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1、药剂剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同的给药形式称为药物剂型。药物制剂:药物制剂是根据药典或药政管理批准的标准、为适应不同的治疗或预防需要制备的不同给药形式的具体品种。药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。剂型作用:改变药物作用性质、改变作用速度、降低不良反应、影响疗效、产生靶向作用。剂型形态分类:液体型、固体型、半固体型、气体型剂型分散系分类:真溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬性、气体分散系性、固体分散系型、微粒分散系型。剂型给药途径分类:胃肠道给药、注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药药剂学的任务(问答):1)药剂学基本理论研究、
2、2)新剂型的研究与开发、3)新辅料的研究与开发、4)制剂新设备,新机械的研发、5)生物技术研究制药的开发、6)医药新技术的研究与开发。片剂常用制备方法(填空):湿法制粒压片、干法制粒压片、粉末直接压片法注射剂渗透压调节方法2 种(填空):(氯化钠等渗当量法,冰点降低数据法)靶向制剂:被动(药物脂质体、微球、纳米球、纳米囊),主动(修饰的药物脂质体、微球、纳米球、前体药物),物理化学靶向制剂(磁靶向制剂,温度敏感靶向制剂、pH值敏感靶向制剂)中药与天然药物中药:在中医理论指导下用于预防,治疗疾病,康复保健得一类物质。天然药物:现代医学理论下指导的、源于植物,动物,矿物,微生物中的药物。中药学:中
3、药学是研究重要基本理论和各味中药的来源、性味、功效、应用方法的一门科学。天然药物化学:天然药物化学是一门利用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。有效成分:具有生理活性或医疗效用的单体化合物,能用分子式或结构式表示无效成分:杂质(水溶性和脂溶性)、叶绿素有效部位:在中药化学中,常将含有一种主要有效成分或一组结构相似的有效成分的有效成分提取分离部位,称为有效部位。药性:指中药的性味与功效:四气、五味、升降沉浮、归经、有毒、无毒。中药炮制:根据中药理论指导,根据医疗、制剂和调剂的不同要求,对原药材各种加工处理的总称。炮制目的:1、降低药物毒副作用2、改变药物功能 3、增强药物疗效 4
4、、增强药物作用的部位与倾向。5、易于粉碎,适应调剂、制剂的需要。6、保证药物净度,有利储存。7、矫嗅矫味,易于服用。炮制作用:1、改变药物“四气五味”2、改变药物作用趋势(升降沉浮)3、影响药物的归经 4、缓和药物药性 5、增强药物疗效天然药物化学的研究内容:研究天然药物中化学成分的理化性质、结构特点、提取分离方法及主要成分化学结构的鉴定,并涉及生物合成途径和必要的化学结构的修饰和改造,以及构效关系等。天然药物常用的提取方法及特点:1、水蒸气蒸馏法 2、升华法 3、溶剂提取法 4、超临界流体萃取法 5、超声波提取法 6、微波提取法。本草纲目(1892 种)及神农本草经(365 种)记载的药物种
5、类。绪论药:药或药物是用来预防、治疗、诊断疾病的物质,具有明确的适应症,禁忌症、用法和用量。药学:药学是以现代化学、医学为主要知道,研究、开发、生产用于预防、治疗、诊断疾病的药物的一门科学。(包括:药物化学、药理学、药剂学、生药学、药物分析学、微生物和生化药学)药学与化学及医学间的关系:1、研究药学要以化学为基础。2、研究药物应以临床医学为指导。3、药学事医学与化学之间的桥梁学科。神农本草经我国第一部药学专著。药学的任务:1、研究新药。2、阐明药物作用机制。3、研究新制剂。4、制定药物质量标准。5、开拓医药市场,规范药物管理。(GAP 中药材生产、GLP 非临床试验、GCP 临床试验、GMP
6、生产、GSP 经营)药物化学药物化学:药物化学是建立在化学、医学、生物学的基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物作用机理,创制并研究用于预防、治疗、诊断疾病药物的一门学科。药物化学研究任务:1、为有效利用现有药物提供理论基础。(为合理用药)2、为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。(实现药物的产业化)3、寻求优良新药,不断探索寻求新药的途径和方法。(研发新药)新药:指未曾在中国境内上市销售的药品先导化合物:通过各种途径得到的具有某种生物活性的化学物质。先导化合物的发现:1、通过随机发现 2、通过天然产物的活性成分发现 3、以体内基本生命过程和生物活性物质为基础发现 4、基于
7、体内生物转化的代谢物发现。5、基于生物大分子的结构产生。6、观察临床副作用产生前药:在体外活性低或无活性的化合物,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。前药制备原则:1、共价键连接,在体内经酶解作用断裂。2、前药无活性或火星低于原药,制备简单。3、载体安全无毒性,价廉易得。4、在体内定量转化,应有足够快的反应动力学。前药原则目的:1、提高作用部位特异性 2、提高稳定性,延长作用时间。3、增加水溶性 4、增加脂溶性 5、掩盖不良气味,提高患者依从性。软药:根据药物的作用机理,设想使设计的药物在体完成治疗作用后,可按预先规定的的代谢途径,和可以控制的代谢速率,只经一步代谢就失去
