口服缓控释制剂的应用及药学监护.pptx
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1、口服缓控释制剂的应用口服缓控释制剂的应用与药学监护与药学监护第一页,共三十九页。随随着着科科技技的的迅迅猛猛开开展展,新新型型高高分分子子材材料料和和新新工工艺艺的的不不断断涌涌现现,自自20世世纪纪70年年代代以以来来,各各种种药药物物新新型型制制剂剂如如缓缓控控释释制制剂剂、靶靶向向制制剂剂脉脉冲冲式式给给药药系系统统、透透皮皮制制剂剂等等逐逐渐渐开开始始在临床应用在临床应用其其中中以以口口服服缓缓控控释释制制剂剂最最为为成成熟熟,临临床床应应用最为广泛用最为广泛第二页,共三十九页。大大多多数数人人服服药药会会遵遵循循药药品品说说明明书书,但但是是仍仍有有一一局局部部人人服服药药比比较较随
2、随性性,把把药药片片掰掰开开吃吃,把把胶胶囊囊翻翻开开来来取取里里面面的的药药粉粉吃吃,把把口口服服制制剂当成外用药来涂抹剂当成外用药来涂抹这样,真的行吗?这样,真的行吗?作作为为药药师师,我我们们在在发发药药和和用用药药咨咨询询时时,针针对口服缓控释制剂应该注意哪些?对口服缓控释制剂应该注意哪些?第三页,共三十九页。缓控释制剂的定义缓释制剂缓释制剂 指指用用药药后后能能在在较较长长时时间间内内持持续续缓缓慢慢释释放药物以到达长效作用的一类制剂。放药物以到达长效作用的一类制剂。一般为一级速率释药过程一般为一级速率释药过程第四页,共三十九页。控释制剂控释制剂 指指药药物物在在预预定定时时间间内内
3、,以以预预定定速速度度恒恒定定释释放放,使使血血药药浓浓度度长长时时间间恒恒定定维维持持在在有有效效浓浓度度范范围围的的制制剂。剂。广广义义:控控释释制制剂剂包包括括控控制制释释药药速速度度、方方向向和和时时间间,肠肠溶溶制制剂剂、靶靶向向制制剂剂、透透皮皮吸吸收收制制剂剂等等都都属于控释制剂的范畴。属于控释制剂的范畴。狭狭义义:在在预预定定时时间间内内以以零零级级或或接接近近零零级级速速率率释释放药物的制剂。放药物的制剂。第五页,共三十九页。缓控释制剂的特点第六页,共三十九页。缓控释制剂的优点延延长长给给药药间间隔隔,减减少少服服药药频频率率,提提高服药顺应性;高服药顺应性;血血药药浓浓度度
4、平平稳稳,防防止止峰峰谷谷现现象象,降降低毒副作用;低毒副作用;降低胃肠道刺激;降低胃肠道刺激;提高生物利用度;提高生物利用度;减少给药总剂量。减少给药总剂量。第七页,共三十九页。缓控释制剂的缺点剂剂量量调调节节的的灵灵活活性性降降低低,如如遇遇到到特特殊殊情情况况,不能立即停止治疗;不能立即停止治疗;基基于于健健康康人人群群的的平平均均动动力力学学参参数数设设计计的的,当当药药物物在在疾疾病病状状态态的的体体内内动动力力学学特特征征有有所所改变时,不能灵活调整给药方案;改变时,不能灵活调整给药方案;处处方方本本钱钱较较高高,制制造造过过程程复复杂杂,大大生生产产易易出现质量问题特别是膜控型出
5、现质量问题特别是膜控型第八页,共三十九页。患者常见问题Q1 药片胶囊能掰开翻开服用吗?药片胶囊能掰开翻开服用吗?Q2 药片能嚼碎服用吗?药片能嚼碎服用吗?Q3 粪便里有完整的药片,是没起作用吗?粪便里有完整的药片,是没起作用吗?第九页,共三十九页。Q1 药片胶囊能掰开翻开服用吗?药片胶囊能掰开翻开服用吗?A:缓控释片剂是否可以掰开服用主要取决于其所采用的释药技术路线和释药原理缓控释片剂是否可以掰开服用主要取决于其所采用的释药技术路线和释药原理 第十页,共三十九页。口服缓控释制剂的常见类型采采用用膜膜包包衣衣技技术术、渗渗透透泵泵技技术术、多多层层片片技技术术做做成成的的缓缓释释或或控控释释片片
