓度)动力学规律 研究内容研究内容现在学习的是第5页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学药物的跨膜转运药物的跨膜转
3、运药物的吸收、分布和排泄本质上是药物分子在体内跨过各部位生物膜的转运。药物在体内的跨膜转运方式被动转运:由高到低,不耗能。单纯扩散膜孔扩散易化扩散主动转运:由低到高,耗能,需载体。现在学习的是第6页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学被动转运被动转运 被动转运:指药物自生物膜浓度高的一侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括单纯扩散、膜孔扩散和易化扩散。被动转运的作用力来源于膜两侧的药物的浓度差势能,势能越大转运动力越大,也称为顺浓度梯度转运或下山转运,大多数脂溶性药物属于此种转运方式。现在学习的是第7页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学被动转运
4、的特点不需要载体;不消耗能量(ATP);无饱和现象;不同药物同时转运时无竞争性抑制现象;现在学习的是第8页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学影响被动转运的因素影响被动转运的因素脂溶性:脂溶性强的药物容易跨膜转运;而水溶性强的药物难于跨膜转运。分子量:分子量小易通过。解离度:大多数药物多属于弱酸性或弱碱性药物,它们在不同pH值的溶液中的解离状态不同。如弱酸性药物在弱酸性环境中解离度小,分子型多,极性小,脂溶性大易转运。现在学习的是第9页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学主动转运 主动转运 指药物不依赖膜两侧浓度差的转运,可以由生物膜的浓度低的向
5、浓度高的一侧转运,形成药物在特殊部位的高浓度聚积,因而又称为逆浓度梯度转运或上山转运。现在学习的是第10页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学主动转运的特点需要载体,载体对药物有特异性和选择性;需要消耗能量;受载体转运药物的最大能力的限制,因而有饱和现象;同一载体同时转运不同药物时,有竞争性抑制现象;现在学习的是第11页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学 药物的体内过程药物的体内过程体内过程是指药物从进入体内排出体外的过程。药物体内过程包括药物的吸收药物体内过程包括药物的吸收(absorption)absorption)、分布分布(distri
6、bution)distribution)、代谢代谢(metabolism)metabolism)和排泄和排泄(excretion)excretion),即即ADMEADME四个基本过程。四个基本过程。代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为消除消除。药物从吸收开始,药物从吸收开始,ADMEADME四个基本过程即持续、同时四个基本过程即持续、同时发生,是决定血药浓度升降的因素。发生,是决定血药浓度升降的因素。现在学习的是第12页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学体内过程示意图现在学习的是第13页,共40页邢台医学高等专
7、科学校邢台医学高等专科学校护理药理学药物的吸收药物的吸收 药物的吸收是指药物由给药部位进入血液药物的吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程。循环的过程。吸收快慢和多少,直接影响药物的血药浓度及药吸收快慢和多少,直接影响药物的血药浓度及药效产生的快慢和强弱。效产生的快慢和强弱。现在学习的是第14页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学影响药物吸收的因素(影响药物吸收的因素(1)给药途径吸入给药肌内注射皮下注射舌下给药直肠给药口服粘膜给药皮肤给药首关消除 口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶灭活代谢导致进入体循环的活性药量减少,这种现象称为首关消除,也称为首关效应。
8、现在学习的是第15页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学影响药物吸收的因素(影响药物吸收的因素(2)药物的理化性质分子量、脂溶性、极性等药物剂型吸收环境血液循环、PH值、吸收面积、胃肠蠕动、胃肠内容物等现在学习的是第16页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学药物的分布药物的分布 药物吸收后随血液循环到达各组织器官中的过程称为分布。多数药物的分布是不均匀的,是药物选择性产生的原因之一。现在学习的是第17页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学药物与血浆蛋白结合结合型药物特点:可逆、暂无活性、不能通过血管壁、饱和性、竞争置换现象
9、影响药物分布的因素影响药物分布的因素现在学习的是第18页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学组织器官血流量药物与组织的亲和力:血流量大的器官,药物分布快。药物理化性质:分子量、脂溶性、极性等;体液PH值:细胞内PH为7,细胞外PH为7.4,弱酸性药物不易进入细胞内影响药物分布的因素影响药物分布的因素现在学习的是第19页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学 体内屏障血脑屏障胎盘屏障血眼屏障影响药物分布的因素影响药物分布的因素现在学习的是第20页,共40页邢台医学高等专科学校邢台医学高等专科学校护理药理学血脑屏障血脑屏障 在组织学上由血-脑、血-脑脊
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