药物控制释放载体的材料.ppt
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1、药物控制释放载体的材料现在学习的是第1页,共42页目录目录研究背景研究背景第一节第一节 药物的控制释放药物的控制释放第二节第二节 药物控制释放的载体材料药物控制释放的载体材料第三节第三节 高分子微胶囊药物释放体系高分子微胶囊药物释放体系现在学习的是第2页,共42页研究背景研究背景传统的给药方式(口服或注射)往往使得血液中药物传统的给药方式(口服或注射)往往使得血液中药物浓度大幅波动,即有时超过有效治疗指数而带来毒副浓度大幅波动,即有时超过有效治疗指数而带来毒副作用,有时未达到有效治疗范围而失去作用。因此,作用,有时未达到有效治疗范围而失去作用。因此,通过药物控制释放,控制药物在人体的释放速率,
2、以通过药物控制释放,控制药物在人体的释放速率,以达到有效治疗目的。达到有效治疗目的。现在学习的是第3页,共42页第一节第一节 药物的控制释放药物的控制释放现在学习的是第4页,共42页控制释放给药系统控制释放给药系统定义:定义:控制释放给药系统(控制释放给药系统(controlled release drug delivery controlled release drug delivery systemsystem,CRDDSCRDDS)是通过物理、化学等方法,使药物是通过物理、化学等方法,使药物在预定的时间、按某以速度是释放于作用器官或特在预定的时间、按某以速度是释放于作用器官或特定靶组织,
3、并使药物浓度较长时间维持在有效浓度定靶组织,并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂或装置。内的一类制剂或装置。现在学习的是第5页,共42页控制释放给药系统控制释放给药系统 药物控制释放一般是药物控制释放一般是利用聚合物作为药物的载体或介质,利用聚合物作为药物的载体或介质,制成一定的剂型,控制药物在人体内的释放速率,使药制成一定的剂型,控制药物在人体内的释放速率,使药物按照设计的剂量,在要求的时间范围内按一定的速率物按照设计的剂量,在要求的时间范围内按一定的速率在体内缓慢释放,以达到有效的治疗的目的。在体内缓慢释放,以达到有效的治疗的目的。现在学习的是第6页,共42页药物控制释放体系的优
4、点药物控制释放体系的优点1 1.可提提高药物的利用率、安全性和有效性。可提提高药物的利用率、安全性和有效性。2.2.可减少给药频率,方便用药者。可减少给药频率,方便用药者。3.3.可使药物的释放部位尽可能接近病源,或被定位释放到病变部可使药物的释放部位尽可能接近病源,或被定位释放到病变部位,提高治疗效果和减少剂量。位,提高治疗效果和减少剂量。4.4.可以释放许多新的复合大分子药物。可以释放许多新的复合大分子药物。5.5.释放的药物浓度比较稳定,能最有效的利用药物。释放的药物浓度比较稳定,能最有效的利用药物。现在学习的是第7页,共42页 扩散药物控释体系扩散药物控释体系 化学控释体系化学控释体系
5、 材料控释体系材料控释体系 药药物物控控制制释释放放的的机机理理药物控制释放的机理药物控制释放的机理现在学习的是第8页,共42页扩散控释扩散控释 1.1.扩散控释:药物是以物理方式结合在聚合物基扩散控释:药物是以物理方式结合在聚合物基质中,通过扩散作用达到控制释放的目的。质中,通过扩散作用达到控制释放的目的。常见的扩散形式有一下两种形式:常见的扩散形式有一下两种形式:(1 1)药物集中在中心,外面包裹了聚合物膜,)药物集中在中心,外面包裹了聚合物膜,如微胶囊、包衣长效片剂等。如微胶囊、包衣长效片剂等。(2 2)药物均匀的分散在整个聚合物基质中,如微球、)药物均匀的分散在整个聚合物基质中,如微球
6、、埋植棒、海绵、水凝胶等。埋植棒、海绵、水凝胶等。现在学习的是第9页,共42页化学控释化学控释 2.2.化学控释:药物分子以化学键结合在高分子化学控释:药物分子以化学键结合在高分子 载载体的大分子主链上,在体内受酶和酸碱度的作用,是体的大分子主链上,在体内受酶和酸碱度的作用,是连接药物的化学键断裂,从而释放出药物,化学键的连接药物的化学键断裂,从而释放出药物,化学键的水解速度决定着药物的释放速度。水解速度决定着药物的释放速度。优点:生物相容性和血液相容性较好;优点:生物相容性和血液相容性较好;可用于分子靶向给药。可用于分子靶向给药。缺点缺点:药物释放的速度较难控制。药物释放的速度较难控制。现在
7、学习的是第10页,共42页材料控释材料控释3.3.材料控释材料控释:在体内环境下,受体液中水的作用,:在体内环境下,受体液中水的作用,载体材料的形状发生变化而引起药物的释放。载体材料的形状发生变化而引起药物的释放。主要有两类材料可形成材料控释体系主要有两类材料可形成材料控释体系:(1)(1)生物降降解材料。生物降降解材料。通过调节载体基质的降解速度来通过调节载体基质的降解速度来控释药物的释放速度。控释药物的释放速度。(2 2)可溶胀材料。可溶胀材料。药物吸附包埋在具有交联网状结药物吸附包埋在具有交联网状结构的水凝胶基质材料中,水凝胶在体液中吸水溶构的水凝胶基质材料中,水凝胶在体液中吸水溶胀,释
