疼痛与镇痛药精品文稿.ppt
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1、疼痛与镇痛药第1页,本讲稿共48页一、疼痛的含义与分类一、疼痛的含义与分类定义:包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。疼痛疼痛:痛感觉痛感觉 痛反应:运动反应痛反应:运动反应 情绪反应情绪反应第2页,本讲稿共48页疼痛的分类疼痛的分类按痛觉冲动的发生部位分:躯体痛:急性痛 慢性痛内脏痛神经性痛第3页,本讲稿共48页疼痛的两方面的意义:疼痛的两方面的意义:是机体受到不良刺激或损害的信号和反应,使机体免受伤害。但可引起生理功能的紊乱甚至休克。疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断。第4页,本讲稿共48页二、常用
2、的镇痛药二、常用的镇痛药 中枢性镇痛药中枢性镇痛药:吗啡、可待因、度冷丁等吗啡、可待因、度冷丁等吗啡、可待因、度冷丁等吗啡、可待因、度冷丁等解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎:阿司匹林、阿司匹林、阿司匹林、阿司匹林、扑热息痛、保泰松、扑热息痛、保泰松、吲哚美辛吲哚美辛等第5页,本讲稿共48页(一)中枢性镇痛药(一)中枢性镇痛药:概念:作用于中枢神经系统,选择性抑制痛觉,对其它感觉无影响,意识保持清醒的药物。本类药物属麻醉性镇痛药。特点:镇痛作用强大;反复应用易成瘾。第6页,本讲稿共48页中枢性镇痛药中枢性镇痛药阿片类镇痛药;成瘾性镇痛药;麻醉药品。成瘾性镇痛药;麻醉药品。一、阿片类镇痛药的分类
3、阿片生物碱:吗啡、可待因 半合成阿片类:纳布啡,丁丙诺啡,二氢埃托啡第7页,本讲稿共48页合成阿片类:合成阿片类:吗啡拮抗药:吗啡拮抗药:烯丙吗啡,纳洛酮,纳屈酮哌替啶(杜冷丁),美沙酮、芬太尼、颅痛定颅痛定第8页,本讲稿共48页【药动学药动学】吸收:口服吸收,有首过效应,皮下注射可吸收。吸收:口服吸收,有首过效应,皮下注射可吸收。分布:广泛,少量透过血脑屏障进入中枢而发挥作用。分布:广泛,少量透过血脑屏障进入中枢而发挥作用。代谢:大部分在肝,与葡萄糖醛酸结合,代谢:大部分在肝,与葡萄糖醛酸结合,10%成为去甲吗啡成为去甲吗啡 排泄:肾,少量乳汁排泄。排泄:肾,少量乳汁排泄。注意:可透过胎盘屏
4、障,胎儿血脑屏障功能较差,又能经乳注意:可透过胎盘屏障,胎儿血脑屏障功能较差,又能经乳 汁分泌,故应用时应注意。汁分泌,故应用时应注意。吗啡吗啡第9页,本讲稿共48页镇痛药第10页,本讲稿共48页第11页,本讲稿共48页【药理作用药理作用】1.中枢神经系统中枢神经系统 镇痛镇静作用镇痛镇静作用(武汉武汉“三镇三镇”)镇痛镇痛:作用强大,对持续性的钝痛优于间断性的:作用强大,对持续性的钝痛优于间断性的锐痛。皮下注射锐痛。皮下注射510mg即可减轻或消除疼痛。即可减轻或消除疼痛。镇静镇静:消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应。:消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应。可有欣快舒适感。可有欣快舒适感。第1
5、2页,本讲稿共48页【药理作用药理作用】抑制呼吸抑制呼吸 小剂量:呼吸变慢而深小剂量:呼吸变慢而深 大剂量:呼吸慢而浅,是中毒致死的主要原因。大剂量:呼吸慢而浅,是中毒致死的主要原因。镇咳:镇咳:作用于孤束核(是舌咽神经、迷走神经的中作用于孤束核(是舌咽神经、迷走神经的中 枢核团)的阿片受体,抑制咳嗽反射枢核团)的阿片受体,抑制咳嗽反射催吐、缩瞳:催吐、缩瞳:针尖样瞳孔是吗啡中毒的一项指标。针尖样瞳孔是吗啡中毒的一项指标。第13页,本讲稿共48页3.免疫系统免疫系统:有抑制作用。有抑制作用。包括抑制淋巴细胞增殖,减少细胞因子的分泌,减弱自然杀伤包括抑制淋巴细胞增殖,减少细胞因子的分泌,减弱自然
