药用辅料学总结.docx
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1、名词解释:药用辅料:药物加工成各种类型的制剂时,通常要参加一些有助于制剂成型、稳定,使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种关心物质药用辅料学:应用现代科学技术,争辩辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药物辅料的开发、应用等的一门综合性应用技术学科液体制剂:不仅包括化学药物以不同的分散方法和分散程度在适宜的分散介质中制成的液体分散系统,还包括承受适宜的浸出溶剂和方法提取药材中有效组分而制得的液体制剂外表活性剂:在液体中仅参加少量即能使液体外表张力下急速下降的物质增溶剂:某些难溶性药物分散于溶剂中参加外表活性剂形成胶团后,溶解度增大,并形成单相缔合胶体溶液的过程助溶剂:由于其次种
2、物质存在而增加难溶性药物在某一溶剂中溶解度的现象,这种其次种物质称为助溶剂两者区分:増溶是外表活性剂,是被増溶物质以不同形式与胶束结合而増溶;助溶是由于形成络合物、复合盐、大分子物质等胶团:外表活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子,称为胶团或胶束临界胶团浓度CMC:在肯定温度和浓度条件下,胶团有肯定的分子缔合数,开头形成胶团时的浓度,称为临界胶团浓度昙点:某些聚氧乙烯基的非离子型外表活性剂,当温度上升至某一温度时,局部析出而使溶液变浑浊,温度降低后又澄明,这个由澄明变浑浊的现象叫起昙,转变的温度称为昙点或浊点。吸湿:当空气中的水蒸气分压大于物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时,固体物料粉末吸附水分的现
3、象临界相对湿度CRH:当相对湿度提高到某肯定值时,水溶性的物料粉末的吸湿量急剧增加,此时的相对湿度称为CRH。CRH 为水溶性药物的固有特征,越小则物料越易吸湿 填充剂:稀释剂用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性,利于制剂成型和分剂量的赋形剂吸取剂用以吸取原料中多量液体成分的赋形剂 气雾剂:药物与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中,使用时借抛射作用使内容物呈雾状、泡沫状或其他形态喷出的剂型 抛射剂:气雾剂中使用具抛射作用的辅料称为抛射剂乳剂:也称乳浊液,是两种互不相溶的液相组成的非均相分散系统,通常由一种液相以细小的液滴形式分散在另一种液相而形成的混悬剂:难溶性固体药
4、物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均相液体分散体系的剂型助悬剂:增加分散介质的黏度以降卑微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂润湿剂:促进疏水性药物微粒被分散介质潮湿的附加剂防腐剂:抑制微生物生长生殖的化学物品,也称抑菌剂氯化钠等渗当量值的含义:指与 1g 药物呈现等渗效应的氯化钠的量,用E 表示。非选择题型辅料的分类:按药物剂型的物态固体、半固体、液体、气体液体制剂的特点 吸取快,作用快速 给药途径广泛 削减某些药物的刺激性 服用便利 表达复方制剂综合作用液体制剂的分类:均相分散系统非均相分散系统分散介质的作用:溶解、分散、浸出分散介质的分类按化学性质分类极性溶剂:水 甘油 二甲基亚砜
5、等半极性溶剂:乙醇 丙二醇 聚乙二醇等非极性溶剂:脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯 肉豆蔻酸异丙酯等水性质:能与乙醇 甘油 丙二醇等溶剂以任意比例混合,溶解范围广泛 注射用水为纯化水经蒸馏所得的水需通过热原检查乙醇性质:易挥发 易燃烧 沸点为 78.3 乙醇/水共沸液的最低沸点为 78.15乙醇为半极性溶剂与水混合时,体积缩小同时温度上升乙醇作为浸出溶剂:一般乙醇含量在 90以上时适宜浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等乙醇含量在 5070时,适于浸提生物碱、苷类等乙醇含量在 50以下,适于浸提苦味质、蒽醌类化合物等乙醇含量大于 40,能延缓很多药物成分如脂类、苷类等的水解,增加制剂的稳定性 乙醇含量
