受体阻断药.pptx
《受体阻断药.pptx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《受体阻断药.pptx(31页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、 第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)延安大学医学院延安大学医学院 药理教研室药理教研室 侯延丽侯延丽第一页,共三十一页。第二页,共三十一页。受体阻断药受体阻断药 1、2受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明酚妥拉明、苄酚明 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪,为降压药哌唑嗪,为降压药 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾,为科研工具药育亨宾,为科研工具药第三页,共三十一页。【药理作用】【药理作用】能竞争性地阻断能竞争性地阻断1及及2 肾上腺素受体肾上腺素受体.(短效短效)1、血管和血压:、血管和血压:直接舒张血管作用。直接舒张
2、血管作用。阻断血管平滑肌的阻断血管平滑肌的1受体,血管舒张,血压下降受体,血管舒张,血压下降,对对V和和小小V的阻断强于的阻断强于A,外周阻力降低。,外周阻力降低。引起直立性低血压引起直立性低血压 酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine 立其丁立其丁regitine)一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药【体内过程体内过程】口服口服F低,维持低,维持3-6h;肌注维持肌注维持30-45min 第四页,共三十一页。反射性兴奋交感反射性兴奋交感反射性兴奋交感反射性兴奋交感阻断突触前膜阻断突触前膜阻断突触前膜阻断突触前膜22受体受体受体受体 ,促,促,促,促NE NE 释放,冲动心脏的释放,冲
3、动心脏的释放,冲动心脏的释放,冲动心脏的 1 1受体,受体,受体,受体,心输出量增加。心输出量增加。心输出量增加。心输出量增加。2、心脏:、心脏:兴奋兴奋兴奋胃肠道平滑肌,增兴奋胃肠道平滑肌,增加胃酸分泌加胃酸分泌胃酸分泌增加,胃酸分泌增加,皮肤潮红皮肤潮红3、其他:、其他:拟胆碱作用拟胆碱作用:阻断阻断5-HT 释放组胺释放组胺阻滞钾通道阻滞钾通道心肌细胞心肌细胞Ca 2+内流内流 第五页,共三十一页。【临床应用临床应用】1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.用于静脉滴注用于静脉滴注NA发生外漏。发生外漏。v3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其
4、骤发高血压。骤发高血压。5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。急性心肌梗死和充血性心力衰竭。4.4.抗休克抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。适用于感染性、心源性和神经性休克。适用于感染性、心源性和神经性休克。适用于感染性、心源性和神经性休克。6.阳痿阳痿 用于诊断或治疗。用于诊断或治疗。阴茎海绵体内注射阴茎海绵体内注射阴茎海绵体内注射阴茎海绵体内注射第六页,共三十一页。【不良反响】【不良反响】1.体位性低血压体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4.心动过
5、速,心率失常,诱发和加重心绞痛。心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。【不良反响】【不良反响】1.体位性低血压体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。增加。4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。第七页,共三十一页。妥拉唑林妥拉唑林 (tolazoline)特点特点:1.口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主。口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主。2.用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反响发
6、生率高。不良反响发生率高。第八页,共三十一页。酚苄明酚苄明 (phenoxybenzamine)2.口服吸收差口服吸收差(2030%);因剌激性强,不作皮下和肌;因剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。【体内过程及特点体内过程及特点】1.起效慢起效慢,氯乙胺基氯乙胺基乙撑亚胺乙撑亚胺 基才能与基才能与受体结受体结合。合。3.作用久作用久:脂溶性大,缓慢释放,排泄慢脂溶性大,缓慢释放,排泄慢,一次用药一次用药,可维持可维持3-4天天第九页,共三十一页。药理作用药理作用 非竞争性非竞争性 受体阻断药。受体阻断药。(长效长效)特点:特点:1.1受体阻断