6、杀伤细胞的细胞毒作用,也可抑制人类免疫缺陷病毒(细胞的细胞毒作用,也可抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白诱)蛋白诱导的免疫反应。导的免疫反应。这可能就是吗非吸食者易感染这可能就是吗非吸食者易感染HIV病毒的主要原因。病毒的主要原因。【药理作用】【药理作用】第14页,本讲稿共48页【临床应用临床应用】1.镇痛镇痛:2.心源性哮喘心源性哮喘:镇静,可消除患者的紧张情绪,降低氧耗。镇静,可消除患者的紧张情绪,降低氧耗。抑制呼吸,降低中枢对抑制呼吸,降低中枢对CO2的敏感性。使急促的浅表呼吸得以缓解。的敏感性。使急促的浅表呼吸得以缓解。扩血管,降低外周阻力。扩血管,降低外周阻力。注意:休克、昏迷及严重
7、肺功能不全者禁用。注意:休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。3.止泻止泻:急慢性消耗性腹泻。急慢性消耗性腹泻。注意:细菌感染者应同时应用抗生素注意:细菌感染者应同时应用抗生素 第15页,本讲稿共48页1.治疗量下引起治疗量下引起:恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。低血压、呼吸抑制等。2.耐受性和依赖性耐受性和依赖性 戒断症状:兴奋、失眠、腺体分泌增加、戒断症状:兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤,呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大震颤,呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大【不良反应】【不良反应】第16页,本讲稿共48页可待因可待因 作用:作用:镇痛作用为吗啡的镇痛作用
8、为吗啡的1/12,镇咳作用为,镇咳作用为1/4。镇静作用弱,抑制呼吸作用轻。镇静作用弱,抑制呼吸作用轻。用途用途:无痰干咳,及剧烈频繁的咳嗽。:无痰干咳,及剧烈频繁的咳嗽。注意:注意:可致依赖性,不宜持续应用。可致依赖性,不宜持续应用。第17页,本讲稿共48页度冷丁度冷丁【作用作用】1.中枢神经系统中枢神经系统:与吗啡相似,较弱。持续时间短。:与吗啡相似,较弱。持续时间短。镇痛,镇静镇痛,镇静 抑制呼吸抑制呼吸 催吐:催吐:无镇咳作用无镇咳作用 可成瘾可成瘾 眩晕:可增加前庭器官的敏感性眩晕:可增加前庭器官的敏感性第18页,本讲稿共48页度冷丁度冷丁2.平滑肌平滑肌:类似吗啡,但较弱。:类似吗
9、啡,但较弱。肠道:提高张力,不致便秘。也无止泻作用。肠道:提高张力,不致便秘。也无止泻作用。胆道:平滑肌痉挛,提高胆内压,比吗啡弱。胆道:平滑肌痉挛,提高胆内压,比吗啡弱。支气管平滑肌:影响小,大剂量可致收缩。支气管平滑肌:影响小,大剂量可致收缩。子宫:不对抗催产素对子宫的作用。不缩短子宫:不对抗催产素对子宫的作用。不缩短 产程。产程。3.心血管心血管 体位性低血压:同吗啡体位性低血压:同吗啡 脑血管扩张:抑制呼吸使脑血管扩张:抑制呼吸使CO2积蓄。积蓄。第19页,本讲稿共48页【临床应用临床应用】1.镇痛镇痛 创伤性疼痛、手术后疼痛。内脏绞痛。晚期癌痛、产前创伤性疼痛、手术后疼痛。内脏绞痛。
10、晚期癌痛、产前24小小时不用。时不用。2.麻醉前给药及人工冬眠麻醉前给药及人工冬眠 【不良反应不良反应】治疗量与吗啡相似:恶心、呕吐、体位性低血压、眩晕等治疗量与吗啡相似:恶心、呕吐、体位性低血压、眩晕等 久用易成瘾久用易成瘾 抑制呼吸抑制呼吸 震颤、肌肉痉挛、惊厥:与其代谢产物去甲哌替啶有关。震颤、肌肉痉挛、惊厥:与其代谢产物去甲哌替啶有关。第20页,本讲稿共48页美沙酮美沙酮 Methadone 本本药药与与吗吗啡啡相相当当,但但成成瘾瘾性性产产生生较较慢慢,程程度度较较轻,临床可用于各种剧痛,也用于脱毒治疗。轻,临床可用于各种剧痛,也用于脱毒治疗。第21页,本讲稿共48页芬太尼芬太尼 F
