眼用制剂.ppt
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1、药剂学药剂学关于眼用制剂关于眼用制剂03.10.2022现在学习的是第1页,共31页药剂学药剂学03.10.2022定义定义眼用制剂眼用制剂中国药典中国药典2005年版对眼用制剂的定义是年版对眼用制剂的定义是“直接用于眼部发挥治疗作用的制剂直接用于眼部发挥治疗作用的制剂”中国药典中国药典2010年版的定义是年版的定义是“直接用于眼直接用于眼部发挥治疗作用的部发挥治疗作用的无菌制剂无菌制剂”现在学习的是第2页,共31页药剂学药剂学03.10.2022包括眼用溶液剂、眼用混悬液、眼膏剂、眼包括眼用溶液剂、眼用混悬液、眼膏剂、眼用注射剂、眼用凝胶剂、眼用膜剂等制剂和用注射剂、眼用凝胶剂、眼用膜剂等制
2、剂和用于提高视力的接触眼镜及其附属制剂等用于提高视力的接触眼镜及其附属制剂等现在学习的是第3页,共31页药剂学药剂学03.10.2022应用与发展应用与发展眼用制剂的应用眼用制剂的应用杀菌、消炎、散瞳、麻醉、青光眼、降眼压杀菌、消炎、散瞳、麻醉、青光眼、降眼压等预防、保健等预防、保健眼用制剂的应用眼用制剂的应用问题:刺激性问题:刺激性 剂量损失大剂量损失大 停留时间停留时间短短 顺应性差顺应性差现在学习的是第4页,共31页药剂学药剂学03.10.2022眼用制剂的发展眼用制剂的发展凝胶(生物黏附性凝胶和在位形成凝胶)、凝胶(生物黏附性凝胶和在位形成凝胶)、乳液、胶体给药系统(脂质体和纳米粒)、
3、乳液、胶体给药系统(脂质体和纳米粒)、微粒和眼后段给药系统微粒和眼后段给药系统 现在学习的是第5页,共31页药剂学药剂学03.10.2022眼用药物吸收途径及影响吸收的因素眼用药物吸收途径及影响吸收的因素眼用制剂的给药途径眼用制剂的给药途径滴入给药滴入给药眼内注射给药眼内注射给药眼外给药眼外给药现在学习的是第6页,共31页药剂学药剂学03.10.2022(一)滴入给药(一)滴入给药1 1、角膜、角膜前房前房虹膜虹膜 2 2、结合膜、结合膜巩膜巩膜眼眼 球后部球后部 现在学习的是第7页,共31页药剂学药剂学03.10.2022(二)眼内注射给药(二)眼内注射给药分:结膜下注射,特农囊注射、球后注
4、射分:结膜下注射,特农囊注射、球后注射当滴入给药不能透过眼前段、透入太慢时当滴入给药不能透过眼前段、透入太慢时结膜下、特农囊注射:药物进入眼内,作用于睫状体、结膜下、特农囊注射:药物进入眼内,作用于睫状体、脉络膜、视网膜等部位脉络膜、视网膜等部位球后注射:药物进入眼后段,作用于球后神经及其它球后注射:药物进入眼后段,作用于球后神经及其它组织结构组织结构现在学习的是第8页,共31页药剂学药剂学03.10.2022(三)眼外给药(三)眼外给药眼睛以外部位给药(如全身给药),经分布眼睛以外部位给药(如全身给药),经分布到达眼睛到达眼睛血液房水屏障,阻止某些药物在眼前段达血液房水屏障,阻止某些药物在眼
5、前段达到有效的治疗浓度到有效的治疗浓度若全身给药,往往需达中毒剂量时,眼部才若全身给药,往往需达中毒剂量时,眼部才达到有效治疗浓度,局部给药更有常用达到有效治疗浓度,局部给药更有常用现在学习的是第9页,共31页药剂学药剂学03.10.2022影响吸收的因素影响吸收的因素(一)药物从眼睑缝隙的溢出(一)药物从眼睑缝隙的溢出不眨眼时眼部可容纳不眨眼时眼部可容纳30l一滴眼药水的体积为一滴眼药水的体积为5075l滴眼药水时,估计有滴眼药水时,估计有7090从眼部溢出,从眼部溢出,泪液对药物的稀释泪液对药物的稀释增加滴药次数,滴入的容量可部分改善增加滴药次数,滴入的容量可部分改善这是药效不佳的主要原因
6、这是药效不佳的主要原因现在学习的是第10页,共31页药剂学药剂学03.10.2022(二)药物从外周血管消除(二)药物从外周血管消除结膜上含有丰富的血管和淋巴管结膜上含有丰富的血管和淋巴管滴眼剂滴入时,刺激结膜,血管扩张,药物滴眼剂滴入时,刺激结膜,血管扩张,药物可透过结膜进入血液中,迅速从眼组织消除可透过结膜进入血液中,迅速从眼组织消除现在学习的是第11页,共31页药剂学药剂学03.10.2022(三)(三)pH与与pKa1、一般原则、一般原则脂溶性药物较易渗入角膜上皮层和内皮层脂溶性药物较易渗入角膜上皮层和内皮层水溶性物质则比较容易透入基质层中水溶性物质则比较容易透入基质层中完全解离、完全
7、不解离药物难以透过完整的角膜完全解离、完全不解离药物难以透过完整的角膜两亲性药物往往较易透过角膜两亲性药物往往较易透过角膜水溶性药物易通过、脂溶性药物不易通过巩膜水溶性药物易通过、脂溶性药物不易通过巩膜现在学习的是第12页,共31页药剂学药剂学03.10.20222、pH与吸收与吸收眼科用药有较多是弱碱盐的水溶液眼科用药有较多是弱碱盐的水溶液滴眼剂的滴眼剂的pH决定了游离碱和盐的比例决定了游离碱和盐的比例偏碱性使游离碱增加,有利于药物通过角膜偏碱性使游离碱增加,有利于药物通过角膜弱碱类药物在弱碱类药物在pH偏碱性时比偏酸性时吸收偏碱性时比偏酸性时吸收更好更好现在学习的是第13页,共31页药剂学
8、药剂学03.10.20223、药物的、药物的pKa与吸收与吸收pKa高,药物在碱液中游离碱较多,易于进入角膜内部高,药物在碱液中游离碱较多,易于进入角膜内部例如:盐酸肾上腺素的例如:盐酸肾上腺素的pKa是是8.66,在,在pH9.2溶液中的溶液中的游离碱的量比在游离碱的量比在pH7.4溶液中大溶液中大22倍倍氢溴酸后马托品的氢溴酸后马托品的pKa为为9.7,则相应地要大,则相应地要大4.8倍倍现在学习的是第14页,共31页药剂学药剂学03.10.2022(四)刺激性(四)刺激性使结膜地血管、淋巴管扩张,药物从血管消使结膜地血管、淋巴管扩张,药物从血管消除除使泪腺分泌增多,药物迅速稀释,影响药效
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