7、作用受体阻断作用缓慢,强大,持久缓慢,强大,持久。具有显著的。具有显著的降降压压作用,作用,以舒张压降低明显,易致体位性低血压以舒张压降低明显,易致体位性低血压 2.心率:心率:通过减压反射;通过减压反射;阻滞突触阻滞突触2R;阻滞阻滞NE再摄取;再摄取;抗抗组胺样作用;组胺样作用;5羟色胺样作用羟色胺样作用第十页,共三十一页。临床应用临床应用1.外周血管痉挛性疾病。外周血管痉挛性疾病。2.抗休克。抗休克。3.治疗嗜铬细胞瘤。治疗嗜铬细胞瘤。4.良性前列腺增生引起的排尿困难。良性前列腺增生引起的排尿困难。体位性低血压体位性低血压心动过速心动过速心动过速心动过速心律失常心律失常心律失常心律失常不
8、良反响不良反响出血性、创伤性、感染性休克,在补足血容量时用出血性、创伤性、感染性休克,在补足血容量时用 不宜手术者或术前准备不宜手术者或术前准备 第十一页,共三十一页。阻断阻断1 1受体,使受体,使血管扩张血管扩张,血压血压血压血压 对对2受体无明显作用受体无明显作用,故无明显加快心率的作用,也故无明显加快心率的作用,也不增加肾素的分泌不增加肾素的分泌。第二节第二节 选择性选择性1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪prazosin)【药理作用】【药理作用】【临床应用临床应用】高血压高血压 良性前列腺肥大良性前列腺肥大良性前列腺肥大良性前列腺肥大【不良反响】【不良反响】首剂效应首剂效应首剂效应首
9、剂效应特拉唑嗪特拉唑嗪terazosin 特点:生物利用度高、作用时特点:生物利用度高、作用时间长、间长、口服吸口服吸收收 好好第十二页,共三十一页。选择性选择性2受体阻断药受体阻断药 易进入中枢神经系统易进入中枢神经系统,阻断阻断2受体,可促进受体,可促进 NA的释放,增加交感神经张力,导致血压升高,的释放,增加交感神经张力,导致血压升高,心率加快。阻断心率加快。阻断5-HT受体。受体。育亨宾育亨宾主要用做实验研究中的工具药。主要用做实验研究中的工具药。第十三页,共三十一页。第十四页,共三十一页。第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 2.按有无内在拟交感活性分按有无内在拟交感活
10、性分:1.按对受体的选择性分:按对受体的选择性分:分类分类 选择性阻断选择性阻断1 阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔 阻断阻断1 1和和和和 2 2 普萘洛尔普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔等。、纳多洛尔、噻吗洛尔等。阻断阻断阻断阻断 和和和和 受体受体受体受体 拉贝洛尔拉贝洛尔拉贝洛尔拉贝洛尔有内在拟交感活性:有内在拟交感活性:吲哚洛尔、醋丁洛尔吲哚洛尔、醋丁洛尔、氧烯洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、阿普洛尔无内在拟交感活性:普萘洛尔无内在拟交感活性:普萘洛尔 等等 第十五页,共三十
11、一页。第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药【药理作用药理作用】1.受体阻断作用受体阻断作用心脏:心脏:抑制抑制心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低,血压稍降低。此作用是本类药物的药理心肌氧耗量降低,血压稍降低。此作用是本类药物的药理心肌氧耗量降低,血压稍降低。此作用是本类药物的药理心肌氧耗量降低,血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用根底。作用根底。作用根底。作用根底。呼吸道阻力增加,对正常人无影
12、响;但对哮喘的病人,呼吸道阻力增加,对正常人无影响;但对哮喘的病人,呼吸道阻力增加,对正常人无影响;但对哮喘的病人,呼吸道阻力增加,对正常人无影响;但对哮喘的病人,可诱发和加重哮喘。可诱发和加重哮喘。可诱发和加重哮喘。可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用哮喘病人禁用。1 1受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断支气管:支气管:2 2受体阻断受体阻断收缩收缩第十六页,共三十一页。血管血管短期应用短期应用由于阻断由于阻断由于阻断由于阻断 2受体和代偿性交感反射,可使肝、肾、受体和代偿性交感反射,可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少减少,但,但,但,但长期应用长期应用可可
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 受体 阻断
限制150内