二、载体材料.ppt
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1、二、载体材料二、载体材料 载体材料应具备的条件载体材料应具备的条件(1)无毒,无致癌性无毒,无致癌性(2)不与药物发生化学反应不与药物发生化学反应(3)不影响主药的化学稳定性不影响主药的化学稳定性(4)不影响药物的药效与含量测定不影响药物的药效与含量测定(5)使药物保持最佳的分散状态使药物保持最佳的分散状态(6)价廉易得价廉易得载体材料的分类水溶性载体材料水溶性载体材料难溶性载体材料难溶性载体材料肠溶性载体材料肠溶性载体材料水溶性载体材料水溶性载体材料难溶性载体材料难溶性载体材料肠溶性载体材料肠溶性载体材料(一)水溶性载体材料 常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、常用高分子聚合物、表面活性剂
2、、有机酸、糖类、纤维素衍生物糖类、纤维素衍生物 聚乙二醇类聚乙二醇类 聚维酮类聚维酮类 表面活性剂类表面活性剂类 有机酸类有机酸类 糖与醇类糖与醇类 纤维素衍生物类纤维素衍生物类聚乙二醇类聚乙二醇类(PEG)具有良好的水溶性(123),亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散,可阻止药物聚集。最常用的是PEG 4 000和6000。它们的熔点低(5063),毒性较小,化学性质稳定(但180以上分解),能与多种药物配伍。当药物为油类时,宜用PEG12 000或6 000与20 000的混合物。采用滴制法成丸时,可加硬脂酸调整其熔点聚维酮类(聚维酮类(PVP)为无定形高分子聚合物,无毒,熔
3、点较高、对热稳定(150变色),易溶于水和多种有机溶剂,对许多药物有较强的抑晶作用,但贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。PVP类的规格有:PVP K-5(平均分子量Mav约8000)、PVP K-30(Mav约5 000)及PVP K-90(Mav约1000,000)等。表面活性剂类表面活性剂类 作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基,其特点是溶于水或有机溶剂,载药量大,在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶,是较理想的速效载体材料。常用泊洛沙姆188(poloxamer 188,即pluronic F68)、聚氧乙烯(PEO)、聚羧乙烯(CP)等。有机酸类有机酸类 该类载体材料的分子量较小,如枸橼酸
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