6、大于 20 具有防腐作用丙二醇:优于甘油的常用溶剂,是渗透促进剂外表活性剂的根本性质:胶束昙点亲水亲油平衡值外表活性剂的毒性增溶剂分类:阳离子型、阴离子型、两性离子型、非离子型目前用于药物制剂增溶剂的外表活性主要有两类:阴离子型外表活性剂主要外用制剂非离子型外表活性剂这种类型应用最广 一般来说阳离子型外表活性剂的毒性和刺激性最大,其次是阴离子型,最小是非离子型 亲水亲油平衡值HLB 值38 的外表活性剂适宜作 W/O 型乳化剂;79 适宜作潮湿剂和铺展剂;816 适宜作 O/W 型乳化剂;1518 适宜作增溶剂。增溶剂的性质 碳氢链链长:碳氢链越长,则CMC 越小,在形成胶团时,烃核中心区容量
7、越大,增溶效果越强,故增溶效果随碳氢链的增长而增加 亲水亲油平衡值:HLB 值越高,亲水性越强;反之,亲油性越强 昙点:含有起昙现象的外表活性剂,在温度到达昙点时外表活性剂析出,增溶性及乳化性降低,从而被增溶的物质析出或相应的乳剂被破坏,有些制剂可能在温度下降后恢复原状,但有些难恢复。对于注射剂、滴眼剂必需选择昙点在85以上的增溶剂增溶效果的影响因素 增溶剂的种类:非离子型增溶剂的增溶力量较离子型强,其HLB 值越大,对强极性药物的增溶效果越好;阳离子型增溶剂比阴离子型增溶效果要好 药物的性质:药物性质与非离子型增溶剂性质近似为好,而与离子型增溶剂性质相反为好 温度:当温度上升至某点时,其溶解
8、度急剧上升,该温度称为 Krafft 点离子型外表活性剂的特征值及离子型外表活性剂用于增溶的下限增溶剂常用品种:聚山梨酯 80:淡黄色至橙黄色粘稠液体、微有特臭、味微苦、涩,有温热感;在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶,HLB 值为 15,毒性小;作增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂;注射液常用作增溶剂或乳化剂;常用量为 0.51,4的聚山梨酯 80 有稍微的溶血作用;中药注射剂中假设含鞣质成分会与聚山梨酯 80 的聚氧乙烯基产生络合反响,使注射剂产生沉淀或,浑浊,故中药提取分别纯化过程中应尽量除尽鞣质,昙点为 93泊洛沙姆 188普流罗尼,F68:易溶于水或乙醇中,具有肯定起泡性;可作为分散剂、乳
9、化剂、共乳化剂、增溶剂、片剂润滑剂和潮湿剂,作为水包油乳化剂,本品为目前静脉 乳剂的极少数合成乳剂之一,用量为 0.15乳化剂的作用原理:降低界面张力形成界面膜形成电屏障常用自然乳化剂品种阿拉伯胶最常用的乳化剂和粘合剂较强的水溶性和较低的溶液粘度 ,是其他亲水胶体不具备的特点之一;构造上带有酸性基团,溶液的自然 PH 值也呈弱酸性。阿拉伯胶广泛用作内服乳剂的乳化剂,因其枯燥后形成一层硬膜,有不适感,故不宜作外用乳剂的乳化剂阿拉伯胶应颖配制,因阿拉伯胶黏性较低,单独使用制成的乳剂简洁分层,故常与西黄 芪胶合用,以增大乳剂的黏度,使成品稳定15:1 适宜;阿拉伯胶常含有氧化酶,易使胶腐败或使胶与一
10、些药物产生配伍禁忌,可将胶浆先于 80加热三格外钟以破坏氧化酶。与皂类配伍禁忌防腐剂常用品种:苯甲酸:又称安眠香酸 其防腐作用是依靠未解离的分子,而离子则几乎无抑菌作用;PH 值对苯甲酸的抑菌作用影响很大 PH2.54 时效果最强,苯甲酸的防霉作用较尼泊金类弱,而防发酵力量较尼泊金类强,将二者合用,以苯甲酸 0.25与尼泊金乙酯 0.050.1联用, 防霉和防发酵效果均较抱负对羟基苯甲酸脂类尼泊金类:目前国内应用最广的优良防腐剂,对大肠杆菌有很强的抑制作用,尼泊金甲乙丙丁酯均有应用,乙酯使用范围最广 ;抑制微生物细胞的呼吸酶系与电子传递酶系的活性,以破坏微生物的细胞膜构造,防腐作用受PH 值影
11、响不大;两种以上的酯的混合使用有协同防腐作用,效果更好; 吐温类聚山梨酯药液不宜选用尼泊金类防腐剂络合反响山梨酸:对人体毒性最小的防腐剂,适用于含吐温类的药液中自然防腐剂分类植物挥发油类:肉桂油、紫苏油、茶树油、桉叶油、薰衣草油、芥子油自然植物成分:绿原酸生物代谢产物:乳酸菌素流淌性评价方法:流速、休止角30流淌性好;40根本满足;40流淌性差。 改善物料流淌性方法:增大粒子大小 转变粒子外形及外表粗糙度 削减水分含量参加助流剂充填型松/堆密度 P=W/V粉体单位体积 1cm3 的质量物料充填严密,则松密度大,孔隙率小片剂辅料分类:着色剂、填充剂、润滑剂、粘合剂、矫味剂、崩解剂填充剂的分类:1
