抗癫痫药抗精神病药.ppt
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1、LOGO第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药癫痫病癫痫病癫痫病是由于大脑局部神经癫痫病是由于大脑局部神经元过度兴奋而产生的以反复元过度兴奋而产生的以反复发生的神经元异常高频放电发生的神经元异常高频放电引起的短暂功能异常的大脑引起的短暂功能异常的大脑功能失调综合症功能失调综合症癫痫病分类癫痫病分类大大发作作:全身全身强直直阵挛性性发作作小小发作作:全身非惊厥性全身非惊厥性发作作,失神性失神性局限性局限性发作作:部分性部分性发作作精神运精神运动性性发作作:复复杂部分性部分性发作作癫痫持持续状状态局限性发作局限性发作:卡马西平卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、苯妥英钠、苯巴比妥小发作小发作:乙琥胺乙琥胺、丙戊
2、酸钠、丙戊酸钠肌阵挛性发作肌阵挛性发作 :丙戊酸钠、:丙戊酸钠、氯硝西泮氯硝西泮大发作大发作:苯妥英钠苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、苯巴比妥癫痫持续状态癫痫持续状态:地西泮静脉注射地西泮静脉注射、苯妥英钠、苯妥英钠癫痫病用药选择癫痫病用药选择命名:命名:5,5-5,5-二苯基二苯基-2-2,4-4-咪唑烷二酮钠盐咪唑烷二酮钠盐 苯妥英钠苯妥英钠苯巴比妥与苯妥英钠苯巴比妥与苯妥英钠v结构相同点:内酰胺环与酰尿结构结构相同点:内酰胺环与酰尿结构v结构不同点:结构不同点:5为取代基不同,多一个酰基为取代基不同,多一个酰基苯妥英钠苯妥英钠理化性质理化性质吸湿性和酸性吸湿性和酸性水解性水解性鉴
3、别反反应123理化性质理化性质吸湿性与酸性吸湿性与酸性v钠盐具有吸湿性钠盐具有吸湿性 空气中易吸收空气中易吸收COCO2 2,析出苯妥英,析出苯妥英 水溶液呈碱性水溶液呈碱性 苯妥英的苯妥英的pKa 8.3 pKa 8.3(H H2 2COCO3 3pKa 3.9)pKa 3.9)理化性质理化性质水解性水解性v水解(环状酰脲结构)水解(环状酰脲结构)与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨。二苯基氨基乙酸,并释放出氨。理化性质理化性质鉴别反应鉴别反应1 1、加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀、加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀,不溶
4、于氨溶液中不溶于氨溶液中沉淀沉淀 沉淀沉淀2 2、与二氯化汞生成白色汞盐沉淀,此沉淀不溶于氨水。、与二氯化汞生成白色汞盐沉淀,此沉淀不溶于氨水。3 3、本品与吡啶、本品与吡啶-硫酸铜试剂作用后,生成硫酸铜试剂作用后,生成蓝色蓝色配合物配合物 主要在肝脏内代谢,主要被肝微粒体酶代谢,故具有主要在肝脏内代谢,主要被肝微粒体酶代谢,故具有饱和代谢动力学的特点,如果用量过大或短时间内反饱和代谢动力学的特点,如果用量过大或短时间内反复用药,可使代谢缓慢,并易产生毒性反应。复用药,可使代谢缓慢,并易产生毒性反应。主要代谢产物为主要代谢产物为5-5-(4-4-羟苯)羟苯)-5-5-苯乙内酰脲苯乙内酰脲代谢代
5、谢肝肝酶诱导剂用途用途123为抗抗癫痫药和抗心率失常和抗心率失常药对小小发作用无效,会作用无效,会诱发增加增加发作次数作次数治治疗癫痫大大发作和部分性作和部分性发作的作的首首选药苯妥英钠的配伍禁忌苯妥英钠的配伍禁忌v苯妥英钠是苯妥英钠是肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂,可以导致许多,可以导致许多药物代谢加速。药物代谢加速。v如如VitDVitD代谢过快、造成性激素紊乱。同时代谢过快、造成性激素紊乱。同时饮酒,会加速苯妥英的代谢。饮酒,会加速苯妥英的代谢。v服用该药时注射哌替啶,代谢物的浓度增服用该药时注射哌替啶,代谢物的浓度增加,应增加剂量。加,应增加剂量。v苯妥英钠的病人服用西咪替丁时慎用。苯妥英钠