6、,多多不能掰开使用不能掰开使用 通通过过多多单单元元、独独特特的的微微囊技术实现缓释效果的囊技术实现缓释效果的 第十一页,共三十九页。渗透泵型控释片利用渗透压原理制成的控释制剂,分为单室泵和双室泵两种类型。利用渗透压原理制成的控释制剂,分为单室泵和双室泵两种类型。体体内内释释药药不不仅仅均均匀匀恒恒定定,而而且且不不受受胃胃肠肠道道可可变变因因素素如如蠕蠕动动、pH、胃胃排排空空时时间间等等的影响,是迄今为止最为理想的口服控释制剂的影响,是迄今为止最为理想的口服控释制剂醋酸纤维素醋酸纤维素乙基纤维素乙基纤维素高渗透性物质高渗透性物质高渗透压高渗透压第十二页,共三十九页。微丸型将将均均一一的的微
7、微丸丸或或不不同同粒粒径径、不不同同包包衣衣厚厚度度的的微微丸丸混混合合装装入入空空胶胶囊囊制制成成胶胶囊囊剂剂,或或者者制成片剂。制成片剂。多多单单元元控控释释微微丸丸系系统统,也也称称多多单单元元微微囊囊系系统统,每每100mg的的药药片片中中含含有有大大约约16001800粒粒小小丸。丸。膜控型微丸包衣片剂膜控型微丸包衣片剂每个微丸均为独每个微丸均为独立的释放单元立的释放单元第十三页,共三十九页。实实际际上上是是控控释释制制剂剂,到到达达胃胃部部后后快快速速崩崩解解,微微丸丸分分散散于于胃胃肠肠道道巨巨大大的的外外表表上上,体体液液经经外外膜膜渗渗入入微微丸丸内内部部溶溶解解活活性性成成
8、分分琥琥珀珀酸酸美美托托洛洛尔尔,形形成成饱饱和和溶溶液液,并并以以几几乎乎恒恒定定的的速速度度持持续续向向外外释释放放约约20 h,血血药药浓浓度度稳稳定定、峰峰谷谷波动微小;波动微小;药药代代动动力力学学参参数数更更稳稳定定,在在胃胃肠肠道道全全程程中中都都能能稳稳定定吸吸收收,不不受受进进食食或或pH 等影响;等影响;药药效效学学上上,24 h内内阻阻滞滞对对受受体体的的总总体效果比普通片更强更稳定;体效果比普通片更强更稳定;第十四页,共三十九页。可按刻痕掰开或翻开服用的可按刻痕掰开或翻开服用的药理作用药理作用通用名通用名商品名商品名抗高血药抗高血药琥珀酸美托洛尔缓释片琥珀酸美托洛尔缓释
9、片倍他乐克倍他乐克单硝酸异山梨酯缓释片单硝酸异山梨酯缓释片依姆多、欣康依姆多、欣康单硝酸异山梨酯缓释胶囊单硝酸异山梨酯缓释胶囊(长效异乐定)(长效异乐定)鼻饲鼻饲抗癫痫药抗癫痫药丙戊酸钠缓释片丙戊酸钠缓释片德巴金德巴金镇痛药镇痛药曲马多缓释片曲马多缓释片奇曼丁奇曼丁泌尿道解痉药泌尿道解痉药托特罗定缓释片托特罗定缓释片舍尼亭舍尼亭盐酸奥昔布宁缓释片盐酸奥昔布宁缓释片依静依静抗帕金森药抗帕金森药卡左双多巴控释片卡左双多巴控释片息宁息宁抗抑郁药抗抑郁药文拉法辛缓释胶囊文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)(怡诺思)混合食物咽下混合食物咽下第十五页,共三十九页。Q2 药片能嚼碎服用吗?药片能嚼碎服用吗?A:所有的
10、缓控释制剂均不能压碎和嚼碎服用所有的缓控释制剂均不能压碎和嚼碎服用 第十六页,共三十九页。Q3 粪粪便便里里有有完完整整的的药药片片,是是没没起起作作用用吗吗?心心内内科科常常遇遇到到老老年年高高血血压压患患者者在在服服用用硝硝苯苯地地平平控控释释片片拜拜新新同同后后,自自诉诉此此药药不不好好,甚甚至至说说其其是是假假药药,问问其其原原因因,答答复复“服服药药后后未未吸吸收收,整整片片药药随随大大便便排排出出来来了了。第十七页,共三十九页。A:这这是是正正常常现现象象,有有些些缓缓控控释释片片有有“整整吃吃整整排排现现象象,是是药药片片中中的的非非活活性性成成分分可可完完整整地地通通过过胃胃肠
11、肠道道,不不溶溶性性的的外外壳壳随随大大便便排排出。出。第十八页,共三十九页。“整吃整排现象整吃整排现象 某某些些缓缓控控释释制制剂剂的的局局部部结结构构在在胃胃肠肠道道中中不不会会被被破破坏坏,最最后后随随粪粪便便排排出出体体外外,例例如如微微孔孔膜膜包包衣衣片片、不不溶溶性性骨骨架架片片的的骨骨架架及及渗渗透透泵泵片片的的生生物物学学惰惰性性组组分分,后后两两者者形形似完整的药片似完整的药片第十九页,共三十九页。硝苯地平控释片拜新同硝苯地平控释片拜新同 格列吡嗪控释片瑞易宁格列吡嗪控释片瑞易宁 多沙唑嗪缓释片可多华多沙唑嗪缓释片可多华 单硝酸异山梨酯缓释片依姆多偶尔单硝酸异山梨酯缓释片依姆