11、entanyl 镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的80倍,用于各种剧痛。倍,用于各种剧痛。芬芬太太尼尼缓缓释释透透皮皮贴贴剂剂(多多瑞瑞吉吉)美美国国FDA批批准准,1991年年上上市市,已已在在45个个国国家家、地地区区应应用用,用用于于癌癌症症的的疼痛。疼痛。第22页,本讲稿共48页罗通定罗通定 Rotundine 即即延延胡胡索索乙乙素素,无无明明显显的的成成瘾瘾性性,临临床床主主要要口口服服用于慢性持续性钝痛和内脏痛、痛经。用于慢性持续性钝痛和内脏痛、痛经。李李时时珍珍本本草草纲纲目目:治治一一身身上上下下诸诸痛痛,用用之之中中的,妙不可言。的,妙不可言。第23页,本讲稿共48页二、解热
12、、镇痛、抗炎药二、解热、镇痛、抗炎药(一)(一)水杨酸类水杨酸类 阿司匹林、乙酰水杨酸,、阿司匹林、乙酰水杨酸,、作用及用途作用及用途 1.解热作用解热作用;2.镇痛作用镇痛作用;3.消炎抗风湿作用消炎抗风湿作用;4.抗血栓形成作用抗血栓形成作用:抑制环加氧酶抑制环加氧酶(PG合成酶合成酶),减少血栓烷减少血栓烷A2(TXA2)合成合成,抑制血小板聚集抑制血小板聚集,防止血栓形成防止血栓形成.第24页,本讲稿共48页解热镇痛:解热镇痛:感冒发热、肌肉关节疼痛感冒发热、肌肉关节疼痛 急性风湿热、类风湿急性风湿热、类风湿关节炎关节炎 小剂量小剂量预防心肌梗塞、脑血栓及术后血栓形成预防心肌梗塞、脑血
13、栓及术后血栓形成。临床应用临床应用第25页,本讲稿共48页(二)、(二)、苯胺类苯胺类扑热息痛扑热息痛(对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚)解解热热作作用用强强,止止痛痛效效果果较较差差,无无抗抗炎炎抗抗风风湿湿作作用用.临临床床用于解热镇痛。用于解热镇痛。(三)、(三)、吡唑酮类吡唑酮类 保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松 解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱,抗风湿作用较强抗风湿作用较强 主要用于主要用于 风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎.急性痛风(保泰松)急性痛风(保泰松)不不良良反反应应 较较多多且且严严重重.因因血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率高高,与与其其它它药物合用时应予注意药物合用
14、时应予注意.第26页,本讲稿共48页(四)、(四)、其它抗炎有机酸类其它抗炎有机酸类 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)抗抗炎炎抗抗风风湿湿和和解解热热镇镇痛痛作作用用突突出出,但但不不良良反反应应多多,仅仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例。用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例。同类药物还有同类药物还有布洛芬布洛芬和和炎痛喜康炎痛喜康等。等。(五)、(五)、解热镇痛药的复方配伍解热镇痛药的复方配伍 常制成复方制剂常制成复方制剂,如如APC、复方扑尔敏片等。、复方扑尔敏片等。第27页,本讲稿共48页三、镇痛药与毒品三、镇痛药与毒品 纳洛酮纳洛酮 拮抗阿片受体,阻断吗啡的作用。拮抗阿片受体,
15、阻断吗啡的作用。与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽 用于:解救吗啡中毒用于:解救吗啡中毒 药理工具药药理工具药第28页,本讲稿共48页成瘾性镇痛药过量的救治 纳洛酮可应用于治疗成瘾性镇痛药过量患者,解除成瘾性镇痛药的呼吸抑制及其它中枢抑制症状和镇痛作用。临床应用表明:纳洛酮治疗成瘾性镇痛药过量,起效快,催醒作用强,副作用小,疗效显著,是治疗成瘾性镇痛药过量的一种可靠方法,值得推荐使用。第29页,本讲稿共48页 能特异性阻断大脑皮质和边缘系统的兴奋性递质谷氨酸受体。能产生明显的分离麻醉(dissociative anesthesia),即患者感觉与所处环境分离。注射药物后很
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