6、的病人服用西咪替丁时慎用。SolutionQuestionQuestion在抗癫痫的治疗中,为了提高疗在抗癫痫的治疗中,为了提高疗效,将苯巴比妥和苯妥英钠何用,效,将苯巴比妥和苯妥英钠何用,问是否合理?问是否合理?不合理不合理Why:苯巴比妥是较强的酶诱导剂,可苯巴比妥是较强的酶诱导剂,可使苯妥英钠的血药浓度下降,在使苯妥英钠的血药浓度下降,在治疗癫痫症状的控制难以实现。治疗癫痫症状的控制难以实现。1969年发生澳大利亚的苯妥英钠中毒事件。年发生澳大利亚的苯妥英钠中毒事件。4.了解配位化合物顺反异构和旋光异构概念,了解配位化合物顺反异构和旋光异构概念,初步学会上述两种异构体的判断;初步学会上述
7、两种异构体的判断;历史事件回放历史事件回放生生产产苯苯妥妥英英钠钠胶胶囊囊时时,用用乳乳糖糖代代替替了了原原处处方方中中的的硫硫酸酸钙钙做做稀稀释释剂剂,从从而而增增加加了了苯苯妥妥英英钠钠的的吸吸收收,提提高高血血药药浓浓度度,造造成成服服用用相相同同的的剂剂量量却却引引起起中中毒毒的的后后果。果。卡马西平卡马西平化学名:化学名:5 5H H-二苯并二苯并b,fb,f氮杂卓氮杂卓-5-5-甲酰胺,甲酰胺,又名酰胺咪嗪又名酰胺咪嗪卡马西平卡马西平理化性质理化性质1稳定性定性2鉴别反反应卡马西平卡马西平理化性质理化性质1稳定性定性2鉴别反反应在干燥状在干燥状态及室温下及室温下较稳定定片片剂在潮湿
8、在潮湿环境中保存境中保存时,药效效降至原来的降至原来的1/3可能是由于生成二水合物使片可能是由于生成二水合物使片剂硬化,硬化,导致溶解和吸收差所致致溶解和吸收差所致避光保存避光保存-长时间光照,固体表面由白光照,固体表面由白变橙黄色橙黄色-聚合反聚合反应卡马西平卡马西平理化性质理化性质1稳定性定性2鉴别反反应硝酸硝酸处理理加加热数分数分钟后,后,产生橙色的生橙色的颜色反色反应.作用作用v从胃肠道吸收从胃肠道吸收 由于水溶性差,故吸收较慢且不规则由于水溶性差,故吸收较慢且不规则v用于治疗癫痫大发作和局限性发作用于治疗癫痫大发作和局限性发作其它抗癫痫药其它抗癫痫药v乙琥胺:乙琥胺:对癫痫小发作用对
9、癫痫小发作用效果较好,副作用小。效果较好,副作用小。v小发作首选药小发作首选药。v丙戊酸钠:丙戊酸钠:适用于治疗各种类适用于治疗各种类型的癫痫病,对混合型癫痫及型的癫痫病,对混合型癫痫及顽固性癫痫有较好疗效。顽固性癫痫有较好疗效。普罗加比普罗加比载体连接型前药载体连接型前药v由一个活性药物(原药)和一个可被酶除去由一个活性药物(原药)和一个可被酶除去 的载体部分联结的前药的载体部分联结的前药 通常在体内经酶水解释放出原药通常在体内经酶水解释放出原药环磷酰胺环磷酰胺LOGO第三节第三节 抗精神病药抗精神病药精神失常表精神失常表现为精神分裂症精神分裂症、狂狂躁症躁症和和焦焦虑症、抑郁症、抑郁四四类
10、。抗精神病药能在不影响意识抗精神病药能在不影响意识清醒的条件下,控制兴奋、清醒的条件下,控制兴奋、躁动及幻觉、妄想和激活精躁动及幻觉、妄想和激活精神,改善退缩、淡漠等症状。神,改善退缩、淡漠等症状。抗精神病药抗精神病药作用机制作用机制目前认为精神分裂症可能与患者脑内目前认为精神分裂症可能与患者脑内DADA过多有关过多有关本类药物能阻断中脑本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑边缘系统及中脑-皮质通路的皮质通路的DADA受体,减低受体,减低DADA功能。功能。化学结构分类化学结构分类4吩吩噻嗪类123噻吨吨类(硫(硫杂蒽蒽类)丁丁酰苯苯类二苯氮卓二苯氮卓类NN,N-N-二甲基二甲基-2-2-氯氯-1
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- 关 键 词:
- 癫痫 精神病
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