莨菪烷类抗胆碱药物的分析.pptx
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1、本章基本要求本章基本要求 一、掌握莨菪烷类抗胆碱药物的结构特征、理化性质、鉴别和含量测定的基本原理与方法。二、熟悉本类药物含量测定的酸性比色法,非水滴定法和HPLC法。三、了解本类药物的体内分析方法。第1页/共18页 莨菪烷类抗胆碱药物:是由莨莨菪烷类抗胆碱药物:是由莨菪烷衍生物的氨基醇与不同有机酸菪烷衍生物的氨基醇与不同有机酸缩合成酯的生物碱。如:缩合成酯的生物碱。如:颠茄生物颠茄生物碱,古柯生物碱。碱,古柯生物碱。莨菪烷类药物第2页/共18页 一、基本结构与化学性质一、基本结构与化学性质(一)典型药物的结构(一)典型药物的结构 硫酸阿托品硫酸阿托品 氢溴酸东莨菪碱氢溴酸东莨菪碱 (atro
2、pine sulfate)(copolamine hydrobromide)第一节第一节 莨菪烷类药物的结构与性质莨菪烷类药物的结构与性质第3页/共18页氢溴酸后马托品一、基本结构与化学性质第4页/共18页 典型药物的结构:典型药物的结构:第三节 托烷类药物硫酸莨菪碱第5页/共18页氢溴酸山莨菪碱 典型药物的结构:典型药物的结构:第6页/共18页甲溴东莨菪碱 典型药物的结构:典型药物的结构:第7页/共18页丁溴东莨菪碱 典型药物的结构:典型药物的结构:第8页/共18页(二)主要理化性质二)主要理化性质1.水解性水解性 本类药物分子结构中具有酯的结构,易水解。本类药物分子结构中具有酯的结构,易水
3、解。以阿托品为例,水解生成莨菪醇以阿托品为例,水解生成莨菪醇()和莨菪和莨菪 酸酸()。2.碱性碱性 阿托品和东莨菪碱的结构中,五元脂环上含有阿托品和东莨菪碱的结构中,五元脂环上含有 叔胺氮原子叔胺氮原子,具有较强的碱性具有较强的碱性,易与酸成盐。如易与酸成盐。如 阿托品的阿托品的pKb1为为4.35。一、基本结构与化学性质一、基本结构与化学性质第9页/共18页 3.旋光性旋光性 氢氢溴溴酸酸东东莨莨菪菪碱碱结结构构中中含含有有不不对对称称碳碳原原子子,呈呈左左旋旋体体,比比旋旋度度为为-24至至-27,而而阿阿托托品品结结构构中中虽虽然然也也含含有有不不对对称称碳碳原原子子,但但因因外外消消
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