12、. 稀释剂 水溶性稀释剂乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇水不溶性稀释剂淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙直接压片用稀释剂喷雾枯燥乳糖、改进淀粉2. 吸取剂:原料中含有丰富的挥发油、脂肪油或其他液体时,可用淀粉;一般油类药物常用无机盐吸取,如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁、氢氧化铝凝胶粉等填充剂常用品种:淀粉口服固体制剂的常用辅料:白色粉末,无臭无味、PH5.56.5 流淌性差、易吸湿不潮解、性质稳定,在冷的 95乙醇和冷水中不溶解,常用作粘合剂、稀释剂主要或崩解剂使用留意:极少有过敏反响,口服过量有害。可形成淀粉结石,引起肠梗阻作崩解剂时,湿颗粒温度不能太高,以 60为宜温度过高,淀粉易糊化, 使
13、颗粒坚硬而且片剂不宜崩解水杨酸钠、对氨基水杨酸钠遇水溶解,引起淀粉胶化而失去膨胀性,反而使片剂的崩解时间延长,故上述药物不应用本品做崩解剂阻碍钙离子集中,影响其吸取乳糖:白色或类白色结晶性颗粒或粉末,无臭,味甜,在水中易溶,在乙醇,三氯甲烷或乙醚中不溶,有肯定吸湿性,流淌性好3.9g/s喷雾枯燥乳糖吸湿性小,可直接片剂生产中乳糖为直接压片的主要辅料。常作为其他直接压片用辅料的标准参照物,直接压片用乳糖与结晶性乳糖、粉末型乳糖相比,流淌性和可压性更好,喷雾枯燥乳糖用量可以更少。乳糖还可以做冻干制剂乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成蔗糖:稀释剂和矫味剂,起到了稀释药物,矫正药物不良
14、口味的作用甘露醇:白色或无色结晶性粉末、无臭且凉快味甜甜度为蔗糖的 5772、无吸湿性、在水中易溶、可溶于甘油、在乙醇或乙醚中几乎不溶。片剂、胶囊剂的稀释剂,甜味剂,冷冻枯燥制剂的骨架剂口服不被胃肠道吸取。大剂量可引起渗透性腹泻;作为辅料的甘露醇用量远远小于治疗量, 因此不良反响的发生率较低。微晶纤维素MC:白色或类白色、无臭无味,微小的易流淌粉末,不溶于水,稀酸和一般有机溶剂,在稀碱中局部溶解并膨胀,微溶于5氢氧化钠溶液,置露空气中仅吸取少量水分而无其他变化,作直接压片工艺的填充剂、粘合剂、崩解剂本品具有赋形、粘合、吸水膨胀等作用粘合剂:某些具有黏性的固体粉末或溶液状态参加以便物料粉末聚结成
15、颗粒或压缩成型的这类辅料一般具有吸湿性润湿剂:本身无粘性,但可以诱发待制粒压片物料的黏性,以利于制粒、压片的液体。自然粘合剂:淀粉浆最常用:常用浓度 815,以 10最为常用颈胶化淀粉:具有肯定的冷水可溶性和直接压片的流淌性和粘合性。主要用作片剂、丸剂、颗粒剂的填充剂,粘合剂以及直接压片的粘合剂、崩解剂。和自然淀粉相比,优点: 流淌性好,兼有粘合、崩解性能可压性好有自我润滑作用良好的崩解性与主药不发生反响,并有稳定药物的成效糊精:白、淡黄、棕色粉末,用量少,微有异臭,味味甜,在沸水中易溶,并形成粘液。与淀粉配:淀:糊=1:3做颗粒剂合成粘合剂:聚维酮PVP:白色或乳白色粉末、特臭气味、流淌性好
16、、有吸湿性较强、化学性质稳定、溶于水、乙醇、三氯甲烷,不溶于乙醚和丙酮。水溶液具有肯定粘度K 值表示 范围 109510以下浓度的溶液其粘度与水根本一样即 K=10;浓度大于 10,溶液粘度随浓度增加而增加,粘度凹凸与分子量大小成正比。用法主要用于固体制剂:片剂制湿法制粒过程中作为黏合剂,粉末也可以干态直接加到其他粉末中混合,再参加水或醇溶液中制粒对于口服或非肠道给药的药物,聚维酮可作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出可作包衣材料留意:吸湿性强,贮藏在阴凉干净环境的密闭容器中; 水溶液易滋生霉菌,需加抑菌防腐剂;与水杨酸钠、水杨酸、苯巴比妥、鞣质及其他化学物质在溶液中可形成分子加合物;中药
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