镇咳祛痰及平喘药药理学.pptx
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1、【药理作用与机制药理作用与机制】激动支气管平滑肌细胞激动支气管平滑肌细胞受体受体激动肥大细胞激动肥大细胞受体受体 激动激动1心率加快、心律失常、心率加快、心律失常、室颤,缺氧时更为敏感。室颤,缺氧时更为敏感。一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第1页/共35页 ACPKAG蛋白蛋白cAMPATPCa2+支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛第2页/共35页心脏反应心脏反应肌肉震颤肌肉震颤代谢紊乱代谢紊乱不不 良良 反反 应应第3页/共35页【临床应用临床应用】肾上腺素(肾上腺素(adrenalineadrenaline)皮下注射用于哮喘急性发作皮下注射用于哮喘急性发作麻黄碱(麻黄碱(ephe
2、drineephedrine)作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作发作异丙肾上腺素(异丙肾上腺素(isoprenalineisoprenaline)吸入控制哮喘急性发作;长期应用吸入控制哮喘急性发作;长期应用 严重心律严重心律失常失常 选择性2受体激动剂第4页/共35页沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol)对呼吸道有高选择性;对呼吸道有高选择性;对支气管平滑肌对支气管平滑肌 2 2受体的作用远大于对心脏受体的作用远大于对心脏 1 1受受体的作用;体的作用;扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近,但作用更扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近,但作用更持久;
3、持久;气雾吸入气雾吸入迅速缓解哮喘症状迅速缓解哮喘症状口服口服控制频发性或慢性哮喘控制频发性或慢性哮喘第5页/共35页特布他林特布他林克仑特罗克仑特罗氯丙那林氯丙那林选择性选择性2 2受体激动剂受体激动剂第6页/共35页【平喘作用与机制平喘作用与机制】1.1.舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶(抑制磷酸二酯酶(PDEPDE)阻断腺苷受体阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放增加内源性儿茶酚胺的释放 2.2.增加呼吸肌(膈肌)收缩力增加呼吸肌(膈肌)收缩力3.3.强心利尿作用强心利尿作用4.4.抗炎作用抗炎作用二、茶碱类二、茶碱类第7页/共35页【临床应用临床应用】氨茶碱(氨茶碱(
4、aminophyllineaminophylline)胆茶碱(胆茶碱(cholinetheophyllinatecholinetheophyllinate)丙羟茶碱(丙羟茶碱(proxyphyllineproxyphylline)二羟丙茶碱(二羟丙茶碱(diprophyllinediprophylline)茶碱缓释剂茶碱缓释剂 第8页/共35页支气管哮喘支气管哮喘慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease chronic obstructive pulmonary disease,COPD)心源性哮喘心源性哮喘氨茶碱稀释后缓慢静注!
5、氨茶碱稀释后缓慢静注!第9页/共35页 第10页/共35页异丙托溴铵异丙托溴铵对支气管平滑肌选择性较高;对支气管平滑肌选择性较高;对心血管系统的作用不明显,对痰液分泌和痰液对心血管系统的作用不明显,对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响;粘稠度无明显影响;对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好;炎患者疗效较好;2 2受体激动药的替代药。受体激动药的替代药。三、抗胆碱药三、抗胆碱药第11页/共35页特点:特点:基本作用机制:强大的抗炎作用和免疫抑制作用基本作用机制:强大的抗炎作用和免疫抑制作用吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一线药物吸入性糖
6、皮质激素已成为治疗哮喘的第一线药物吸入吸入GCsGCs的主要不良反应是局部不良反应的主要不良反应是局部不良反应 四、糖皮质激素四、糖皮质激素第12页/共35页【平喘机制平喘机制】抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制气道的高反应性抑制气道的高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性倍氯米松倍氯米松 (beclomethasonebeclomethasone)第13页/共35页【临床应用临床应用】用于支气管扩张药不能满意控制病情的支气管哮喘病人用
7、于支气管扩张药不能满意控制病情的支气管哮喘病人气雾吸入气雾吸入不能缓解急性症状不能缓解急性症状第14页/共35页五、白三烯调节药五、白三烯调节药扎鲁司特扎鲁司特选择性选择性CysLT1受体的拮抗剂受体的拮抗剂抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应反应减少哮喘病人糖皮质激素及减少哮喘病人糖皮质激素及2受体激动药受体激动药的用的用量量临床应用临床应用 轻至中度慢性哮喘的预防及轻至中度慢性哮喘的预防及治疗治疗 严重哮喘病人的辅助治疗严重哮喘病人的辅助治疗第15页/共35页【药理作用机制药理作用机制】稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒阻止抗原
8、诱导的脱颗粒抑制非特异性支气管高反应性抑制非特异性支气管高反应性六、抗过敏平喘药六、抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠第16页/共35页【临床应用临床应用】临床给药方式:粉雾吸入临床给药方式:粉雾吸入不适用于哮喘急性发作期的治疗不适用于哮喘急性发作期的治疗主要用于主要用于预防预防哮喘的发作哮喘的发作第17页/共35页大纲要求大纲要求1镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌证;右美沙芬镇咳作用特点。2祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰作用。3平喘药的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、布地奈德的平喘特点;抗过敏药色甘酸钠的作用特点;选择性2受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点,
9、非选择性受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点;茶碱类的平喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点,茶碱类的制剂特点;异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。第18页/共35页1可产生成瘾性的镇咳药是 AAmonium chlorid(氯化铵)BPentoxyverine(喷托维林)CCodeine(可待因)DBenzonatate(苯佐那酯)EDextromethorph(右美沙芬)2哪一药物属于溶解性祛痰药?AAmonium chlorid(氯化铵)BAminophylline(氨茶碱)CN-acetylcysteine(N-乙酰半胱氨酸)DDextromethorph(右美沙芬)EClen
10、buterol(克伦特罗)答案答案答案答案第19页/共35页4Salbutamol(沙丁胺醇)的特点不包括以下哪一项?A对2受体的选择性比异丙肾上腺素高B心脏反应比异丙肾上腺素轻微C可收缩支气管粘膜血管D用于治疗支气管哮喘E可气雾吸入给药3Salbutamol(沙丁胺醇)与治疗哮喘无关的作用是 A骨骼肌震颤 B舒张支气管平滑肌C激活腺苷酸环化酶D抑制肥大细胞释放过敏介质E激活2受体答案答案答案答案第20页/共35页5Formoterol(福莫特罗)属于下述哪一类药物?A祛痰药B肾上腺素受体激动药C糖皮质激素类药D非成瘾性中枢性镇咳药EM受体阻断药6通过扩展支气管平滑肌,并收缩支气管黏膜血管而产
11、生平喘作用的药物是 AAdrenaline(肾上腺素)BAminophylline(氨茶碱)CIpratropium bromide(异丙托溴胺)DCromolyn sodium(色甘酸钠)EKetotifen(酮替芬)答案答案答案答案第21页/共35页7关于aminophylline(氨茶碱),以下哪一项是错误的?A为控制急性哮喘,应快速静脉注射B可松弛支气管和其他平滑肌C可兴奋心脏D可兴奋中枢E有一定的利尿作用8关于糖皮质激素治疗哮喘的叙述,错误是 A局部抗炎作用B减少白三烯的生成C可吸入给药D对磷脂酶A2有抑制作用E对磷酸二酯酶有抑制作用答案答案答案答案第22页/共35页9糖糖皮皮质质激
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