(7.1.1)--β-内酰胺类抗生素.ppt
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1、-内酰胺类抗生素 学习目标 1.掌握:天然青霉素和半合成青霉素的抗菌谱、临床应用及不良反应,头孢菌素各代代表药的特点和应用。2.熟悉:-内酰胺类抗生素的作用机制。1.能对常见感染性疾病进行用药指导。2.能识别青霉素过敏性休克及其他不良反应,并作出初步处理。1.培养善于发现、主动思考、严谨的科研精神。2.培养自力更生的品质及强烈的制度自信感。技能目标 素质目标 知识目标【化学结构】头孢类:7-氨基头孢烷酸(7-ACA)青霉素类:6-氨基青霉烷酸(6-APA)-内酰胺环-内酰胺环-内酰胺类抗生素的结构分类种类青霉素类天然青霉素、半合成青霉素头孢菌素类1-4代其它-内酰胺类碳青霉素类、头霉素、氧头孢
2、烯类-内酰胺酶抑制剂棒酸、舒巴坦类-内酰胺类抗生素的分类第一节 青霉素类天然青霉素青霉菌由青霉菌培养液提取获得含有5种(X、F、G、K、双氢F)青霉素其中以青霉素G性质较稳定,作用最强,低毒价廉【特点】天然青霉素水溶液性质不稳定易水解易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用 不耐热,室温下24小时大部分降解失效,故用前配制。干燥粉末,剂量用U表示。水溶液为短效制剂。【特点】天然青霉素-青霉素G【体内过程】12几乎全部以原形从肾脏排泄,90%经肾小管分泌;与丙磺舒合用可延长作用时间。3主要分布于细胞外液,不易进入骨组织及脓液腔中,不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度不耐酸,口服吸收少
3、,需肌注或静滴,肌注30min达峰天然青霉素-青霉素G【抗菌作用特点】繁殖期杀菌药,抗菌活性强对G+作用强,对G-菌作用弱属窄谱抗生素 1、大多数革兰阳性菌:G+球菌:G+杆菌:2、革兰阴性球菌 G-球菌:3、螺旋体及放线菌:脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、敏感的葡萄球菌白喉、炭疽杆菌、破伤风、产气荚膜杆菌梅毒、钩端、回归热螺旋体;放线菌天然青霉素-青霉素G【抗菌谱】与青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶,抑制细菌细胞壁的合成天然青霉素-青霉素G【抗菌机制】请大家思考:青霉素对人危害的大小?0102多数细菌对青霉素不易耐药,金黄色葡萄球菌易产生生成-内酰胺酶:抑制此酶
4、类,将克服细菌的耐药性并提高本类药物的疗效03药物改变PBPs的结构、改变细胞壁的通透性天然青霉素-青霉素G【耐药性】1.1.G G+球菌球菌感染感染u溶血性链球菌感染:(首选)蜂窝组织炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、猩红热、心内膜炎;u肺炎链球菌感染:大叶性肺炎、急性支气管炎、支气管肺炎、脓胸;u草绿色链球菌感染:亚急性感染性心内膜炎u敏感的金黄色葡萄球菌感染:败血症、疖、痈、骨髓炎【临床应用】天然青霉素-青霉素G【临床应用】天然青霉素-青霉素GG+杆菌感染:破伤风、白喉、气性坏疽,合用相应的抗毒素,2.螺旋体感染:梅毒、钩端螺旋体病、回归热4.G-球菌感染:流行性脑脊髓膜炎、淋病3.放线
5、菌病5.天然青霉素-青霉素G【不良反应】过敏反应青霉素脑病 赫氏反应 其他天然青霉素-青霉素Gu是青霉素最常见的不良反应u表现:皮肤过敏反应和血清病样反应较多见,最严重的是过敏性休克,可致呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制而死亡u机理:青霉素溶液中的降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物所致,机体接触后在5-8天内产生抗体,再次接触时即产生变态反应。过敏反应天然青霉素-青霉素Gu防治措施过敏性休克是衡量仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;皮肤试验:初次使用、用药间隔3天以上或换批号必须做皮试,阳性者禁用;避免滥用和局部用药,避免没有急救药、抢救设施以及饥饿时注射;注射液需现配现用,(
6、用生理盐水),用药后需观察30分钟一旦发生过敏性休克,用肾上腺素抢救,必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺药青霉素脑病天然青霉素-青霉素Gv静脉快速滴注大剂量青霉素时,可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷、精神失常等。其他v治疗梅毒、炭疽时,症状加剧,表现为全身不适、发热、咽痛、寒战、心动过速,甚至危及生命。赫氏反应v肌内注射可产生局部疼痛、红肿、硬结,大剂量iv引起 水、电解质紊乱与大量病原体被杀死释放的毒素致热源有关0102应用青霉素类药物前应详细询问患者有无用药过敏史及变态反应性疾病,如哮喘、荨麻疹等,对-内酰胺类药物过敏者禁用。有其他药物过敏史或有变态反应疾病者须谨慎使用。青霉素水溶液不稳定,20
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- 7.1 内酰胺 抗生素
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