12、多偶尔 氯化钾缓释片补达秀氯化钾缓释片补达秀 白色物质为不能吸收的残存缓释辅料白色物质为不能吸收的残存缓释辅料 盐酸羟考酮缓释片奥施康定可能盐酸羟考酮缓释片奥施康定可能 丙戊酸钠缓释片德巴金有报道丙戊酸钠缓释片德巴金有报道整吃整排整吃整排随粪便排出随粪便排出因有不可变形的物质,因此胃肠道严重狭窄的患者应慎重因有不可变形的物质,因此胃肠道严重狭窄的患者应慎重使用,以免发生梗阻使用,以免发生梗阻第二十页,共三十九页。口服缓控释制剂应用中的其他问题服用方法与用药频率服用方法与用药频率剂型选择及剂型间的转换剂型选择及剂型间的转换剂量突释剂量突释饮食的影响饮食的影响中毒救治中毒救治包装保存包装保存第二十
13、一页,共三十九页。服用方法与用药频率案例案例1心血管临床药师联系电话心血管临床药师联系电话 随访随访一一位位老老年年女女性性高高血血压压病病患患者者,长长期期服服用用硝硝苯苯地地平平控控释释片片拜拜新新同同1片片,po,qd,近近日日感感晚晚饭饭后后血血压压控控制制不不佳佳,自自行行将将药药片片掰掰开再服用半片开再服用半片 错错误误用用法法1掰开掰开第二十二页,共三十九页。案例2患患者者,男男,慢慢性性风风湿湿性性关关节节炎炎,自自诉诉服服用用布布洛洛芬芬缓缓释释胶胶囊囊芬芬必必得得几几分分钟钟后后感感胃胃部部烧灼感强烈。患者无消化性溃疡病史。烧灼感强烈。患者无消化性溃疡病史。药药师师询询问问
14、服服药药方方法法:口口服服,1 粒粒/次次,2 次次/d,饭饭前前咀咀嚼嚼胶胶囊囊内内的的颗颗粒粒后后服服用用。患患者者认认为为,咀咀嚼嚼后后药药物物吸吸收收完完全全、迅迅速速,能能快快速缓解其疼痛病症。速缓解其疼痛病症。错错误误用用法法2嚼服嚼服所有的口服缓控释制剂均不能压碎或咀嚼,以免所有的口服缓控释制剂均不能压碎或咀嚼,以免破坏剂型失去其缓控释作用破坏剂型失去其缓控释作用可分剂量服用的缓控释制剂通常外观有一刻痕,可分剂量服用的缓控释制剂通常外观有一刻痕,服用时也要保持半片的完整性服用时也要保持半片的完整性对于说明书中未注明是否可以掰开的药物,一般对于说明书中未注明是否可以掰开的药物,一般
15、不建议掰开使用不建议掰开使用第二十三页,共三十九页。案例3患患者者,女女,支支气气管管哮哮喘喘,医医嘱嘱氨氨茶茶碱碱缓缓释释片片0.1g,bid口口服服治治疗疗。患患者者因因只只记记住住了了医医师师告告知知的的该该药药作作用用时时间间较较长长,故故认认为为每每日日早早上上服服用用1 次次即即可可,结结果果夜夜间间哮哮喘喘控制不佳控制不佳错误错误用法用法3用药用药次数次数过少过少为维持有效血药浓度,避免不良反应,患者应注为维持有效血药浓度,避免不良反应,患者应注意不要漏服,以免血药浓度过低不能控制症状意不要漏服,以免血药浓度过低不能控制症状第二十四页,共三十九页。案例4患患者者因因低低钾钾血血症
16、症服服用用氯氯化化钾钾口口服服溶溶液液,复复诊诊时时医医师师改改开开氯氯化化钾钾缓缓释释片片,2片片,q12h口口服服。回回家家后后,患患者者考考虑虑曾曾服服用用的的氯氯化化钾钾口口服服溶溶液液每每日日须须服服3次次,故故认认为为氯氯化化钾钾缓缓释释片片也也应应每每日日服服3次次,于于是是自自行行调调整整用用药药次次数数至至2片片,tid。2周周后后再再次次复复诊诊,检检测测发发现现血血钾钾水平已超过正常范围上限。水平已超过正常范围上限。错误错误用法用法4用药用药次数次数过多过多口服缓口服缓/控释制剂每片(粒)控释制剂每片(粒)的剂量通常是普通的剂量通常是普通制剂制剂24倍,用药次数过多或增加
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- 口服 控释 制剂 应用 药学 监护
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