配体受体结合.pptx
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1、配体受体结合函数配体-受体结合模型溶剂对配体受体结合的影响物理性质决定的配体-受体结合 目 录第1页/共12页通则回目录配体受体在活体内的交互取决于大量的多样的因素。一旦配体和受体足够接近,配体可以分散和到达到对应受体的结合位点。这需要配体和受体之间的识别。这可能是由配体和受体之间的长程静电相互作用,然后由短程氢键和范德华相互作用。这些相互作用广泛变化。水分子将被绑定取代,虽然有些可能留存在表面和居中绑定影响。第2页/共12页配体L和受体R:结合过程对应的处理确定所述双分子缔合速率常数,导通率,Kon。在解除绑定过程决定了双分子解离速率常数,解离速率,Koff。配体受体结合函数回目录第3页/共
2、12页系统的受体配体结合。(a)在锁和钥匙模型中,配体(绿色)恰好装配到受体结合位点(紫色)。(b)该配体与受体弱相关联和诱导产生的结合构象变化。(c)配体优先结合于该受体的某些一致构象。实施方法回目录第4页/共12页在配体-受体结合的第一种模型,埃米尔菲舍尔提出,受体和配体组合在一起就像锁和钥匙.在这个比喻中,可以方便的观看锁和钥匙之间的区别。然而,在锁和钥匙的画面,受体和配体是刚性的实体。在现实中,结合是伴随某种程度的构象变化的。这可以在“拉链”或者“手到手套”的类比来形容受体-配体相互作用。构象变化可以被认为是一种由于结合不同优势构象的诱导契合。构象选择合奏分子中的结合和未结合状态或两者
3、的组合。一些结合模型都是在药物设计特别感兴趣的。配体-受体结合模型回目录第5页/共12页溶剂周围的配体和受体对它们的结合有非常重要的影响。与像甲醇或脂质膜的疏水性内部非极性环境相比在像水的极性溶剂中结合亲和力非常不同。这是因为结合总是涉及配体-受体相互作用和配体-溶剂和受体-溶剂相互作用之间的竞争。周围的离子强度和pH会影响配体和受体之间的静电相互作用的强度。Viscogens和拥挤代理也可以影响配体-受体结合。它们可通过它们的粘度影响结合亲和力或通过动力学改变介电性能。溶剂对配体受体结合的影响回目录第6页/共12页配体-受体结合包括通过配体置换的配体-水分子和受体水分子的相互作用受体和水与水
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