8、放出药物。胀,释放出药物。现在学习的是第11页,共42页药物控释剂药物控释剂缓释剂:延缓药物释放;缓释剂:延缓药物释放;速释剂:速效、高效释药;速释剂:速效、高效释药;恒释剂:释药过程为零级速率;恒释剂:释药过程为零级速率;药物控释剂药物控释剂现在学习的是第12页,共42页药物控释的方式药物控释的方式1.胃内直流漂浮控释:控释剂计入胃内,高分子胶体产生水化作用,胃内直流漂浮控释:控释剂计入胃内,高分子胶体产生水化作用,在药物表面形成不透水的交替屏障膜,控制药物的扩散速率。在药物表面形成不透水的交替屏障膜,控制药物的扩散速率。2.脉冲式控释:利用人体生物节律变化,间断式定时释药。脉冲式控释:利用
9、人体生物节律变化,间断式定时释药。3.自动调节控释:能接受反馈信息,并按信息调节输出药量的自动调节控释:能接受反馈信息,并按信息调节输出药量的控释方式。例如,胰岛素自动调节控释剂。控释方式。例如,胰岛素自动调节控释剂。4.微孔膜控释:将药物用高分子药物辅料包衣,辅料常用胃液中不容微孔膜控释:将药物用高分子药物辅料包衣,辅料常用胃液中不容的以及纤维素(的以及纤维素(EC)和可溶的羟甲基纤维邻二苯二甲酸盐)和可溶的羟甲基纤维邻二苯二甲酸盐(HMCP),在胃液中,),在胃液中,HMCP被溶解,形成被溶解,形成EC微孔膜,是微孔膜,是药物释放。药物释放。现在学习的是第13页,共42页药物控释的给药途径
10、药物控释的给药途径口服口服皮肤渗透皮肤渗透粘膜植入粘膜植入皮下植入皮下植入四种给药途径四种给药途径现在学习的是第14页,共42页第二节第二节 药物控制释放的载体材料药物控制释放的载体材料现在学习的是第15页,共42页药物载体材料药物载体材料药物载体大多数是高分子材料,包括天然药物载体大多数是高分子材料,包括天然高分子材料、半合成高分子材料和合成材高分子材料、半合成高分子材料和合成材料;料;根据它们在体内是否降解分为:根据它们在体内是否降解分为:非生物降解材料非生物降解材料可生物降解材料可生物降解材料现在学习的是第16页,共42页非生物降解材料非生物降解材料非生物降解材料是指在体内为惰性的、不发
11、生变化非生物降解材料是指在体内为惰性的、不发生变化的聚合物,可以是亲酯性的,但必须是非水解性的。的聚合物,可以是亲酯性的,但必须是非水解性的。如硅橡胶、乙烯如硅橡胶、乙烯-醋酸乙烯共聚物(醋酸乙烯共聚物(EVAEVA)现在学习的是第17页,共42页可生物降解材料可生物降解材料可生物降解材料:作为药物缓释载体具有能被人体吸收可生物降解材料:作为药物缓释载体具有能被人体吸收代谢的材料。代谢的材料。具有以下具有以下3 3个特定:个特定:(1 1)释速率对药物性质的依赖性较小。)释速率对药物性质的依赖性较小。(2 2)释放速率更为稳定。)释放速率更为稳定。(3 3)适应不稳定药物的释放要求。)适应不稳
12、定药物的释放要求。现在学习的是第18页,共42页作为药物载体的可生物降解材料作为药物载体的可生物降解材料(1 1)聚乳酸及其共聚物)聚乳酸及其共聚物 聚乳酸(聚乳酸(PLAPLA)及聚乳酸)及聚乳酸-羟基乙酸(羟基乙酸(PLGAPLGA)共聚物在体内的代谢是通过聚酯)共聚物在体内的代谢是通过聚酯水解,首先被降解为乳酸和羟基乙酸,然后通过三水解,首先被降解为乳酸和羟基乙酸,然后通过三羧酸循环转变为二氧化碳和水,最后排出体外。羧酸循环转变为二氧化碳和水,最后排出体外。现在学习的是第19页,共42页聚氨基酸聚氨基酸(2 2)聚氨基酸)聚氨基酸 通过同种氨基酸均聚或不同氨基酸通过同种氨基酸均聚或不同氨
13、基酸的共聚而制得的,将功能性侧链基键入主键,再把的共聚而制得的,将功能性侧链基键入主键,再把药物键合到材料上,或用储存或以骨架方式与药物药物键合到材料上,或用储存或以骨架方式与药物结合,用改变材料的亲疏水性、电荷性和酸碱性等结合,用改变材料的亲疏水性、电荷性和酸碱性等方法来调节药物的扩散速度与材料自身的降解进度。方法来调节药物的扩散速度与材料自身的降解进度。氨基酸是人体必须的,能自行降解、代谢被集体吸氨基酸是人体必须的,能自行降解、代谢被集体吸收和排泄,具有其它材料不可比拟的优点收和排泄,具有其它材料不可比拟的优点现在学习的是第20页,共42页脂肪族聚酯脂肪族聚酯(3 3)脂肪族聚酯)脂肪族聚
14、酯 其具有良好的热熔或溶剂可溶性,其具有良好的热熔或溶剂可溶性,可以加工成微粒、纤维、海绵体和管、柱、膜、板可以加工成微粒、纤维、海绵体和管、柱、膜、板等不同形状的细胞支架。因此可根据实际释药要求等不同形状的细胞支架。因此可根据实际释药要求将脂肪族聚酯加工成不同的药物剂型。将脂肪族聚酯加工成不同的药物剂型。现在学习的是第21页,共42页聚膦腈聚膦腈(4 4)聚膦腈)聚膦腈 是一组由交替的氮磷原子以交替的单键、双是一组由交替的氮磷原子以交替的单键、双键构成主链而形成的高分子材料。通过侧链衍生化引入性键构成主链而形成的高分子材料。通过侧链衍生化引入性能各异的有机基团,其理化性质可以在很广的范围内变
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