消化系统用药(2.ppt
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1、第五章第五章 消化系统用药消化系统用药(2 2 h)h)(Digestive System(Digestive System Agents)Agents)组胺的形成:组胺的形成:L L-Histidine-Histidine 经经脱羧酶的作用形成脱羧酶的作用形成HistamineHistamine;然然后储存于组织的肥大细胞中,分后储存于组织的肥大细胞中,分布于肺、胃肠道和皮肤,游离组布于肺、胃肠道和皮肤,游离组胺与肌体中相应的受体作用而产胺与肌体中相应的受体作用而产生生理反应生生理反应。作用包括作用包括:a.a.兴奋平滑肌兴奋平滑肌(H1-H1-受体受体):支气管痉挛性收缩,呼吸困难:支气管
2、痉挛性收缩,呼吸困难(哮喘哮喘者尤甚者尤甚),),胃肠道平滑肌收缩致腹泻;子胃肠道平滑肌收缩致腹泻;子宫平滑肌收缩致腹痛。宫平滑肌收缩致腹痛。b.b.促进胃壁腺分促进胃壁腺分泌泌(H2-H2-受体受体)胃酸分泌增多,引起胃壁胃酸分泌增多,引起胃壁的自消化而致溃疡。的自消化而致溃疡。c.c.扩张血管扩张血管(兴奋兴奋各处的血管平滑肌的各处的血管平滑肌的H H1 1-受体和受体和H2-H2-受体受体),致血压下降而休克。,致血压下降而休克。与组织胺形成、释放和作用相对与组织胺形成、释放和作用相对应,应,抗组胺药也有三种抗组胺药也有三种。依据受体。依据受体的不同,可以分为的不同,可以分为H1-H1-
3、受体拮抗剂和受体拮抗剂和H2-H2-受体拮抗剂。前者用于治疗变态受体拮抗剂。前者用于治疗变态反应性疾病反应性疾病,已讲过。后者用于胃溃已讲过。后者用于胃溃疡的治疗,与质子泵抑制剂一起构疡的治疗,与质子泵抑制剂一起构成抗溃疡药。成抗溃疡药。抗溃疡药抗溃疡药(Antiulcer Drugs)Antiulcer Drugs)消化性溃疡主要是指胃消化性溃疡主要是指胃(幽门幽门)溃溃疡和十二指肠溃疡。主要是胃酸分疡和十二指肠溃疡。主要是胃酸分泌过多,引起胃液对胃壁自消化而泌过多,引起胃液对胃壁自消化而致。传统的药物只是用抗酸药,碳致。传统的药物只是用抗酸药,碳酸氢钠,氢氧化铝中和胃酸。近代酸氢钠,氢氧化
4、铝中和胃酸。近代揭示了胃酸的分泌机制后才出现了揭示了胃酸的分泌机制后才出现了真正的抗溃疡药。真正的抗溃疡药。最开始是由组胺,乙酰胆碱,最开始是由组胺,乙酰胆碱,胃泌素刺激相应的三者受体。其中胃泌素刺激相应的三者受体。其中组胺刺激的作用最大,故,组胺刺激的作用最大,故,H H2 2 2 2受体受体拮抗剂是最主要的药物。乙酰胆碱,拮抗剂是最主要的药物。乙酰胆碱,胃泌素受体拮抗剂作为药物可忽略。胃泌素受体拮抗剂作为药物可忽略。最后是由质子泵把氢离子压入胃腔最后是由质子泵把氢离子压入胃腔形成胃酸,故干扰形成胃酸,故干扰H H+/K/K+-ATP-ATP酶的酶的质质子泵抑制剂也是主要的药物之一。子泵抑制
5、剂也是主要的药物之一。1 1 H2-antagonistsH2-antagonistsa.a.咪唑类咪唑类 60 60年代发现促进胃酸分泌的组胺年代发现促进胃酸分泌的组胺H2H2受体。但组胺受体。但组胺H1H1受体拮抗剂对受体拮抗剂对H2H2受体却受体却没有作用没有作用,无奈只能从组胺的结构改造无奈只能从组胺的结构改造开始,保留咪唑而改变侧链。发现侧链开始,保留咪唑而改变侧链。发现侧链含有胍的对含有胍的对H2H2受体有作用。增长碳链为受体有作用。增长碳链为4 4个,得到咪叮硫脲(个,得到咪叮硫脲(burimamideburimamide)。)。后来,得到甲硫咪脲(甲硫后来,得到甲硫咪脲(甲硫咪
6、特,咪特,metiamindemetiaminde),),19721972年年合成成功西咪替丁,是第一个合成成功西咪替丁,是第一个高活性的高活性的H2H2受体拮抗剂。用于受体拮抗剂。用于胃和十二指肠溃疡、上消化道胃和十二指肠溃疡、上消化道出血,为临床常用的第一代抗出血,为临床常用的第一代抗溃疡药物。溃疡药物。由咪唑五元环,硫醚,和末端的胍组成。由咪唑五元环,硫醚,和末端的胍组成。西咪替丁西咪替丁 在过量稀盐酸中,氰基缓慢水在过量稀盐酸中,氰基缓慢水解,生成氨甲酰胍,再加热水解成解,生成氨甲酰胍,再加热水解成胍。与铜离子结合呈蓝灰色沉淀,胍。与铜离子结合呈蓝灰色沉淀,可与一般胍类化合物相区别。可
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