8、活性,代谢产物无毒性或几乎无毒性。硬药:不受任何酶攻击的药物软类似物:一般与有效药物结构类似,但分子中存在易代谢的结构片段。软类似物设计原则:1、整个分子是先导物的生物电子等排体,结构极相似 2、易代谢的部分处于分子的非关键部位3、易代谢的部分被酶水解,是药物失活的主要或唯一途径。4、通过易代谢部分的代谢附近的立体和电性因素,控制可预测的代谢速率 5、代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性。药事管理药事管理:为了保证公民用药安全、有效、经济、合理、方便、及时、有宏观上国家依照宪法通过立法,政府依法通过施行相关法律、制定并施行相关法规、规章、以及在微观上药事组织依法通过施行相关的管理措施,对药事
9、活动施行必要的管理,其中也包括职业道德范畴的自律性管理。药品种类:1、处方药与非处方药 2、现代药与传统药 3、新药、仿制药、医药机构制剂 3、国家基本药物、国家储备药、罕见病药4、公费、医保、新农合、自费 5、特殊管理药医药产业特点:1、永久朝阳产业 2、技术先导性产业 3、高投入、高回报、高风险。3、全球竞争型产业4、政府严格规制的产业。药事管理的目的:1、保证公民用药及时,方便,安全,有效,经济,合理 2、提高公民健康水平 3、提高经济效益水平 4、提高社会总效益水平。宏观药事管理内容:1、药品监督管理 2、国家基本药物管理 3、药品储备管 4、药品价格管理 5、医疗保险用药与定点药店管
10、理微观药事管理内容:1、药品研究开发管理 2、药品生产质量管理 3、药品经营质量管理 4、药品服务质量管理5、药品储备管 6、药品价格管理 7、医疗保险用药管理药事管理主要方法:1、行政管理 2、法律手段 3、技术监督 3、经济手段 4、社会监督 5、教育引导好药:药物分析学药典:1、一部:药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂、单味制剂 2、二部:化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品、药用辅料 3、三部:生物制品原料药品检查:1、取样 2、性状 3、鉴别 4、检查 5、含量测定 6、检测报告取样原则:均匀、合理实测含量(g/g或g/ml)单位制剂重量或体积(g或ml)标示量%100%标示量
11、(g)生化药物含量测定方法:酶法:1、酶活力法:测定酶促反应的速度 2、酶分析法:以酶为反应物测定样品中酶以外其他物质含量。药理学药效学:药物浓度与效应之间的关系,与最大效应和敏感性相联系。药动学:药物剂量与效应之间的关系,决定药物到达有效部位的速度和浓度,作用维持时间。药理学任务:1、阐明药效学与药动学,为药物的合理使用,提高药物防治疾病效果提供理论基础。2、研究、评估、开发新药,老药新用。3、协同其他学科阐明生命本质4、掌握药理作用及作用机制。5、理解药理作用与临床疗效和不良反应的关系。药物不良反应:1、副作用 2、毒性反应 3、变态反应 4、继发反应 5、后遗反应 6、特异反应。受体:首
12、先与药物结合并能传递信息,引起效应的细胞成分,为存在于细胞膜或细胞浆内的大分子蛋白质(或糖蛋白)。配体:指内源性递质、激素、自体活性物质,能与相应受体结合并引起特定的生理效应。受体分类:1、胞内受体 2、细胞因子受体 3、离子通道受体 4、酪氨酸激酶受体 5、G 蛋白偶联受体受体-配体结合特性:灵敏性、高度立体特异性、饱和性、可逆性、可调节性亲和力:药物与受体的结合能力,以KD 表示。KD 即 50%受体与药物结合时,药物的浓度。KD 值越大,亲和力越小。亲和力指数:pD2=-log KD内在活性:药物与受体结合后产生效应的能力。受体药物分类(效应):1、激动剂:既有较强的亲和力又有较强的内在
13、活性的药物。2、拮抗剂:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。本身不产生作用,但可以拮抗激动剂的效应。(1)竞争性拮抗剂(竞争相同受体,可逆)(2)非竞争性拮抗剂(不竞争相同受体,与其受体结合后妨碍激动剂与特异受体结合)量效关系:药物效应与剂量在一定范围内成比例,随药物浓度增加,效应增强。效价强度:等效强度。最小有效量:能引起药理效应的最小剂量。最大效应(效能):药物剂量增加效应随之增强,继续增加剂量而效应不再继续上升时称为最大效应(Emax)半数有效剂量(ED50)或(EC50):能引起 50%阳性反应或 50%最大效应的浓度或剂量。药物临床合理应用原则:1、明确疾病诊断 2、按适应症选药 3、药物治疗的个体化4、联合用药和药物相互作用 5、对因治疗和对症治疗 6、根据病情进展及时调整治疗方案。首过效应:药物吸收过程中经过肠壁与肝的代谢导致体循环药量减少。
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